Montekulast: Schreibvariante des Leukotrien Antagonisten Montelukast
Montekulast ist eine häufige Schreibvariante des korrekten Wirkstoffnamens Montelukast. Verwechslungen entstehen durch die ähnlich klingenden Silben k und t in Singulair (US Markenname) und der Endung kast. Pharmakologisch handelt es sich in beiden Fällen um den gleichen Wirkstoff: einen oralen Leukotrien Rezeptor Antagonisten zur Therapie des Asthma bronchiale, der allergischen Rhinitis und der Belastungsasthmaprävention.
Montelukast wurde 1998 in den USA und kurz darauf in der EU zugelassen. Der Wirkstoff wird einmal täglich oral eingenommen und hat eine sehr gute Patientenakzeptanz, vor allem bei Kindern, da Kau und Lutschtabletten verfügbar sind.
Wirkmechanismus
Cysteinyl Leukotriene (LTC4, LTD4, LTE4) sind Entzündungsmediatoren, die aus Arachidonsäure über die 5 Lipoxygenase Kaskade gebildet werden. Sie werden vor allem von Mastzellen, Eosinophilen und Makrophagen freigesetzt und sind zentrale Mediatoren der allergischen Entzündung. An den CysLT1 Rezeptoren in der Bronchialmuskulatur und im Atemwegsendothel induzieren sie:
- Bronchokonstriktion
- Schleimsekretion und Schleimhautödem
- Eosinophilen Rekrutierung
- Vaskuläre Permeabilität
Montelukast bindet selektiv und kompetitiv an den CysLT1 Rezeptor, blockiert die Bindung der Leukotriene und unterbricht die nachgeschalteten Effekte. Im Gegensatz zu inhalativen Glukokortikoiden wirkt Montelukast nicht allgemein antientzündlich, sondern selektiv auf die Leukotrien Achse.
Die orale Bioverfügbarkeit beträgt etwa 64 %, die Wirkung beginnt innerhalb weniger Stunden, die volle klinische Wirkung entwickelt sich über mehrere Tage.
Anwendungsgebiete
- Asthma bronchiale: als Add on Therapie zu inhalativen Glukokortikoiden bei unzureichender Symptomkontrolle, oder als Alternative bei leichtem persistierendem Asthma
- Belastungsinduzierte Bronchokonstriktion: Prävention vor körperlicher Aktivität
- Allergische Rhinitis: saisonal und perennial, vor allem bei Patienten mit Asthma Komorbidität
- Aspirin sensitives Asthma (Samter Trias): off label, da Aspirin die Leukotrienproduktion verstärkt
Montelukast ist nicht zur Akuttherapie eines Asthmaanfalls geeignet. Bei akuter Atemnot werden kurzwirksame Beta 2 Agonisten genutzt.
Dosierung und Einnahme
Erwachsene und Jugendliche ab 15 Jahren: 10 mg einmal täglich abends.
Kinder 6 bis 14 Jahre: 5 mg Kautablette einmal täglich abends.
Kinder 2 bis 5 Jahre: 4 mg Kautablette oder Granulat einmal täglich abends.
Kinder 6 Monate bis 5 Jahre: 4 mg Granulat einmal täglich abends, in Wasser oder weicher Nahrung.
Die Einnahme abends entspricht den Tagesvariationen der Leukotrienproduktion und der Asthmasymptomatik. Bei Belastungsasthma als Bedarfsanwendung 2 Stunden vor Sport.
Die Einnahme erfolgt unabhängig von Mahlzeiten. Granulat sollte innerhalb von 15 Minuten nach Öffnen der Beutel eingenommen werden, einmal angemischt nicht später verwenden.
Nebenwirkungen
Häufig: Kopfschmerzen, Bauchschmerzen, gastrointestinale Beschwerden, Schwindel, Müdigkeit, Schlafstörungen, Hautausschlag.
Gelegentlich: Albträume, Reizbarkeit, Angst, depressive Verstimmung, Aggressivität, Konzentrationsstörungen, Tinnitus, Tremor, Tachykardie, Pruritus, Urtikaria.
Selten und sehr selten: Suizidgedanken und Verhaltensänderungen (besonders bei Kindern und Jugendlichen), Anaphylaxie, Hepatitis, Cholestase, Pankreatitis, Churg Strauss Syndrom, Stevens Johnson Syndrom, Angioödem.
