Metoprololsuccinat
Retardierter Beta 1 Blocker bei Hypertonie, KHK und Herzinsuffizienz
Metoprololsuccinat ist das Succinatsalz des Wirkstoffs Metoprolol, eines selektiven β1 Rezeptorblockers. Es ist in Deutschland unter den Handelsnamen Beloc Zok, Beloc Zok mite und Beloc Zok forte sowie in zahlreichen Generika erhältlich. Der Unterschied zum häufiger verschriebenen Metoprololtartrat liegt im Freisetzungsverhalten: Succinat wird in einer retardierten Galenik (CR/XL, Controlled Release) formuliert, was eine gleichmäßige Plasmakonzentration über 24 Stunden und die einmal tägliche Einnahme ermöglicht.
Metoprololsuccinat ist in der Therapie der chronischen Herzinsuffizienz durch die MERIT HF Studie etabliert, welche die Mortalität bei Patienten mit reduzierter Ejektionsfraktion signifikant senkte. Bei arterieller Hypertonie, koronarer Herzerkrankung, supraventrikulären Tachyarrhythmien und in der Sekundärprävention nach Myokardinfarkt gehört die Substanz zu den Standardoptionen. Die einmal tägliche Gabe verbessert Adhärenz und Plasmaspiegelstabilität gegenüber unretardiertem Metoprololtartrat.
Wirkmechanismus
Metoprolol blockiert kompetitiv die β1 Adrenozeptoren. Diese Rezeptoren sitzen überwiegend am Herzen (Sinusknoten, Arbeitsmyokard, AV Knoten) und an den juxtaglomerulären Zellen der Niere. Durch die Blockade sinkt die Herzfrequenz, die Kontraktilität nimmt ab, der atrioventrikuläre Überleitungszeit verlängert sich, und die Reninausschüttung wird vermindert. Die Konsequenz ist eine Reduktion des myokardialen Sauerstoffverbrauchs und des arteriellen Blutdrucks.
In höheren Dosierungen verliert Metoprolol seine β1 Selektivität und wirkt auch auf β2 Rezeptoren in Bronchien und Blutgefäßen. Bei Asthmatikern ist dies klinisch relevant, weil die bronchodilatatorische Wirkung körpereigener Katecholamine gehemmt wird. Die Selektivität ist besser als bei unselektivem Propranolol, aber nicht absolut.
Bei Herzinsuffizienz ist der zentrale therapeutische Effekt nicht die akute Druckentlastung, sondern die neurohumorale Modulation. Die chronisch erhöhte sympathische Aktivierung bei reduzierter Pumpleistung schädigt Myokardzellen und führt zu Remodeling. Die langfristige Blockade unterbricht diesen Teufelskreis, verbessert die linksventrikuläre Ejektionsfraktion und senkt die Letalität.
Anwendungsgebiete
- Arterielle Hypertonie: Mono oder Kombinationstherapie, besonders bei Patienten mit KHK, Tachykardie oder Migräne
- Koronare Herzerkrankung und stabile Angina pectoris: Reduktion von Anfallsfrequenz und Anfallsstärke
- Sekundärprävention nach Myokardinfarkt: Senkung der Reinfarktrate und Gesamtmortalität
- Chronische Herzinsuffizienz mit reduzierter Ejektionsfraktion (HFrEF), NYHA II bis IV: Mortalitätssenkung, Leitlinienempfehlung Klasse I
- Supraventrikuläre Tachyarrhythmien: Vorhofflimmern (Frequenzkontrolle), Vorhofflattern, AV Knoten Reentry Tachykardien
- Migräneprophylaxe: bei mittelschwerer bis schwerer Migräne als Leitlinienoption
- Funktionelle Herzbeschwerden und essentieller Tremor
Dosierung und Einnahme
Hypertonie und Angina pectoris: Start mit 47,5 mg einmal täglich, Titration auf 95 mg bis 190 mg einmal täglich. Migräneprophylaxe: 95 mg einmal täglich, häufig auch 47,5 mg ausreichend. Herzinsuffizienz: sehr langsame Aufdosierung, Beginn mit 11,88 mg oder 23,75 mg einmal täglich, Verdopplung frühestens nach zwei Wochen, Zieldosis 190 mg.
Die Dosisangaben in Milligramm Metoprololsuccinat entsprechen etwa den äquivalenten Mengen Metoprololtartrat (23,75 mg Succinat ungefähr 25 mg Tartrat, 47,5 mg entsprechen 50 mg Tartrat, 95 mg entsprechen 100 mg Tartrat, 190 mg entsprechen 200 mg Tartrat). Niereninsuffizienz: keine Dosisanpassung nötig. Leberinsuffizienz: bei schwerer Einschränkung Dosisreduktion wegen reduzierter CYP2D6 Aktivität. Einnahme morgens, Tablette nicht zerkauen, Halbieren an der Bruchrille ist bei retardierter Galenik zulässig.
Nebenwirkungen
Häufig (1 bis 10 Prozent): Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Bradykardie, orthostatische Hypotonie, Kältegefühl an Händen und Füßen, Belastungsdyspnoe, Übelkeit, Diarrhoe oder Obstipation.
