Chlorhydrate de phénylephrine : forme de sel courante du sympathomimétique alpha 1
Le chlorhydrate de phénylephrine est la forme de sel pharmaceutique courante du sympathomimétique alpha 1 à action directe, la phénylephrine. Comme la phénylephrine libre est moins soluble en solution aqueuse et chimiquement moins stable, le sel chlorhydrate est utilisé dans pratiquement tous les médicaments. Si vous lisez « Chlorhydrate de phénylephrine » ou « Phénylephrine HCl » sur les emballages ou dans les notices, c'est exactement cette forme qui est visée.
Sur le plan clinique, le chlorhydrate de phénylephrine se rencontre dans quatre domaines d'application : comme solution pour utilisation intraveineuse de vasopresseur en anesthésie, comme collyre pour la mydriase avant les examens oculaires, comme spray nasal topique en cas de rhume et comme composant oral dans les préparations combinées pour le rhume. Sur le plan pharmacologique, les propriétés sont identiques à la base; la forme de sel ne diffère que par la solubilité, la stabilité et la maniabilité. Vous trouverez une page pilier détaillée sur le principe actif lui-même à l'adresse /wirkstoff/phenylephrin.
Mécanisme d'action et forme de sel
Le chlorhydrate se forme par protonation de la base azotée dans la molécule de phénylephrine et liaison d'un ion chlorure. Dans le corps, le sel se dissocie en quelques secondes en phénylephrine et chlorure, de sorte que l'effet pharmacologique est entièrement porté par la phénylephrine libre.
La phénylephrine se lie sélectivement et avec une affinité élevée aux récepteurs alpha 1 adrénergiques postsynaptiques. Via la cascade de la phospholipase C Gq, du triphosphate d'inositol, il y a une augmentation du calcium intracellulaire et en conséquence une contraction de la musculature lisse des vaisseaux. Cliniquement, il en résulte une vasoconstriction, une augmentation de la résistance vasculaire systémique, une légère augmentation de la tension artérielle et une bradycardie réflexe. Sur les muqueuses, la phénylephrine agit localement de manière décongestionante.
La biodisponibilité orale du chlorhydrate de phénylephrine est d'environ 38 pour cent en raison d'un important effet de premier passage. Cette faiblesse pharmacocinétique explique pourquoi l'efficacité orale en cas de rhume est limitée dans les études. En 2023, la FDA a déterminé, après évaluation de nouvelles données, que la phénylephrine orale à doses autorisées n'agit pas mieux qu'un placebo.
Indications
- Intraveineuse en anesthésie : Traitement de l'hypotension après anesthésie rachidienne ou péridurale, traitement de première intention en cas de section sous anesthésie rachidienne
- Topique nasal : Gouttes nasales et sprays en cas de rhinite aiguë et rhinite allergique (utilisation à court terme)
- Collyre : Mydriase avant fonduscopie, chirurgie de la cataracte, interventions intraoculaires
- Orale dans les préparations combinées pour le rhume : composant décongestionnant dans les comprimés et préparations effervescentes; efficacité évaluée de manière critique
- Rarement : injection intracaverneuse pour le traitement du priapisme persistant sous surveillance médicale
Posologie et mode d'administration
Intraveineuse : Bolus de 50 à 200 microgrammes, perfusion continue de 25 à 100 microgrammes par minute, titrée selon la pression artérielle moyenne. Collyre : Solution à 2,5 ou 10 pour cent, une à deux gouttes 30 à 60 minutes avant l'examen. Chez les enfants, les personnes âgées et les patients ayant des antécédents cardiaques, préférer la solution à 2,5 pour cent.
Nasal : Solution à 0,25 à 0,5 pour cent, un coup de spray par narine toutes les 4 heures, maximum 7 jours pour éviter la rhinite médicamenteuse. Oral : 10 mg toutes les 4 heures, maximum 60 mg par jour chez l'adulte.
Effets indésirables
Fréquent : Bradycardie réflexe, augmentation de la tension artérielle, maux de tête, agitation, troubles du sommeil lors d'une administration orale, sensation de brûlure locale avec les gouttes nasales, troubles visuels transitoires et photosensibilité après collyre.
Occasionnel à rare : Décompensation hypertensive, bradycardie réflexe avec bloc auriculo-ventriculaire, angine de poitrine, œdème pulmonaire en cas de surdosage, mydriase et glaucome aigu par fermeture de l'angle en cas de collyre, gonflement de rebond du nez après application topique prolongée (rhinite médicamenteuse), rétention urinaire chez les hommes atteints d'hypertrophie prostatique.
