过氯酸钠：对甲状腺的作用
过氯酸钠(商品名 Irenat 及其仿制药)是一种无机盐,可抑制碘对甲状腺的摄取。在德国,过氯酸钠主要用于两种情况:一是甲状腺碘过载的威胁或已经发生的情况,例如在含碘造影剂检查后,二是患有潜在或明显甲状腺功能亢进的患者,特别是与胺碘酮治疗相关的情况。此外,过氯酸钠在诊断性甲状腺医学中也有重要作用(过氯酸耗尽试验)。
在临床实践中,过氯酸钠是内分泌学和核医学中一种冷静但非常有用的工具。它起效迅速,可控性强,补充了硫氧嘧啶和卡比马唑等经典甲状腺功能抑制剂。由于其狭窄的适应症范围,该药的应用应由经验丰富的内分泌科医生和核医学医生掌握。不存在自我治疗的情况。
作用机制
过氯酸钠竞争性地抑制甲状腺细胞上的钠碘协转运体(NIS)。NIS负责从血液中主动摄取碘化物进入甲状腺细胞,这是甲状腺激素合成的第一步。当协转运体被阻断时,用于激素生成的碘化物会减少。此外,已被甲状腺摄取但尚未转化为T3或T4的碘化物也会被释放并排出。
与直接抑制甲状腺内激素合成的硫氧嘧啶或卡比马唑相比,过氯酸钠作用于前一步。在实践中,两种机制的联合使用是合理的,例如在碘诱导的甲状腺功能亢进或胺碘酮诱导的甲状腺毒症I型中。抗甲状腺作用出现迅速,但由于甲状腺中存在的激素储备,可测量的T4降低可能需要数天才能实现。
过氯酸钠口服给药,以滴剂溶液形式使用,半衰期为几小时,主要通过肾脏以原药形式排泄。由于作用时间短,将日剂量分为多个单次剂量很重要。
应用领域
- 碘诱导的甲状腺功能亢进,如使用含碘造影剂或其他含碘物质后发生
- 甲状腺对碘摄取的保护,在必须使用碘造影剂的患者中,特别是有甲状腺功能亢进风险的患者,如甲状腺自主性疾病患者
- 胺碘酮诱导的甲状腺毒症I型,与硫氧嘧啶联合使用
- 潜在甲状腺功能亢进,在含碘药物并用中,个别指征
- 诊断应用,在核医学检查中,如过氯酸耗尽试验,用于评估碘有机化缺陷
- 甲状腺准备,在特定情况下进行放射性碘治疗前的准备
过氯酸钠不能替代经典甲状腺功能亢进格雷夫斯病的抗甲状腺治疗,其中硫氧嘧啶或卡比马唑是标准治疗。在甲状腺功能减退症中也没有指征。
给药和用法
碘诱导的甲状腺功能亢进或造影剂前保护:从检查当日开始,每天300至600毫克,分三次单次给药。治疗持续时间取决于初始情况和碘负荷,通常为7至14天。
胺碘酮诱导的甲状腺毒症I型:每天1000毫克,分四次单次给药,与硫氧嘧啶联合使用,根据甲状腺值和临床情况个别调整。
滴剂溶液:通常21滴相当于300毫克,根据说明书确定精确剂量。与水或果汁一起服用,因为味道是咸的。
肾功能不全:当eGFR低于60毫升/分钟时,个别调整剂量,因为可能会出现蓄积。肝功能不全:通常不需要调整剂量。
治疗监测:定期检查TSH、游离T3和游离T4。对于使用胺碘酮的患者,还应补充性区分甲状腺毒症的I型或II型,因为治疗方法不同(II型对糖皮质激素反应更好)。
不良反应
常见:恶心、胃肠不适、味觉改变、过敏性皮肤反应。
偶见:过量给药或治疗过长导致的甲状腺功能减退症、高钾血症。
罕见但重要:骨髓抑制伴粒细胞缺乏症和再生障碍性贫血。这种非常罕见的并发症过去导致了更为严格的适应症指定。定期血象检查是有意义的,特别是在长期治疗中。
过敏反应:皮疹、瘙痒,极少出现类过敏反应。
胃肠:恶心是一种常见的不良反应,通常可通过分次给药和餐时给药来减少。
相互作用
- 含碘造影剂和富碘食物:过氯酸钠正是为了保护甲状腺免受碘摄取而设计的,但在极高碘负荷情况下,其效果可能不足以应对。
- 锂:对甲状腺激素释放的补充性抑制,对甲状腺的叠加作用。
- 硫氧嘧啶和卡比马唑:有意义的联合,对激素生成不同阶段的叠加抑制。
- 胺碘酮:在治疗胺碘酮诱导的甲状腺毒症I型时是希望的,否则通过碘负荷产生相互作用。
- 其他盐类和电解质:对于有高钾血症倾向的患者要谨慎,因为过氯酸钠可能导致钾水平升高。
- 骨髓毒性物质(细胞毒性药物、氯氮平、氯霉素):粒细胞缺乏症的附加风险。
特别提示
妊娠:过氯酸钠能通过胎盘,可能在胎儿中引起甲状腺功能减退症或甲状腺肿。因此,妊娠期间的应用仅在紧急情况下是合理的,例如急性碘诱导的甲状腺毒症,当其他选择失效时。哺乳期:进入母乳,治疗期间不建议哺乳,婴儿可能发生甲状腺功能减退症。
儿童:仅在儿科内分泌专业监护的情况下使用。
老年患者:警惕肾功能不全和多药并用。
治疗开始前:TSH、游离T3、游离T4、分化血象、肌酐。长期治疗中定期进行血象检查和甲状腺参数检查。
甲状腺自主性:在自主性腺瘤和碘负荷中,甲状腺毒症的风险特别高。在计划进行碘造影剂给药前进行甲状腺诊断对于确定风险患者是有意义的。
伴随措施:减少饮食中的碘负荷,不食海带,无额外的含碘多维生素,避免无明确指征的重复含碘造影剂。
驾驶能力:通常保留。
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常见问题
我需要在每次碘造影剂检查前使用过氯酸钠吗?
不需要。在甲状腺功能正常的情况下,通常不需要进行预防。对于患有甲状腺自主性腺瘤、潜在甲状腺功能亢进或原有明显甲状腺功能亢进的患者,短期治疗有助于防止激素产生的突发增加。
过氯酸钠起效有多快?
碘摄取的抑制迅速出现,数小时内即可起效。由于甲状腺中存在的激素储备,游离T4的可测量降低需要几天时间。因此,该物质常作为与硫氧嘧啶联合的治疗方案的一部分而使用。
过氯酸钠与硫氧嘧啶有什么区别?
过氯酸钠阻断碘对甲状腺的摄取,即激素生成的第一阶段。硫氧嘧啶抑制甲状腺过氧化物酶,从而抑制甲状腺自身的激素合成。两种物质相辅相成,但代表不同的治疗方法和不同的适应症。
哪些迹象提示罕见的骨髓疾病?
疲劳、频繁感染、瘀伤倾向、发热不明原因、明显不适伴咽痛。如果出现这些症状,立即进行血象检查很重要。这种不良反应非常罕见,但不容忽视。
来源
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