作用机制

佐米曲普坦是选择性5-HT1B和5-HT1D血清素受体激动剂。激活硬脑膜内血管壁的5-HT1B受体产生选择性血管收缩，在偏头痛发作时这些血管会扩张。激活三叉神经末梢突触前5-HT1D受体可抑制血管活性促炎神经肽（P物质、降钙素基因相关肽CGRP）的释放，这些物质是偏头痛特征性血管周围神经源性炎症的责任物质。这种双重机制中断了偏头痛发作的病理生理循环。佐米曲普坦口服生物利用度约为40%，可穿越血脑屏障，从而也可在脑干核团中枢发挥作用。

适应症

佐米曲普坦适用于成人有或无先兆偏头痛急性发作的治疗。不适用于偏头痛预防，也不适用于偏瘫型偏头痛、基底型偏头痛或眼肌麻痹型偏头痛的治疗。也不应用于丛集性头痛（尽管一些研究已评估鼻喷雾剂用于该适应症）。本品有常规片剂、口腔分散片和鼻喷雾剂三种剂型。鼻内制剂起效更快，对于难以口服的严重恶心或呕吐患者可能更为适用。

用法用量

推荐的初始口服剂量为偏头痛发作开始时或发作过程中任何时间服用2.5 mg。如果疗效不足或初次改善后症状复发，可在至少2小时后再次服用2.5 mg（最高5 mg）。每次发作的最大剂量为10 mg，每日最大剂量不超过10 mg。鼻喷雾剂每侧鼻孔使用2.5或5 mg。为避免药物过度使用性头痛，佐米曲普坦每月使用天数不应超过10天。

不良反应

最常见的不良反应包括胸部、颈部或四肢的压迫感或沉重感（即所谓"曲普坦症状"）、感觉异常、头晕、嗜睡、口干和恶心。这些症状通常短暂，程度轻至中度。冠状动脉血管收缩是最严重的不良反应，在无已知心血管疾病的患者中罕见。如果每月连续使用超过10天，可能发展为反跳性头痛（药物过度使用性头痛）。鼻喷雾剂可见鼻腔刺激、短暂味觉改变和鼻塞。

相互作用

MAO-A抑制剂（吗氯贝胺、苯乙肼）与佐米曲普坦禁忌合用，因为可显著升高其血浆浓度。西咪替丁可通过抑制CYP1A2而抑制佐米曲普坦的代谢，将AUC约增加一倍；在接受西咪替丁治疗的患者中，佐米曲普坦24小时内的最大剂量为5 mg。SSRI和SNRI与曲普坦联用在理论上可能增加血清素综合征的风险，尽管在临床实践中此风险较低。与麦角胺或二氢麦角胺联用因叠加血管痉挛风险而禁忌。

注意事项

佐米曲普坦不应在偏头痛先兆期服用，而应等到头痛开始时，因为在先兆缺血期血管收缩可能有潜在危害。有心血管危险因素（未控制高血压、吸烟、糖尿病、肥胖、家族史）的患者应在医疗监督下首次用药。沃尔夫-帕金森-怀特综合征和其他室上性心律失常是相对禁忌症。服用佐米曲普坦后24小时内应中断母乳喂养。

常见问题

应该在先兆开始时还是头痛开始时服用佐米曲普坦？

建议在头痛开始时服用，而非在先兆期。尽管临床证据并不完全一致，但佐米曲普坦在先兆缺血阶段产生的血管收缩可能有潜在危害。大多数临床指南建议等到头痛开始后再使用曲普坦。

什么是"反跳性头痛"，如何用曲普坦类药物来避免它？

药物过度使用性头痛（MOH）或反跳性头痛是当每月连续使用曲普坦或其他镇痛药超过10天时发展的慢性头痛。为预防它，曲普坦每月使用天数不应超过10天。如果偏头痛发作如此频繁以至于每月需要超过10天的急性治疗，应考虑开始偏头痛预防性治疗。

佐米曲普坦片剂和鼻喷雾剂有什么区别？

鼻内制剂比片剂起效更快（10-15分钟vs 30-60分钟），因为它绕过肝脏首过效应，直接通过鼻黏膜吸收。对于严重恶心或呕吐导致难以或无法吞服片剂的患者特别有用。两种制剂的系统生物利用度相似。

参考来源

相关页面：
舒马曲普坦利扎曲普坦普萘洛尔

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