羟考酮：中至重度疼痛的阿片类镇痛药

羟考酮是一种由蒂巴因衍生的半合成阿片类药物，口服生物利用度60–87%，显著高于吗啡。提供速释（IR）和缓释（ER）制剂，对中至重度疼痛具有可靠的镇痛效果。

作为管制药品（德国BtMG二类），羟考酮存在依赖性和呼吸抑制风险。缓释片不得压碎或咀嚼。

作用机制

羟考酮主要作用于µ-阿片受体（MOR），抑制腺苷酸环化酶、关闭电压门控钙通道、开放内向整流钾通道，从而抑制中枢神经系统和脊髓背角的伤害性信号传递。

中至重度癌性疼痛、术后疼痛及适合阿片类治疗的慢性非癌性疼痛。缓释制剂适用于需要全天候持续镇痛的患者。

无阿片类用药史成人：速释5–15 mg，每4–6小时一次。缓释：初始10 mg每12小时，每1–2天调整。老年患者或肾/肝功能不全者减量25–50%。

非常常见：便秘（从第一天起预防性使用通便药）、恶心。常见：嗜睡、头晕。严重：呼吸抑制、躯体依赖。

中枢神经系统抑制剂和酒精增强呼吸抑制效应，可能致命。CYP3A4抑制剂升高血药浓度；诱导剂降低疗效。MAO抑制剂：至少间隔14天禁止联用。

严重呼吸抑制、急性重症哮喘、麻痹性肠梗阻、对羟考酮过敏。颅内压升高、严重肝/肾功能不全、物质使用障碍史患者慎用。

羟考酮口服效力约为吗啡的1.5倍，因其生物利用度更高。两者均为强效阿片类，临床情况决定首选药物。

半衰期3–5小时（速释），4–6小时（缓释）。标准尿液检测可在3–4天内检出。

不可以。突然停药会引起戒断症状（出汗、肌肉痉挛、腹泻）。请在医生指导下逐步减量。

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