Succinato de metoprolol
Betabloqueante beta 1 de liberación prolongada en hipertensión, cardiopatía isquémica e insuficiencia cardíaca
El succinato de metoprolol es la sal succinato del principio activo metoprolol, un betabloqueante β1 selectivo. En Alemania está disponible con los nombres comerciales Beloc Zok, Beloc Zok mite y Beloc Zok forte, así como en numerosos genéricos. La diferencia con el tartrato de metoprolol, más frecuentemente prescrito, reside en el perfil de liberación: el succinato se formula en una galénica de liberación prolongada (CR/XL, Controlled Release), lo que permite una concentración plasmática uniforme durante 24 horas y la administración única diaria.
El succinato de metoprolol está consolidado en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica gracias al estudio MERIT HF, que redujo de forma significativa la mortalidad en pacientes con fracción de eyección reducida. En la hipertensión arterial, la cardiopatía coronaria, las taquiarritmias supraventriculares y en la prevención secundaria tras infarto de miocardio, el principio activo figura entre las opciones estándar. La administración única diaria mejora la adherencia y la estabilidad plasmática frente al tartrato de metoprolol no retardado.
Mecanismo de acción
Metoprolol bloquea de forma competitiva los receptores adrenérgicos β1. Estos receptores se localizan principalmente en el corazón (nódulo sinusal, miocardio de trabajo, nódulo AV) y en las células yuxtaglomerulares del riñón. Por el bloqueo disminuye la frecuencia cardíaca, la contractilidad desciende, el tiempo de conducción auriculoventricular se alarga y la liberación de renina se reduce. La consecuencia es una disminución del consumo miocárdico de oxígeno y de la presión arterial.
A dosis más altas, metoprolol pierde su selectividad β1 y actúa también sobre receptores β2 de bronquios y vasos sanguíneos. En pacientes asmáticos esto resulta clínicamente relevante, ya que se inhibe la broncodilatación mediada por las catecolaminas endógenas. La selectividad es mejor que la del propranolol no selectivo, pero no absoluta.
En la insuficiencia cardíaca el efecto terapéutico central no es la descarga aguda de la presión, sino la modulación neurohumoral. La activación simpática crónicamente elevada por la función de bombeo reducida daña los cardiomiocitos y provoca remodelado. El bloqueo a largo plazo interrumpe este círculo vicioso, mejora la fracción de eyección del ventrículo izquierdo y reduce la letalidad.
Indicaciones
- Hipertensión arterial: en monoterapia o combinación, especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica, taquicardia o migraña
- Cardiopatía coronaria y angina estable: reducción de la frecuencia e intensidad de las crisis
- Prevención secundaria tras infarto de miocardio: reducción de la tasa de reinfarto y de la mortalidad global
- Insuficiencia cardíaca crónica con fracción de eyección reducida (ICFEr), NYHA II a IV: reducción de la mortalidad, recomendación de clase I en las guías
- Taquiarritmias supraventriculares: fibrilación auricular (control de frecuencia), flúter auricular, taquicardias por reentrada del nódulo AV
- Profilaxis de la migraña: opción recomendada en las guías para migraña de intensidad moderada a grave
- Trastornos cardíacos funcionales y temblor esencial
Dosificación y administración
Hipertensión y angina de pecho: inicio con 47,5 mg una vez al día, titulación hasta 95 mg o 190 mg una vez al día. Profilaxis de la migraña: 95 mg una vez al día; a menudo 47,5 mg resultan suficientes. Insuficiencia cardíaca: aumento de dosis muy lento, inicio con 11,88 mg o 23,75 mg una vez al día, duplicación como pronto al cabo de dos semanas, dosis objetivo de 190 mg.
Las dosis en miligramos de succinato de metoprolol corresponden aproximadamente a las cantidades equivalentes de tartrato de metoprolol (23,75 mg de succinato equivalen aproximadamente a 25 mg de tartrato, 47,5 mg corresponden a 50 mg de tartrato, 95 mg corresponden a 100 mg de tartrato, 190 mg corresponden a 200 mg de tartrato). Insuficiencia renal: no precisa ajuste de dosis. Insuficiencia hepática: en deterioro grave, reducir la dosis por la actividad disminuida de CYP2D6. La toma se realiza por la mañana, sin masticar el comprimido; partirlo por la ranura es admisible en la galénica de liberación prolongada.
Efectos adversos
Frecuentes (1 al 10 por ciento): cansancio, mareo, cefalea, bradicardia, hipotensión ortostática, sensación de frío en manos y pies, disnea de esfuerzo, náuseas, diarrea o estreñimiento.