Important : L'utilisation systémique est contre-indiquée en cas d'hypertension artérielle non contrôlée, de maladie coronarienne sévère, de sténose aortique, d'hyperthyroïdie prononcée ou de phéochromocytome.
Interactions
- Inhibiteurs de la monoamine oxydase (Tranylcypromine, Moclobémide) : crise hypertensive, association contre-indiquée
- Antidépresseurs tricycliques (Amitriptyline) : vasoconstriction et tachycardie intensifiées
- Bêtabloquants non sélectifs (Propranolol) : action alpha non freinée, réaction hypertensive
- Anesthésiques volatils par inhalation : risque accru d'arythmie
- Alcaloïdes de l'ergot (Ergotamine) : vasoconstriction additive avec risque d'ischémie
Informations particulières
Grossesse : utilisation systémique uniquement après évaluation stricte de l'indication. En anesthésie lors d'une section, le chlorhydrate de phénylephrine intraveineuse est le traitement de première intention contre l'hypotension maternelle sous anesthésie rachidienne. Allaitement : les applications brèves ne sont pas évaluées comme critiques.
Collyre : la solution à 10 pour cent peut augmenter considérablement la tension artérielle chez les nourrissons, les personnes âgées et les patients ayant des antécédents cardiovasculaires, d'où la préférence pour 2,5 pour cent dans ces groupes à risque.
Rhinite médicamenteuse : les sprays nasaux décongestionnants ne doivent pas être utilisés pendant plus de 7 jours consécutifs, sinon un gonflement réactif de la muqueuse menace avec une obstruction chronique. Les patients ont souvent besoin de plusieurs semaines pour s'en remettre.
Risque de confusion à la pharmacie : la phénylephrine et la phénylpropanolamine, autrefois largement utilisée, sont des principes actifs différents avec des profils différents; l'utilisation de la phénylpropanolamine a été arrêtée dans l'UE en raison d'un risque accru d'accident vasculaire cérébral.
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Questions fréquemment posées
Quelle est la différence entre la phénylephrine et le chlorhydrate de phénylephrine?
Sur le plan pharmacologique, aucune. Le chlorhydrate de phénylephrine est simplement la forme de sel hydrosoluble utilisée dans pratiquement tous les médicaments. Dans le corps, il se dissocie immédiatement en phénylephrine active et chlorure.
Le médicament dans la poudre contre le rhume aide-t-il vraiment contre le rhume?
Le comité de la FDA américaine a déterminé en 2023 que le chlorhydrate de phénylephrine par voie orale à doses autorisées n'améliore pas mieux l'obstruction nasale qu'un placebo. L'utilisation topique en tant que spray nasal n'est pas affectée par cela. Ceux qui cherchent un soulagement rapide bénéficieront davantage des sprays topiques contenant de la xylométazoline ou de l'oxymétazoline (maximum 7 jours), des irrigations à l'eau salée ou de la pseudoéphédrine par voie orale.
Pourquoi l'effet indésirable de mydriase est-il parfois souhaité et parfois dangereux?
En ophtalmologie, on exploite la dilatation pupillaire pour mieux évaluer le fond d'œil. Cependant, chez les patients ayant un angle iridocornéen étroit, la mydriase peut bloquer l'écoulement de l'humeur aqueuse et déclencher une crise de glaucome aigu par fermeture de l'angle avec des douleurs oculaires sévères, des troubles visuels et des nausées. Avant l'utilisation sur l'œil, l'ophtalmologue demande des antécédents d'anatomie de l'angle étroit.
Puis-je conduire une voiture après l'utilisation du collyre au chlorhydrate de phénylephrine?
Non. Pendant plusieurs heures, les pupilles sont dilatées, la vision de près est considérablement floue et la sensibilité à l'éblouissement est augmentée. Des lunettes de soleil aident, mais conduire n'est toujours pas possible. Prévoyez un accompagnateur ou les transports en commun.
Sources
- Gelbe Liste, profil du principe actif phénylephrine
- Directives AWMF Anesthésie et ophtalmologie
- BfArM, Institut fédéral des médicaments et des dispositifs médicaux
- EMA Informations de prescription pour les préparations à base de chlorhydrate de phénylephrine
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