Paroxetine：帕罗西汀（Paroxetin）的英文写法
Paroxetine 是 Paroxetin（帕罗西汀）的英文写法。在英语文献、国际说明书及部分商品名（美国 Paxil、欧盟 Seroxat）中常见此形式。在德国常用 Paroxetin。两者药理上为同一活性成分，属选择性 5 羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）。
帕罗西汀在 SSRI 中属较强者，但同时具有相对明显的停药综合征、对 CYP2D6 的强结合及较高的体重增加风险。这些特征影响其与舍曲林、西酞普兰、艾司西酞普兰或氟西汀的临床选择。
作用机制
帕罗西汀选择性抑制突触前神经元的 5 羟色胺再摄取转运体（SERT），使突触间隙 5 羟色胺浓度升高，加强突触后受体激活。抗抑郁与抗焦虑作用源于 5 羟色胺能通路的适应性变化，需数周显现。
与其他 SSRI 相比，帕罗西汀还具有：
- 对毒蕈碱受体的弱抗胆碱作用，可能引起口干、便秘和性功能障碍
- 高剂量下对去甲肾上腺素再摄取转运体（NET）的弱抑制
- 对 CYP2D6 的极强抑制，导致临床相关相互作用
经肝代谢，剂量增加时呈非线性药动学。血浆半衰期约 21 小时，每日一次给药即可。
适应症
- 重性抑郁：急性期与维持治疗
- 广泛性焦虑障碍（GAD）
- 伴或不伴广场恐惧的惊恐障碍
- 社交恐惧症：该适应症中研究最充分的 SSRI 之一
- 创伤后应激障碍（PTSD）
- 强迫症（OCD）：常需较高剂量
- 经前期烦躁障碍（PMDD）：超说明书或单独获批
- 更年期血管舒缩症状：低剂量帕罗西汀（美国 Brisdelle）
剂量与用法
重性抑郁与 GAD：晨服起始剂量 20 mg，逐步加至每日 20 至 50 mg。
惊恐障碍：起始 10 mg，缓慢加至 20 至 40 mg。
社交恐惧症：每日 20 至 50 mg。
OCD：每日 20 至 60 mg，常用上限。
血管舒缩症状：晚间 7.5 mg。
与餐无关。缓慢加量可减少初期消化道不适与睡眠障碍。
缓慢减量：停药时分数周逐步减量，以减少停药症状。
不良反应
非常常见：恶心、性功能障碍（性欲下降、不能性高潮、勃起障碍）、睡眠障碍、头晕、口干、出汗、震颤。
常见：体重增加、疲劳、便秘、腹泻、视觉障碍、打哈欠、乏力、静坐不能、异常梦境。
偶见：低钠血症（特别在老年）、肝酶升高、瘙痒、过敏性皮肤反应、心动过速、晕厥。
罕见和极罕见：5 羟色胺综合征、史蒂文斯 约翰逊综合征、过敏性休克、肝炎、胰腺炎、自杀想法（特别在治疗初期及年轻患者）、骨折。
停药综合征：
- 骤停或减量过快时常见：头晕、感觉异常（电击样）、恶心、睡眠障碍、易激惹、流感样症状、感觉现象
- 多在最后一剂后 1 至 3 天出现，持续 2 至 4 周，部分病例更长
- 预防：分数周至数月缓慢减量
- SSRI 中帕罗西汀的停药综合征最显著
相互作用
- MAO 抑制剂（反苯环丙胺、吗氯贝胺）：5 羟色胺综合征风险，禁忌合用；至少间隔 14 天
- 利奈唑胺、亚甲蓝：同样存在 5 羟色胺综合征风险
- 其他 5 羟色胺能药物（SNRI、曲普坦类、曲马多、哌替啶、锂、贯叶连翘）：作用叠加，临床多可耐受，但应告知警示信号
- CYP2D6 底物（美托洛尔、可待因、他莫昔芬、三环类）：浓度变化；他莫昔芬尤需注意，可减弱抗肿瘤效果
- NSAIDs 与抗凝药：因 SSRI 致血小板抑制而增加出血风险
- 西咪替丁：帕罗西汀浓度升高
- 苯妥英、苯巴比妥、卡马西平：浓度下降
特殊注意事项
妊娠：与其他 SSRI 相比，帕罗西汀略增加先天性心脏缺陷（尤其首孕期）和新生儿适应问题风险。妊娠期需使用 SSRI 时通常优选舍曲林或氟西汀。
哺乳期：少量进入乳汁，个体评估后可哺乳。需观察婴儿吃奶情况和易激惹。
儿童与青少年：自杀想法和行为风险增加，需严格指征并在儿童精神科陪同下使用。
老年患者：敏感性升高，低钠血症与骨折风险。建议低起始剂量、缓慢加量。
他莫昔芬：帕罗西汀可减少他莫昔芬向活性代谢物 endoxifen 的转化，理论上降低抗肿瘤效果。乳腺癌患者宜选用文拉法辛或西酞普兰等替代品。
驾驶能力：初期或剂量调整时谨慎，可能出现头晕、注意力不集中或嗜睡。
患者沟通：合理预期（4 至 6 周完全起效）、告知不良反应与停药问题、共同决策可提升依从性与信任。
相关物质
- Paroxetin，同一物质的德文写法
- Agomelatin，褪黑素能抗抑郁药
- Desvenlafaxin，SNRI 抗抑郁药
- Buspirone，作为增效的抗焦虑药
- Bupropion，伴动力不足抑郁的 NDRI
常见问题
是 Paroxetine 还是 Paroxetin？
英文 Paroxetine，德文 Paroxetin。两者均指同一 SSRI 活性成分。
为何停药特别容易出问题？
帕罗西汀半衰期较短，且无长效活性代谢物。停药时浓度迅速下降，可致戒断症状。半衰期长的氟西汀在这方面更友好。在数周至数月内缓慢减量可显著减轻症状。
为何与他莫昔芬合用有问题？
帕罗西汀是 CYP2D6 强抑制剂。他莫昔芬经 CYP2D6 转化为活性代谢物 endoxifen，抑制后抗肿瘤效果降低。乳腺癌患者应避免帕罗西汀，改用文拉法辛或西酞普兰等。
多快起效？
对睡眠和动力的初步效果可在 1 至 2 周显现，完全抗抑郁效果在 4 至 6 周。焦虑障碍中改善可能更慢。耐心和持续用药很重要。
来源
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