Poco frecuentes (0,1 al 1 por ciento): trastornos del sueño, pesadillas, ánimo depresivo, broncoespasmo en pacientes predispuestos, empeoramiento de claudicación intermitente, disfunción eréctil, enmascaramiento de hipoglucemia en diabéticos, ojos secos.
Raros: bloqueo AV de grado alto, bradicardia grave hasta paro cardíaco por sobredosis o combinación con otros fármacos bradicardizantes, exacerbación de psoriasis, elevación de enzimas hepáticas, reacciones cutáneas alérgicas.
Interacciones
- Antagonistas del calcio del tipo verapamilo y diltiazem: potente efecto aditivo sobre la conducción AV y el nódulo sinusal, la combinación intravenosa está contraindicada
- Digitálicos: bradicardia aditiva, combinación frecuentemente deseada, se recomiendan controles electrocardiográficos
- Amiodarona, propafenona, flecainida: efectos inotrópicos y cronotrópicos negativos potenciados
- Inhibidores de CYP2D6 (paroxetina, fluoxetina, bupropión, terbinafina, quinidina): aumento de los niveles plasmáticos de metoprolol con mayor bradicardia e hipotensión
- AINE: pueden atenuar el efecto antihipertensivo
- Insulina y antidiabéticos orales: los signos de alerta de hipoglucemia (taquicardia, temblor) quedan enmascarados
- Alcohol: posibles aumentos de los niveles plasmáticos y del efecto circulatorio
Precauciones especiales
Suspensión: metoprolol nunca debe suspenderse bruscamente. Tras un tratamiento prolongado existe, por sobreexpresión de receptores, una taquicardia de rebote y una hipertensión de rebote, con crisis de angina y, en casos aislados, infartos descritos. La retirada se realiza de forma gradual durante una o dos semanas reduciendo la dosis a la mitad por pasos.
Asma bronquial y EPOC grave: contraindicación relativa en el asma grave. En el asma leve o la EPOC, metoprolol puede emplearse a dosis bajas y con seguimiento neumológico si la indicación cardiológica es imperativa. Bloqueo AV de grado II a III, enfermedad del nódulo sinusal, shock, hipotensión grave, feocromocitoma no tratado: contraindicaciones.
Embarazo: uso posible con indicación estricta (hipertensión, cardiopatía); posibles efectos adversos en el recién nacido (bradicardia, hipoglucemia), por lo que se requiere monitorización del parto. Lactancia: paso escaso a la leche materna, la lactancia bajo tratamiento es posible.
Monitorización: presión arterial y pulso; en la insuficiencia cardíaca, control regular del peso y vigilancia de la función renal y los electrólitos. En pacientes diabéticos, controles estrechos de la glucemia porque los síntomas adrenérgicos de alerta se atenúan.
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Preguntas frecuentes
¿Cuál es la diferencia entre succinato de metoprolol y tartrato de metoprolol?
Ambos contienen el mismo principio activo, metoprolol. El succinato es de liberación prolongada, se toma una vez al día y proporciona un nivel plasmático uniforme durante 24 horas. El tartrato es de liberación inmediata, actúa durante menos tiempo y requiere dos o tres tomas al día. En el tratamiento de la insuficiencia cardíaca se prefiere el succinato por el estudio MERIT HF.
¿Por qué no puedo suspender metoprolol de golpe?
Con tratamientos prolongados los receptores β1 del corazón se regulan al alza. Una interrupción brusca provoca una respuesta adrenérgica excesiva con taquicardia, aumento de la presión arterial y crisis de angina. En casos aislados se han descrito infartos de miocardio tras la suspensión brusca. La dosis debe reducirse lentamente durante una o dos semanas.
¿Puedo hacer deporte con metoprolol?
Sí. Sin embargo, metoprolol reduce la frecuencia cardíaca bajo esfuerzo, por lo que los valores máximos de pulso utilizados en la planificación del entrenamiento antes del tratamiento dejan de ser orientativos. Guíese por la percepción subjetiva del esfuerzo (escala de Borg) o pida a su cardiólogo que determine una nueva frecuencia objetivo. El deporte de resistencia sigue siendo expresamente recomendable.
¿Ayuda metoprolol en la migraña?
Metoprolol figura como tratamiento profiláctico prolongado en la migraña de intensidad moderada a grave dentro de las guías S1 de la Sociedad Alemana de Migraña y Cefalea. Su eficacia y tolerabilidad están bien documentadas. El efecto se instaura de forma lenta y una valoración al cabo de dos a tres meses resulta adecuada.
Fuentes
- EMA, Agencia Europea de Medicamentos
- AWMF, Guía Nacional de Atención de la Insuficiencia Cardíaca Crónica
- Gelbe Liste, perfil del principio activo metoprolol
- BfArM, Instituto Federal Alemán de Medicamentos y Productos Sanitarios
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