盐酸苯肾上腺素：Alpha 1 拟交感神经药物的常用盐类形式
盐酸苯肾上腺素是直接作用的Alpha 1 拟交感神经药物苯肾上腺素的常用制药盐类形式。由于游离苯肾上腺素在水溶液中溶解性较差且化学稳定性较低，几乎所有药物都使用盐酸盐。当您在包装或说明书上看到"Phenylephrin HCl"时，指的就是这种形式。
临床上，盐酸苯肾上腺素出现在四个应用领域：作为静脉注射血管升压药用于麻醉，作为眼药水用于眼科检查前的散瞳，作为鼻腔喷雾用于感冒流涕，以及作为口服感冒复方制剂的成分。药理学上，其特性与母体相同；盐类形式仅在溶解度、稳定性和加工性方面有所不同。有关该活性成分本身的详细支柱页面可在/wirkstoff/phenylephrin找到。
作用机制和盐类形式
盐酸盐是通过质子化苯肾上腺素分子中的氮碱基并与氯离子结合而形成的。在体内，该盐在数秒内解离成苯肾上腺素和氯化物，因此药理学作用完全由游离苯肾上腺素介导。
苯肾上腺素选择性和高亲和力结合突触后Alpha 1 肾上腺素受体。通过Gq磷脂酶C肌醇三磷酸级联反应，导致细胞内钙升高，随后导致血管平滑肌收缩。临床上产生血管收缩、全身血管阻力升高、血压轻度升高和反射性心动过缓。在粘膜上，苯肾上腺素局部发挥消肿作用。
由于高一级通过代谢，盐酸苯肾上腺素的口服生物利用度仅约为38%。这种药代动力学缺点说明了为什么口服对感冒的有效性在研究中受到限制。FDA在2023年评估新数据后确定，口服苯肾上腺素在批准剂量下不比安慰剂更有效。
应用领域
- 静脉注射用于麻醉：脊柱或硬膜外麻醉后低血压的治疗，剖腹产脊柱麻醉首选药物
- 局部鼻腔使用：急性鼻炎和过敏性鼻炎的鼻腔滴液和喷雾(短期使用)
- 眼药水：眼底检查、白内障手术、眼内手术前的散瞳
- 口服感冒复方制剂：片剂和发泡制剂中的消肿成分，疗效评价受争议
- 罕见：海绵体内注射用于治疗持续性阴茎勃起，需医生监督
给药和用法
静脉注射：50至200微克的推注，25至100微克/分钟的持续输注，根据平均动脉压滴定。眼药水：2.5%或10%溶液，检查前30至60分钟每次一至两滴。对于儿童、老年人和有心脏疾病史的患者，选择2.5%溶液。
鼻腔：0.25至0.5%溶液，每个鼻孔每4小时一次喷射，最多7天以避免药物性鼻炎。口服：每4小时10毫克，成人每天最多60毫克。
不良反应
常见：反射性心动过缓、血压升高、头痛、躁动不安、口服给药时睡眠障碍、鼻腔滴液时局部灼痛、眼药水后暂时性视力障碍和光敏感性。
偶见至罕见：高血压危象、反射性心动过缓伴房室传导阻滞、心绞痛、过量时肺水肿、眼药水后散瞳和急性闭角型青光眼、长期局部使用后鼻腔反跳性肿胀(药物性鼻炎)、前列腺增生男性患者尿潴留。
重要提示：对于未控制的高血压、严重的冠状动脉心脏病、主动脉瓣狭窄、明显的甲状腺功能亢进或嗜铬细胞瘤，系统给药是禁忌的。
药物相互作用
- 单胺氧化酶抑制剂(反苯环丙胺、麦氯贝胺)：高血压危象，联合应用禁忌
- 三环类抗抑郁药(阿米替林)：血管收缩和心动过速加强
- 非选择性Beta受体阻滞剂(普萘洛尔)：无制约的Alpha作用，高血压反应
- 挥发性吸入麻醉药：心律不齐风险增加
- 麦角生物碱(麦角胺)：加成性血管收缩伴缺血风险
特殊提示
妊娠：系统使用仅在严格的适应症指示下进行。在剖腹产麻醉中，盐酸苯肾上腺素静脉注射是治疗脊柱麻醉下母体低血压的首选药物。哺乳期：短期使用不被认为是关键的。
眼药水：10%溶液在婴幼儿、老年人和心血管系统有疾病负担的患者中可以明显升高血压，因此在这些高风险人群中优先选择2.5%。
药物性鼻炎：消肿鼻喷雾不应连续使用超过7天，否则会出现反应性粘膜肿胀伴慢性鼻塞。患者通常需要数周才能恢复。
药房混淆危险：苯肾上腺素和曾经广泛使用的苯基丙胺是不同的活性成分，具有不同的特征，由于中风风险增加，苯基丙胺在欧盟的使用已停止。
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常见问题
苯肾上腺素和盐酸苯肾上腺素之间有什么区别？
药理学上没有区别。盐酸苯肾上腺素只是水溶性盐类形式，几乎在所有药物中使用。在体内，它立即解离成有效的苯肾上腺素和氯化物。
感冒粉剂中的药物真的对感冒有帮助吗？
美国FDA委员会在2023年确定，批准剂量的口服盐酸苯肾上腺素不比安慰剂更能改善鼻腔充血。这不影响局部鼻喷雾应用。寻求快速缓解的人会从含有咪唑啉或羟甲唑啉的局部喷雾(最多7天)、盐水冲洗或口服伪麻黄碱中获益。
为什么散瞳不良反应有时是需要的，有时又很危险？
在眼科中，人们利用瞳孔扩大来更好地评估眼底。但对于房间角狭窄的患者，散瞳会阻断房水流出并引发急性青光眼发作，伴有剧烈眼痛、视力障碍和恶心。眼科医生在眼部用药前会询问已知的房间角狭窄解剖学。
使用盐酸苯肾上腺素眼药水后我可以驾车吗？
不可以。数小时内瞳孔会扩大，近距离视力明显模糊，炫光敏感性增加。太阳镜有帮助，但驾驶仍然不可能。计划由他人陪同或使用公共交通工具。
参考资料
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