维拉帕米：治疗高血压和心律不齐的作用
维拉帕米（商品名Isoptin、Verahexal、Falicard及仿制药）是一种来自苯烷胺类的钙通道阻滞剂。与二氢吡啶类不同，维拉帕米既作用于平滑血管肌肉，也直接作用于心脏，抑制窦房结和房室结的兴奋传导。因此，它具有双重作用：降血压和一种物质中的心率控制。维拉帕米自20世纪60年代以来就已上市，在多个适应症中得到确立。
在临床实践中，维拉帕米主要用于室上性心动过速，房颤的心率控制，心绞痛和偏头痛预防。在没有伴随适应症的经典动脉高血压中，维拉帕米不是首选，因为二氢吡啶类如氨洛地平在纯降压方面效果相当或更好，且不引起便秘。处方维拉帕米的医生应非常熟悉其相互作用谱，因为维拉帕米是CYP3A4和P糖蛋白的强抑制剂。
作用机制
维拉帕米阻滞电压依赖的L型钙通道。在平滑血管肌肉处，这减少了钙内流，导致血管扩张，从而降低外周阻力。与二氢吡啶类相比，血管舒张作用较弱，但维拉帕米在心脏处的作用明显。
在窦房结和房室结处，维拉帕米减慢兴奋的产生和传导。这降低心率并中断室上性重入心动过速。在工作心肌，维拉帕米进一步降低收缩力（负肌力作用），在泵功能受限时构成风险。这些特性解释了为什么维拉帕米在左室功能减退的心力衰竭（HFrEF）中禁用。
口服生物利用度约为10%到20%，很低，因为维拉帕米会经历明显的首过效应。半衰期为3到7小时，缓释制剂可实现每日一次用药。清除主要通过CYP3A4肝脏代谢。维拉帕米本身抑制CYP3A4和P糖蛋白，解释了与其他药物的众多相互作用。
适应症
- 室上性心动过速，包括房室结重入心动过速，静脉注射用于转复和口服用于复发预防
- 房颤和房扑用于心率控制，尤其适用于收缩功能保留的患者和无Wolff Parkinson White综合征者
- 稳定型心绞痛，包括Prinzmetal血管痉挛型心绞痛
- 动脉高血压作为附加治疗，尤其当同时需要心率控制时
- 偏头痛预防，特别是集群头痛，在专科神经内科
- 肥厚型梗阻性心肌病，在专科设置中用于症状控制
维拉帕米不是射血分数降低心力衰竭和有预激传导房颤（WPW）患者的首选，因为这里存在经副传导途径矛盾加速的风险。
用法用量
高血压和心绞痛，口服：每天240毫克以缓释形式早晨一次，或作为非缓释片剂每天120毫克两次。可增加到每天360或480毫克。
房颤心率控制，口服：每天240到360毫克。
急性室上性心动过速，静脉注射：5毫克在2分钟内缓慢注射，必要时可在10到30分钟后重复5到10毫克。使用前应先尝试迷走神经操作，心电图监护强制进行。腺苷通常是更快的替代方案。
偏头痛预防和集群头痛：开始每天三次80毫克，缓慢增加。一些患者需要每天最多720毫克的剂量，之后心电图控制是强制性的。
肾功能不全：通常不需要剂量调整，因为肝代谢。肝功能不全：需要减量，因为半衰期延长。老年患者：较低的起始剂量，治疗前和治疗中进行心电图检查。
用法：用水服用，可随餐或不随餐。避免葡萄柚汁，因为它抑制CYP3A4并提高水平。缓释制剂不应分割或咀嚼。
不良反应
非常常见：便秘、头晕、疲劳、头痛、踝部浮肿。
常见：低血压、心动过缓、恶心、皮肤潮红、恶心、全身虚弱。
偶见至罕见：房室传导阻滞、泵功能受限患者的心脏代偿失调、支气管痉挛、男性乳房发育症、高泌乳素血症、肝酶升高、牙龈增生。
静脉注射时：血压明显下降、快速推注时心脏停搏、用氯化钙、阿托品和必要时起搏器的应急准备。
便秘是典型且常常限制性的不良反应。纤维素丰富的饮食、充足的液体摄入和必要时温和泻剂有帮助。
药物相互作用
- β受体阻滞剂：加成性心动过缓和负肌力作用，房室传导阻滞、心脏停搏可能，应严格审视联合，避免静脉注射。
- 地高辛：维拉帕米使地高辛水平升高50%到75%，需要减量和血浓度监测。
- 其他抗心律不齐药（胺碘酮、氟卡尼、索他洛尔）：加成效应引起心动过缓和传导延迟。
- 他汀类（辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀）：维拉帕米抑制CYP3A4，他汀类水平升高，肌病和横纹肌溶解风险，限制剂量或改用普伐他汀或罗苏伐他汀。
- 直接作用口服抗凝血剂（达比加群、阿哌沙班、依度沙班、利伐沙班）：维拉帕米抑制P糖蛋白，水平升高，出血风险，注意剂量调整。
- 免疫抑制剂（环孢素、他克莫司、西罗莫司）：水平升高，定期治疗药物监测。
- 卡马西平、苯妥英：升高水平，可能出现神经毒性症状。
- 葡萄柚汁：CYP3A4抑制，维拉帕米水平升高。
- CYP3A4诱导剂（利福平、卡马西平、圣约翰草）：维拉帕米水平下降，疗效可能丧失。
特殊提示
妊娠：维拉帕米是妊娠期研究最充分的抗心律不齐药之一。在需要时，如心率控制，可在个人咨询后在临床使用。哺乳期：进入母乳量很少，通常可在治疗期间继续哺乳。
儿童：在儿科学中得以确立，尤其用于室上性心动过速。一岁以下婴幼儿的静脉注射因严重心动过缓风险而禁用。
老年患者：因心动过缓、低血压和便秘要谨慎。低起始剂量，与β受体阻滞剂的并用须密切监督。
治疗开始前：进行心电图，评估窦性心律、心率和房室传导。在有预激房颤、显著房室传导阻滞或无起搏器的窦房结综合征患者中，维拉帕米禁用。
应急方面：维拉帕米中毒时威胁严重心动过缓、房室传导阻滞和低血压。治疗使用氯化钙、阿托品、高剂量胰岛素葡萄糖和必要时起搏器。
行车能力：在剂量调整期间可能出现头晕和低血压。在稳定状态通常保留，个人评估是明智的。
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常见问题
为什么我在服用维拉帕米时不能服用β受体阻滞剂？
两种活性成分都减缓心率并减弱泵功能。联合应用可导致严重心动过缓、房室传导阻滞和心脏代偿失调。联合应用是可能的，但仅在专科中心进行连续监测和仔细适应症评估后。
在维拉帕米下便秘了怎么办？
便秘是最常见的不良反应。充足的液体摄入、纤维素丰富的饮食、运动和必要时聚乙二醇是有帮助的。如果便秘尽管采取措施仍困扰，值得重新评估并可能改用二氢吡啶钙通道阻滞剂。
维拉帕米对偏头痛有帮助吗？
维拉帕米是集群头痛预防的首选药物，也可对慢性偏头痛有效。剂量通常高于高血压治疗。因心脏不良反应，定期心电图控制是治疗的一部分。
我在服用维拉帕米期间可以喝葡萄柚汁吗？
葡萄柚汁抑制CYP3A4酶，可明显提高维拉帕米水平。结果是加重的低血压、心动过缓和头晕。在治疗期间应避免葡萄柚和葡萄柚汁，其他果汁是安全的。
参考文献
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