作用机制

奥司他韦是流感病毒神经氨酸酶（NA）抑制剂，NA是病毒表面糖蛋白，对流感病毒的复制和传播至关重要。神经氨酸酶切断细胞表面糖蛋白上的唾液酸残基，促进新形成的病毒颗粒从感染细胞释放并扩散至相邻细胞。通过竞争性抑制神经氨酸酶，奥司他韦阻止新形成的病毒颗粒释放，使其困在感染细胞表面，无法感染新细胞，并且容易被免疫系统清除。奥司他韦是一种酯类前体药物，由肠道和肝脏酯酶转化为活性形式（奥司他韦羧酸盐）。对甲型和乙型流感病毒均有活性。

适应症

奥司他韦适用于社区流感传播期间，1岁以上儿童（胶囊）或2周以上婴儿（口服混悬液）流感的治疗。也适用于在确认病例暴露后1岁以上儿童及成人的流感预防。在大流行或高风险毒株暴发的情况下，可用于2周以上婴儿的暴露后预防。症状出现48小时内开始治疗时临床获益最大。以达菲（Tamiflu）商品名销售。

用法用量

13岁以上成人和青少年的治疗剂量为每日两次75 mg，连续5天。预防剂量为每日一次75 mg，至少10天（社区暴露时可达6周）。儿童剂量根据体重：低于15 kg：每次30 mg每日两次；15-23 kg：每次45 mg每日两次；23-40 kg：每次60 mg每日两次；超过40 kg：每次75 mg每日两次。重度肾功能不全（肌酐清除率10-30 mL/min）患者，治疗剂量应减少至每日一次75 mg，预防剂量减至每隔一天75 mg或每日30 mg。

不良反应

恶心和呕吐是最常见的不良反应，在治疗患者中发生率为10-20%；随食物服用可降低发生率。腹痛和腹泻也较常见。在儿科患者（主要在日本）中报告了神经精神症状（幻觉、异常行为、自残）；虽然与奥司他韦的因果关系尚未确立（可能是流感本身所致），但建议对儿童和青少年进行密切监测。严重皮肤反应（Stevens-Johnson综合征）非常罕见。

相互作用

奥司他韦的药物相互作用较少。丙磺舒通过抑制奥司他韦羧酸盐的肾小管分泌，使其系统暴露量增加约一倍；这种相互作用在大多数患者中不需要剂量调整，但在肾功能不全时应注意。减毒活流感疫苗（LAIV）不应在开始奥司他韦治疗后2天内使用，也不应在奥司他韦给药前48小时内使用，因为抗病毒药可能抑制活疫苗病毒的复制，降低免疫原性。

注意事项

早期开始治疗（症状出现后48小时内）是决定奥司他韦疗效的最重要因素：可使健康患者症状持续时间缩短约1天，并可更显著降低高危人群（65岁以上、免疫抑制患者、孕妇、慢性肺病患者）并发症风险。许多机构的指南建议对住院患者或高危患者无论症状持续时间均使用奥司他韦。对于无临床应答的病例，应考虑NA H275Y突变导致的H1N1病毒耐药性。

常见问题

奥司他韦什么时候开始服用才有效？

奥司他韦在流感症状出现后48小时内开始服用时最为有效。超过48小时后，对健康人症状持续时间的获益大幅减少。然而，对于高危患者（65岁以上、免疫抑制患者、孕妇、有肺或心脏疾病的患者），即使超过48小时，尤其是在症状严重或进展的情况下，也建议开始治疗。

奥司他韦可以用于婴儿吗？

可以，奥司他韦口服混悬液已批准用于出生后2周以上的婴儿。剂量根据婴儿体重调整，显著低于成人剂量。在早产儿和新生儿中，药代动力学可能不同，需谨慎使用。给婴儿使用奥司他韦前请务必咨询儿科医生。

奥司他韦是抗生素还是抗病毒药？

奥司他韦是专门针对流感病毒（甲型和乙型流感）的抗病毒药物，不是抗生素。抗生素针对细菌，对病毒无效。奥司他韦通过抑制流感病毒神经氨酸酶（病毒传播所必需的酶）发挥作用。对于其他病毒性呼吸道感染（普通感冒、COVID-19或病毒性支气管炎）无效。

参考来源

相关页面：
扎那米韦玛巴洛沙韦流感疫苗

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