培哚普利：用于高血压、心力衰竭和心脏保护的ACEI

培哚普利是一种长效血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，口服后转化为其活性形式培哚普利拉。它是全球处方量最大的ACEI之一，尤其是在欧洲，其在稳定型冠心病患者中展示了超出降压的心血管转归获益。

培哚普利经常与利尿剂吲达帕胺组成固定剂量复方制剂，这一组合有ADVANCE和PROGRESS试验的循证医学支持。ACEI类药物引起的咳嗽影响相当比例的患者，仍是改用ARB的最常见原因。

作用机制

培哚普利是一种前体药物，转化为培哚普利拉，一种血管紧张素转换酶的强效竞争性抑制剂。ACE将血管紧张素I转化为血管收缩剂血管紧张素II，并使缓激肽灭活。通过阻断ACE，培哚普利拉降低血管紧张素II水平（引起血管舒张和减少醛固酮介导的钠潴留），并允许缓激肽积聚（有助于血管舒张但也导致特征性咳嗽）。额外心血管获益包括内皮保护、抗炎作用以及防止血管和心肌重塑。

适应症

培哚普利批准用于原发性高血压、射血分数降低的心力衰竭（HFrEF）和稳定型冠心病以降低心脏事件风险。EUROPA试验证明在接受培哚普利治疗的稳定型冠心病患者中心血管终点减少20%。培哚普利吲达帕胺复方批准用于减少既往卒中或TIA患者的复发性卒中风险（PROGRESS试验），在糖尿病患者中还减缓糖尿病肾病进展（ADVANCE试验）。

剂量与给药

高血压：起始剂量每日一次4 mg，如需要四周后增至每日一次8 mg。心力衰竭：在严密医疗监督下起始剂量每日一次2 mg，逐步滴定至最大耐受剂量。培哚普利应在早餐前服用。老年患者和肾功能损害患者（肌酐清除率低于60 mL/min）需要减量。培哚普利erbumium盐和精氨酸盐有不同的剂量等效性（5 mg精氨酸盐 = 4 mg erbumium盐）。

不良反应

干咳是最常见的不良反应，影响10至20%的患者，由气道中缓激肽积聚引起。女性和东亚裔患者中更常见。低血压，特别是首剂低血压，在血容量不足患者中最为明显。高钾血症可发展，特别是与保钾利尿剂联合使用或肾功能损害患者。血管性水肿罕见（0.1至0.5%），但可能危及生命；涉及缓激肽介导的嘴唇、舌头或喉头水肿。

相互作用

双重RAAS阻断（与ARB、阿利吉仑联合）因低血压、高钾血症和肾衰竭风险增加而禁忌。NSAIDs降低降压效果并增加肾损害风险。钾补充剂和保钾利尿剂增加高钾血症风险。与ACEI联合使用时锂水平可能增加，需要监测。

注意事项

培哚普利在妊娠期间绝对禁忌，哺乳期应避免使用。所有育龄期女性必须使用有效避孕措施。血管性水肿是需要立即注射肾上腺素和气道管理的生命威胁紧急情况。既往对任何ACEI发生血管性水肿是所有ACEI的禁忌症。

常见问题

为什么ACEI会引起咳嗽？

ACEI阻断肺部缓激肽的降解。积聚的缓激肽刺激气道粘膜中的感觉C纤维传入，触发持续性干咳。这种效应在整个药物类别中普遍存在，剂量减少后不会消退。改用ARB可消除咳嗽，因为ARB不影响缓激肽代谢。

培哚普利erbumium盐和精氨酸盐有何区别？

这是培哚普利的两种不同盐形式。培哚普利精氨酸盐（Coversyl Arginine）更稳定，剂量等效性不同：5 mg精氨酸盐相当于4 mg erbumium盐，10 mg精氨酸盐相当于8 mg erbumium盐。处方医师和药剂师应了解这一差异以避免更换制剂时出现剂量错误。

培哚普利可用于心肌梗死后吗？

可以，包括培哚普利在内的ACEI推荐用于MI后患者，特别是左心室功能障碍或心力衰竭患者。它们防止不良心脏重塑，降低再发MI风险，改善存活率。治疗通常应在血流动力学稳定的无并发症MI的24小时内开始。

参考文献

Fox KM：EUROPA试验. Lancet 2003
ESC心力衰竭指南 2023
ESC高血压指南 2023

培哚普利：用于高血压、心力衰竭和心脏保护的ACEI

作用机制

适应症

剂量与给药

不良反应

相互作用

注意事项

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为什么ACEI会引起咳嗽？

培哚普利erbumium盐和精氨酸盐有何区别？

培哚普利可用于心肌梗死后吗？

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