Montekulast：白三烯拮抗剂孟鲁司特（Montelukast）的拼写变体

Montekulast 是正确名称孟鲁司特（Montelukast）的常见拼写变体。Singulair（美国商品名）的发音相近的 k 和 t 音节及结尾的 kast 易致混淆。两者药理上为同一成分：用于支气管哮喘、过敏性鼻炎以及运动诱发哮喘预防的口服白三烯受体拮抗剂。

孟鲁司特 1998 年获美国批准，随后欧盟批准。每日口服一次，依从性极佳，特别在儿童中，因有咀嚼片和含片等剂型。

作用机制

半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是炎症介质，由花生四烯酸经 5 脂氧合酶级联生成。主要由肥大细胞、嗜酸性粒细胞和巨噬细胞释放，是过敏性炎症的核心介质。在支气管平滑肌和气道内皮的 CysLT1 受体上引发：

• 支气管收缩
• 黏液分泌与黏膜水肿
• 嗜酸性粒细胞募集
• 血管通透性增加

孟鲁司特选择性、竞争性地与 CysLT1 受体结合，阻断白三烯结合，中断下游效应。与吸入糖皮质激素不同，孟鲁司特不具广谱抗炎作用，仅作用于白三烯轴。

口服生物利用度约 64 %，数小时内起效，完全临床作用需数日。

适应症

• 支气管哮喘：当吸入糖皮质激素症状控制不足时作为辅助治疗，或作为轻度持续哮喘的替代
• 运动诱发的支气管收缩：体育活动前预防
• 过敏性鼻炎：季节性和常年性，特别是合并哮喘者
• 阿司匹林敏感哮喘（Samter 三联征）：超说明书使用，因阿司匹林增加白三烯产生

孟鲁司特不适用于哮喘急性发作。急性气促时使用短效 β2 激动剂。

剂量与用法

15 岁以上成人和青少年：每晚一次 10 mg。

6 至 14 岁儿童：每晚一次 5 mg 咀嚼片。

2 至 5 岁儿童：每晚一次 4 mg 咀嚼片或颗粒。

6 个月至 5 岁儿童：每晚一次 4 mg 颗粒，可与水或软食混合。

晚间服药与白三烯产生及哮喘症状的昼夜节律相符。运动哮喘按需使用：运动前 2 小时服用。

与餐无关。颗粒应在打开袋后 15 分钟内服用，混合后不得稍后再用。

不良反应

常见：头痛、腹痛、消化道不适、头晕、疲劳、睡眠障碍、皮疹。

偶见：噩梦、易激惹、焦虑、抑郁情绪、攻击性、注意力下降、耳鸣、震颤、心动过速、瘙痒、荨麻疹。

罕见和极罕见：自杀想法和行为改变（尤其儿童与青少年）、过敏性休克、肝炎、胆汁淤积、胰腺炎、Churg-Strauss 综合征、史蒂文斯 约翰逊综合征、血管性水肿。

重要安全提示（FDA 自 2020 年起黑框警告）：

• 使用孟鲁司特可能出现包括自杀想法在内的神经精神不良反应
• 开始治疗前应仔细权衡获益与风险
• 需告知患者及家属可能的情绪与行为改变
• 新发精神症状时暂停或停药
• 儿童中应密切告知父母并观察行为变化

Churg-Strauss 综合征：罕见，常与全身糖皮质激素减量伴随孟鲁司特使用相关。嗜酸性粒细胞增多、血管炎、哮喘加重、单神经炎可视为警示。

相互作用

• 强 CYP3A4 与 CYP2C8 诱导剂（利福平、苯巴比妥、苯妥英、卡马西平）：降低浓度，尽量避免合用
• 强 CYP3A4 抑制剂（伊曲康唑、酮康唑、克拉霉素）：可能升高浓度
• 吉非贝齐：抑制 CYP2C8，可显著升高浓度
• 其他哮喘药物：与 ICS、LABA 与 SABA 合理联用
• 华法林：个别 INR 改变报告，建议监测

特殊注意事项

妊娠：数据有限。临床必要时个体化判断。在 ICS 控制良好的稳定哮喘下，无明确指征不应加用。

哺乳期：少量进入乳汁，临床多可耐受。

儿童与青少年：严格掌握指征，尤其是有精神病史或家族行为问题者。父母应了解神经精神警告。

老年患者：无需调整，耐受良好。

肾功能与肝功能不全：轻至中度无需调整。重度肝功能不全谨慎使用，可能减量。

阿司匹林敏感性气道疾病患者：孟鲁司特对鼻息肉合并哮喘患者尤其有帮助。仍应严格避免阿司匹林，因白三烯拮抗仅减轻而非消除症状。

疗效监测：定期评估哮喘症状与肺功能。疗效不足时不应升级治疗，而应重新评估诊断与 ICS 是否合理。

相关物质

• Montelukast，正确拼写
• Dupilumab，重度哮喘的生物制剂
• Fluticasone，哮喘与 COPD 的 ICS
• Aclidinium，COPD 的 LAMA
• Umeclidinium，每日一次的 LAMA

常见问题

来源

• EMA 欧洲药品管理局
• BfArM 德国联邦药品和医疗器械研究所
• AWMF S3 哮喘与过敏性鼻炎指南
• Gelbe Liste 孟鲁司特专论