Norethisterone：炔诺酮的英文写法
Norethisterone 是该活性成分的国际英文写法。在英文文献和某些商品名中（如 Primolut N）可见这种写法；德国使用 norethisteron。炔诺酮是最古老的口服活性孕激素之一，1957 年作为首个口服避孕药（Enovid）上市，至今仍在多种适应症中使用。
药理上属 19-去甲睾酮衍生物，具有显著的孕激素活性以及微弱的雌激素和雄激素残余活性。一部分在体内代谢为炔雌醇，由此产生微弱的雌激素效应。
作用机制
炔诺酮与多种靶组织的孕激素受体结合：
- 子宫内膜：分泌期转化与稳定
- 下丘脑与垂体：负反馈作用于 GnRH、FSH 和 LH，抑制排卵
- 宫颈：使宫颈黏液变稠、阻碍精子通过
- 乳腺：腺体组织的分化
此外，通过与雄激素受体结合具有微弱的雄激素残余活性，并因部分代谢为炔雌醇产生雌激素活性。这些特性使炔诺酮区别于地诺孕素或屈螺酮等纯孕激素或抗雄激素的新型孕激素。
适应症
- 绝经后激素替代治疗（HRT）：与雌激素联用作为子宫内膜保护
- 推迟月经：旅行、运动赛事或手术前的短期周期偏移使用
- 功能性子宫出血：稳定经量过多或时间过长的月经
- 子宫内膜异位症：超说明书使用，目前主要被地诺孕素或 GnRH 类似物替代
- 经前综合征（PMS）：用于个别患者
- 继发性闭经：用作激发试验或在雌激素替代治疗中保护内膜
- 口服避孕药：历史成分，逐渐被其他孕激素取代
剂量与用法
推迟月经：每日三次每次 5 mg，预期月经前 3 天开始，持续至期望的出血时间。最多连续 14 天。
功能性出血：每日两次或三次每次 5 mg，连续 10 天；停药后出现撤退性出血。
HRT 中的孕激素成分：通常每日 1 mg，连续或周期性给药。
子宫内膜异位症超说明书使用：每日两次 5 mg，持续数月。
与餐食无关，每日同一时间。短期使用中漏服可能导致点滴出血或月经提前。
不良反应
常见：乳房胀痛、恶心、头痛、情绪波动、痤疮、水钠潴留、点滴出血、轻度体重增加。
偶见：视觉障碍、头晕、皮疹、瘙痒、多毛、胆汁淤积、体重波动、性欲减退、高血压。
罕见和极罕见：深静脉血栓、肺栓塞、卒中、乳腺癌（长期 HRT）、子宫内膜癌（单药使用罕见）、肝肿瘤、结节性红斑、遗传性血管性水肿加重。
风险评估：
- HRT 剂量下血栓风险较低，剂量较高或与雌激素合用时升高
- 微弱的雄激素残余活性可加重敏感患者的痤疮或情绪变化
- 有先兆偏头痛者应严格评估指征
相互作用
- 强 CYP3A4 诱导剂（利福平、卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、贯叶连翘）：血浆水平降低，可能疗效不足或点滴出血
- 强 CYP3A4 抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、红霉素）：水平升高，副作用增强
- 抗凝药（维生素 K 拮抗剂）：可能影响 INR
- 他莫昔芬、芳香化酶抑制剂：拮抗作用，避免合用
- 拉莫三嗪：因葡萄糖醛酸化加速而水平下降
- 抗生素（一般而言）：与早期观点不同，目前数据显示对激素避孕影响很小，但利福平等酶诱导剂例外
特殊注意事项
妊娠：禁用。怀疑妊娠时立即停药。
哺乳期：少量进入乳汁，需个体评估。
治疗前：妇科检查、血压、血栓、乳腺癌、严重肝病、先兆偏头痛、糖尿病、高脂血症等病史。
禁忌症：急性或既往血栓、严重肝病、激素敏感性肿瘤、原因不明的阴道出血、妊娠。
关于推迟月经：很多患者因这一超说明书用法咨询。会诊时应明确预期：炔诺酮多数情况下能可靠延后月经，但点滴出血可能出现，特别是开始或停药时间不当时。
手术：因 VTE 风险略升，重大择期手术前 4 至 6 周可暂停治疗。
相关物质
- Dienogest，具抗雄激素作用的现代孕激素
- Estradiolvalerat，HRT 与避孕药中的雌激素成分
- Ethinylestradiol，经典合成雌激素
- Cyproteronacetat，抗雄激素孕激素
常见问题
是 Norethisterone 还是 norethisteron？
Norethisterone 是国际英文写法，norethisteron 是德文写法。两者都指同一种 19-去甲睾酮衍生物孕激素。
真的能可靠地推迟月经吗？
多数情况下数日至数周的延迟是可靠的。预期月经前 3 天开始用药。可能出现点滴出血，无法完全保证周期不变。
炔诺酮单独可避孕吗？
用于推迟月经或 HRT 时的低剂量不能可靠避孕。需要专门的高剂量孕激素片或其他避孕方法。
长期使用有哪些风险？
长期使用可能出现代谢效应（脂质、胰岛素抵抗）、与雌激素合用时血栓风险、情绪变化和高血压。建议定期监测。
来源
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