作用机制

普伐他汀是HMG-CoA还原酶抑制剂，该酶是内源性胆固醇合成的限速酶。通过阻断HMG-CoA转化为甲羟戊酸，减少肝脏胆固醇合成，进而上调LDL受体，增加循环LDL的摄取和清除。与大多数他汀类药物不同，普伐他汀是水溶性的，不易穿过脂质膜，这限制了其在肝外组织（肌肉、中枢神经系统）的蓄积，可能与更好的肌肉耐受性相关。其代谢不涉及CYP3A4细胞色素P450酶，主要通过在肝脏和肠壁的硫酸化和结合反应进行。

适应症

普伐他汀适用于饮食和其他非药物措施不足以控制的原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症。WOSCOPS试验（高胆固醇血症男性原发预防）和CARE试验（心肌梗死后二级预防）提供了减少主要心血管事件的强有力证据。也适用于8岁以上儿童的家族性高胆固醇血症。

用法用量

成人常用剂量为每天10至40 mg，每晚一次（因为胆固醇合成高峰在夜间空腹时）。最大日剂量通常为40 mg。8至13岁儿童每日20 mg，14至17岁可达每日40 mg。轻至中度肾功能不全患者无需调整剂量，但重度肾功能不全患者建议从10 mg开始。明显肝功能不全患者禁用普伐他汀。

不良反应

肌痛（肌肉疼痛，CK无明显升高）是该类药物最常见的不良反应，但普伐他汀的肌肉不良反应发生率低于亲脂性他汀类药物（如阿托伐他汀或辛伐他汀）。严重肌病（CK升高超过正常上限10倍）和横纹肌溶解症罕见但可能发生。肝转氨酶轻度短暂升高通常在治疗初期通过定期检测进行监控。高血糖和2型糖尿病风险增加是所有他汀类药物的类效应，但心血管获益-风险比仍然明显有利。

相互作用

由于不经CYP3A4代谢，普伐他汀与该酶抑制剂（唑类抗真菌药、大环内酯类、HIV蛋白酶抑制剂）的相互作用少于辛伐他汀或洛伐他汀。最相关的相互作用是与贝特类药物（尤其是吉非贝齐，可抑制普伐他汀的葡萄糖醛酸化，增加肌病风险）和环孢素（可显著升高普伐他汀水平，移植患者最大推荐剂量为20 mg）。考来烯胺或考来替泊的服用时间应与普伐他汀至少间隔4小时，以避免吸收减少。

注意事项

建议在开始治疗前测定CK和转氨酶基线值。转氨酶监测应在治疗开始后8至12周和任何剂量增加后重复。未控制甲状腺功能减退的患者肌病风险较高，应在开始他汀治疗前先处理甲状腺问题。普伐他汀是肾移植患者的首选他汀之一，因其与环孢素的药代动力学相互作用低于其他他汀，但仍需谨慎。急性冠脉综合征患者突然停用普伐他汀可能与炎症反弹效应有关，因此治疗的连续性很重要。

常见问题

为什么普伐他汀的药物相互作用比其他他汀少？

普伐他汀不经CYP3A4或CYP2C9代谢，而不像辛伐他汀、阿托伐他汀或氟伐他汀。其生物转化主要通过肝肠硫酸化进行，减少了与抑制这些CYP450酶药物的相互作用。这使其在使用CYP3A4抑制剂的多药治疗患者中更为适用。

普伐他汀最好在一天中的什么时间服用？

建议晚上服用，因为夜间空腹时肝脏胆固醇合成更为旺盛。但由于普伐他汀的半衰期相对较短，夜间与白天服药的差异可能小于其他长效他汀类药物。

普伐他汀可以用于家族性高胆固醇血症儿童吗？

可以。普伐他汀经批准用于8岁以上儿童的杂合子家族性高胆固醇血症，剂量根据年龄调整：8至13岁每日20 mg，14至17岁每日可达40 mg。治疗决策应在全面评估家族心血管风险的背景下做出。

参考来源

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阿托伐他汀瑞舒伐他汀氟伐他汀

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