Wichtige Sicherheitsinformation (FDA Boxed Warning seit 2020):
- Neuropsychiatrische Nebenwirkungen einschließlich Suizidgedanken können unter Montelukast auftreten
- Vor Therapiebeginn sollte sorgfältig zwischen Nutzen und Risiko abgewogen werden
- Patienten und Angehörige sollten über mögliche Stimmungs und Verhaltensveränderungen aufgeklärt sein
- Bei neu auftretenden psychischen Symptomen Therapie pausieren oder absetzen
- Bei Kindern Eltern engmaschig informieren und auf Verhaltensänderungen achten
Churg Strauss Syndrom: selten, oft im Zusammenhang mit Reduktion einer systemischen Steroidtherapie unter laufender Montelukast Anwendung. Eosinophilie, Vaskulitis, Asthma Verschlechterung, Mononeuritis als Warnzeichen.
Wechselwirkungen
- Starke CYP3A4 und CYP2C8 Induktoren (Rifampicin, Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin): reduzierte Spiegel, Kombination möglichst meiden
- Starke CYP3A4 Hemmer (Itraconazol, Ketoconazol, Clarithromycin): Spiegelerhöhung möglich
- Gemfibrozil: CYP2C8 Hemmung, deutliche Spiegelerhöhung möglich
- Andere Asthmamedikamente: sinnvolle Kombinationen mit ICS, LABA und SABA
- Warfarin: einzelne Berichte über INR Veränderung, Kontrolle sinnvoll
Besondere Hinweise
Schwangerschaft: begrenzte Daten. Wenn klinisch erforderlich, individuell zu beurteilen. Bei stabilem Asthma unter ICS sollte Montelukast nicht ohne klare Indikation hinzugefügt werden.
Stillzeit: Übergang in geringen Mengen, klinisch meist tolerabel.
Kinder und Jugendliche: Indikation streng prüfen, vor allem bei Kindern mit psychischen Vorerkrankungen oder Verhaltensauffälligkeiten in der Familie. Eltern sollten die Hinweise zu neuropsychiatrischen Nebenwirkungen kennen.
Ältere Patienten: keine Dosisanpassung erforderlich, gute Verträglichkeit.
Niereninsuffizienz und Leberinsuffizienz: bei mild bis moderater Einschränkung keine Anpassung. Bei schwerer Leberfunktionsstörung Vorsicht und ggf. Dosisreduktion.
Patienten mit Aspirin sensitiver Atemwegserkrankung: Montelukast kann hilfreich sein, vor allem bei nasalen Polypen und Asthma. Aspirin sollte trotzdem konsequent gemieden werden, da die Leukotrien Antagonisierung Symptome reduziert, aber nicht eliminiert.
Therapiekontrolle: Asthmasymptome und Lungenfunktion regelmäßig überprüfen. Bei unzureichender Wirkung sollte die Therapie nicht eskaliert, sondern reevaluiert werden, ob die Diagnose stimmt und ob die ICS Komponente angemessen ist.
Verwandte Wirkstoffe
- Montelukast, korrekte Schreibweise des Wirkstoffs
- Dupilumab, Biologikum bei schwerem Asthma
- Fluticasone, ICS in Asthma und COPD
- Aclidinium, LAMA bei COPD
- Umeclidinium, einmal täglicher LAMA
Häufig gestellte Fragen
Heißt der Wirkstoff Montekulast oder Montelukast?
Korrekt ist Montelukast. Montekulast ist eine häufige Schreibvariante, vermutlich durch falsche Aussprache oder Tippfehler entstanden. Beide Begriffe meinen den gleichen Wirkstoff.
Ersetzt Montelukast inhalative Steroide?
In den meisten Fällen nein. Inhalative Glukokortikoide bleiben die Basistherapie bei persistierendem Asthma, weil sie die zugrunde liegende Entzündung breiter und stärker bekämpfen. Montelukast wird oft als Add on bei unzureichender Kontrolle oder bei spezifischen Subgruppen genutzt, etwa bei Belastungsasthma oder allergischer Rhinitis Komorbidität.
Sollte ich Montelukast wegen der psychischen Nebenwirkungen meiden?
Die meisten Patienten vertragen Montelukast gut. Allerdings sind neuropsychiatrische Nebenwirkungen wie Albträume, Reizbarkeit, depressive Verstimmung und in seltenen Fällen Suizidalität bekannt, vor allem bei Kindern und Jugendlichen. Vor Therapiebeginn sollte das Thema offen besprochen werden. Bei psychischen Vorerkrankungen oder familiärer Belastung ist eine sorgfältige Abwägung sinnvoll.
Wann sollte Montelukast eingenommen werden?
Abends, idealerweise zur gleichen Tageszeit. Die abendliche Einnahme entspricht der Tagesrhythmik der Leukotrienproduktion und unterstützt die nächtliche und morgendliche Symptomkontrolle. Bei Belastungsasthma kann zusätzlich eine Bedarfseinnahme 2 Stunden vor Sport erfolgen.
Quellen
- EMA Europäische Arzneimittelagentur
- BfArM Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
- AWMF S3 Leitlinie Asthma und allergische Rhinitis
- Gelbe Liste Montelukast Wirkstoffprofil
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