昂丹司琼

什么是昂丹司琼？

昂丹司琼是一种选择性5-HT₃受体拮抗剂，属于强效止吐药，主要用于预防和治疗化疗、放疗及手术后引起的恶心和呕吐。昂丹司琼是现代止吐治疗的基石药物之一，在肿瘤支持治疗领域具有重要地位。

昂丹司琼有片剂、口腔崩解片、口服液、栓剂及注射液等多种剂型，适用于不同临床场景。

作用机制

昂丹司琼通过选择性阻断5-HT₃（血清素）受体发挥止吐作用。这些受体分布于：

• 小肠的嗜铬细胞（释放血清素）
• 迷走神经传入纤维
• 脑干的极后区（呕吐中枢）

化疗或放疗损伤肠道细胞时，大量血清素释放，激活5-HT₃受体，触发呕吐反射。昂丹司琼通过阻断这一信号传导通路，有效减轻恶心和呕吐。与老一代止吐药（如甲氧氯普胺）相比，昂丹司琼不具有明显的镇静作用，也不引起锥体外系反应。

应用领域

昂丹司琼经批准用于以下适应证：

• 化疗诱发的恶心呕吐（CINV）：包括急性（24小时内）和延迟性（24小时后）恶心呕吐，尤其适用于高致吐性化疗方案。
• 放疗诱发的恶心呕吐：尤其是腹部放疗。
• 术后恶心呕吐（PONV）：预防和治疗手术后恶心呕吐。
• 妊娠剧吐（部分国家非适应证使用）：在难治性病例中，可在医师评估后谨慎使用。

用量指导

成人化疗前止吐的标准口服剂量通常为8 mg，之后根据方案追加剂量。术后止吐通常静脉注射4 mg单次剂量。具体剂量和给药方案由医师决定。

不良反应

昂丹司琼常见不良反应：

• 头痛（最常见）
• 便秘
• 面部潮红或热感
• 一过性转氨酶升高

少见或罕见不良反应：

• QT间期延长：有心脏病、先天性QT延长综合征或合用其他QT延长药物的患者风险更高。
• 过敏反应：包括极罕见的过敏性休克。
• 血清素综合征：与其他血清素能药物联用时需警惕。
• 静脉快速注射后一过性视觉障碍。

相互作用

昂丹司琼主要通过CYP3A4、CYP1A2代谢，重要相互作用包括：

• 延长QT间期的药物（抗心律失常药、某些抗抑郁药、抗精神病药、莫西沙星等）：心律失常风险叠加。
• 曲马多：昂丹司琼可能减弱曲马多的镇痛效果。
• 强效CYP3A4抑制剂（酮康唑、克拉霉素）：可升高昂丹司琼血浆浓度。
• CYP3A4诱导剂（利福平、苯妥英）：可降低昂丹司琼疗效。
• 阿扑吗啡：联用禁忌，存在严重低血压风险。

用药前请告知医师和药师您正在使用的所有药物。

重要提示

• 昂丹司琼为处方药。
• 先天性QT延长综合征或其他心脏危险因素患者需密切监测。
• 妊娠期和哺乳期使用需权衡利弊，尤其是妊娠早期。
• 昂丹司琼不能替代引起恶心呕吐的原发病因治疗。

常见问题

昂丹司琼多久起效？

口服后通常30至60分钟起效；静脉注射后几乎即刻起效。

昂丹司琼需要处方吗？

是的，在大多数国家昂丹司琼为处方药，只能在医师指导下使用。

昂丹司琼在妊娠期安全吗？

妊娠早期使用的安全性数据仍存在争议。应由医师根据个体情况评估，尤其是对于其他止吐措施无效的严重妊娠呕吐患者。

昂丹司琼与甲氧氯普胺有何不同？

两者均为止吐药，但作用机制不同。昂丹司琼阻断5-HT₃受体，无明显多巴胺能作用，不引起锥体外系反应；甲氧氯普胺主要拮抗多巴胺受体，有锥体外系副作用的风险，但也有促胃动力作用。

昂丹司琼可以长期使用吗？

昂丹司琼主要用于短期预防性或治疗性使用，长期使用的安全性需由医师评估。