Gelegentlich (0,1 bis 1 Prozent): Schlafstörungen, Albträume, depressive Verstimmung, Bronchospasmus bei prädisponierten Patienten, Verschlechterung einer Claudicatio intermittens, Erektionsstörungen, Maskierung einer Hypoglykämie bei Diabetikern, trockene Augen.
Selten: AV Block höheren Grades, schwere Bradykardie bis Herzstillstand bei Überdosierung oder Komedikation mit anderen frequenzsenkenden Substanzen, Psoriasis Exazerbation, Leberenzymerhöhung, allergische Hautreaktionen.
Wechselwirkungen
- Calciumantagonisten vom Verapamil und Diltiazem Typ: starke additive Wirkung auf AV Überleitung und Sinusknoten, intravenöse Kombination kontraindiziert
- Digitalisglykoside: additive Bradykardie, häufig gewollte Kombination, EKG Kontrollen empfohlen
- Amiodaron, Propafenon, Flecainid: verstärkte negativ inotrope und chronotrope Effekte
- CYP2D6 Inhibitoren (Paroxetin, Fluoxetin, Bupropion, Terbinafin, Chinidin): Plasmaspiegel Metoprolol steigt, Bradykardie und Hypotonie verstärkt
- NSAR: können antihypertensive Wirkung abschwächen
- Insulin und orale Antidiabetika: Warnzeichen der Hypoglykämie (Tachykardie, Tremor) werden maskiert
- Alkohol: verstärkte Plasmaspiegel und Kreislaufwirkung möglich
Besondere Hinweise
Absetzen: Metoprolol niemals abrupt beenden. Nach Langzeittherapie besteht durch Rezeptoren Hochregulation eine Rebound Tachykardie und Rebound Hypertonie, angina pectoris Anfälle und in Einzelfällen Infarkte wurden beschrieben. Ausschleichen über ein bis zwei Wochen mit schrittweiser Halbierung.
Asthma bronchiale und schwere COPD: relative Kontraindikation bei schwerem Asthma. Bei leichtem Asthma oder COPD kann Metoprolol in niedriger Dosis und unter Pneumologiebegleitung eingesetzt werden, wenn die kardiologische Indikation zwingend ist. AV Block II bis III Grades, Sinusknotensyndrom, Schock, schwere Hypotonie, unbehandeltes Phäochromozytom: Kontraindikationen.
Schwangerschaft: Einsatz möglich bei strenger Indikation (Hypertonie, Herzerkrankung), mögliche Nebenwirkungen am Neugeborenen (Bradykardie, Hypoglykämie), deshalb Geburtsüberwachung. Stillzeit: Übergang in die Muttermilch gering, Stillen unter Therapie möglich.
Monitoring: Blutdruck und Puls, bei Herzinsuffizienz regelmäßige Gewichtsmessung und Kontrolle von Nierenretentionswerten und Elektrolyten. Bei Diabetikern engmaschige Blutzuckerkontrolle, weil adrenerge Warnsymptome abgeschwächt werden.
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Häufig gestellte Fragen
Was ist der Unterschied zwischen Metoprololsuccinat und Metoprololtartrat?
Beide enthalten denselben Wirkstoff Metoprolol. Succinat ist retardiert, wird einmal täglich eingenommen und liefert einen gleichmäßigen Plasmaspiegel über 24 Stunden. Tartrat ist schnell freisetzend, wirkt kürzer und erfordert zwei bis drei Einnahmen pro Tag. In der Herzinsuffizienztherapie wird Succinat wegen der MERIT HF Studie bevorzugt.
Warum darf ich Metoprolol nicht plötzlich absetzen?
Bei Langzeittherapie regulieren die β1 Rezeptoren am Herzen hoch. Ein plötzlicher Stopp führt zu einer überschießenden adrenergen Reaktion mit Tachykardie, Blutdruckanstieg und Angina Anfällen. In Einzelfällen sind Myokardinfarkte nach abruptem Absetzen beschrieben. Die Dosis sollte über ein bis zwei Wochen langsam reduziert werden.
Darf ich mit Metoprolol Sport treiben?
Ja. Metoprolol senkt jedoch die Herzfrequenz unter Belastung, maximale Pulswerte aus der Trainingsplanung vor der Therapie sind nicht mehr aussagekräftig. Orientieren Sie sich an der subjektiven Belastung (Borg Skala) oder lassen Sie Ihre Zielfrequenz von Ihrem Kardiologen neu bestimmen. Ausdauersport bleibt ausdrücklich empfohlen.
Hilft Metoprolol bei Migräne?
Metoprolol ist als prophylaktische Dauertherapie bei mittelschwerer bis schwerer Migräne in den S1 Leitlinien der Deutschen Migräne und Kopfschmerzgesellschaft verankert. Wirksamkeit und Verträglichkeit sind gut belegt. Die Wirkung setzt langsam ein, eine Beurteilung ist nach zwei bis drei Monaten sinnvoll.
Quellen
- EMA, Europäische Arzneimittel-Agentur
- AWMF, Nationale Versorgungsleitlinie Chronische Herzinsuffizienz
- Gelbe Liste, Metoprolol Wirkstoffprofil
- BfArM, Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
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