Fénothérol hydrobromure : forme saline du fénothérol en tant que bêta 2 sympathomimétique d'action courte
Le fénothérol hydrobromure est la forme saline communément utilisée dans les médicaments du fénothérol, un bêta 2 sympathomimétique d'action courte à intermédiaire (SABA, short acting beta 2 agonist). Les noms commerciaux connus sont Berotec (par inhalation en cas d'asthme et de BPCO) et Partusisten (par voie intraveineuse et orale comme tocolytique en obstétrique).
Le fénothérol était l'un des premiers agonistes bêta 2 sélectifs et a une longue histoire dans le traitement de l'asthme et de la BPCO. En pneumologie moderne, le fénothérol est largement remplacé aujourd'hui par le salbutamol ou le formothérol, car il présente un profil d'effets indésirables cardiovasculaires légèrement moins favorable. En obstétrique, le fénothérol en tant que tocolytique intraveineux joue cependant toujours un rôle important dans l'inhibition des contractions dans les situations de menace d'accouchement prématuré. Vous trouverez une page pilier détaillée sur la substance active elle-même sous /wirkstoff/fenoterol.
Mécanisme d'action et forme saline
Le sel hydrobromure se forme par protonation de la base azotée dans la molécule de fénothérol et liaison d'un ion bromure. Le sel est facilement soluble dans l'eau et chimiquement stable, ce qui en fait la forme active dans pratiquement toutes les préparations pharmaceutiques. Pharmacologiquement, il se dissocie immédiatement dans l'organisme en fénothérol et bromure, de sorte que l'effet est exclusivement dû au fénothérol.
Le fénothérol se lie aux récepteurs adrénergiques bêta 2 dans la musculature lisse des voies aériennes et de l'utérus. Via l'activation de l'adénylyl cyclase et l'augmentation du cAMP intracellulaire, la musculature lisse se relâche, ce qui entraîne une bronchodilatation dans les voies aériennes et une tocolyse (inhibition des contractions) dans l'utérus.
Par rapport au salbutamol, le fénothérol a une sélectivité bêta 2 légèrement inférieure, ce qui peut entraîner des effets bêta 1 accrus au niveau du cœur à doses plus élevées (tachycardie, augmentation de l'inotropie). Sur le plan pharmacocinétique, le fénothérol hydrobromure agit rapidement localement après inhalation, avec un début d'action en 5 minutes et une durée d'action de 4 à 6 heures. Après administration intraveineuse, l'effet est pratiquement immédiat.
Indications
- Bronchospasme aigu dans l'asthme : thérapie de sauvetage lors d'une crise, en situation d'urgence
- Exacerbation de la BPCO : soulagement aigu de la dyspnée
- Provocation du bronchospasme : comme bronchodilatateur avant la mesure de la fonction pulmonaire
- Tocolyse (inhibition des contractions) sous forme de Partusisten : en cas de menace d'accouchement prématuré pour retarder l'accouchement de 24 à 48 heures afin de permettre l'efficacité de la maturation pulmonaire aux glucocorticoïdes
- Situation de détresse fœtale aiguë : tocolyse à court terme en cas de CTG pathologique pour préparer une intervention d'urgence
- Menace de rupture utérine pendant le travail : comme tocolyse à court terme
Dosage et administration
Par inhalation en phase aiguë (Berotec) : 1 à 2 bouffées (100 à 200 microgrammes) en cas de dyspnée, éventuellement répéter après 5 minutes. Au maximum 8 bouffées par jour, si le besoin est plus important, une réévaluation médicale est nécessaire.
Tocolyse intraveineuse (Partusisten) : initialement 0,5 à 1 microgramme/minute en perfusion continue, adaptation en fonction de la fréquence des contractions et de la tolérance maternelle. Dose maximale 4 microgrammes/minute. Traitement généralement sur 48 heures, puis tentative de sevrage.
En cas d'insuffisance rénale et hépatique : choisir la dose avec prudence, car l'accumulation et les effets indésirables cardiovasculaires peuvent augmenter.
Effets indésirables
Fréquents (par inhalation) : tremblement (surtout fin tremblement des mains), tachycardie, palpitations, céphalées, agitation, sécheresse buccale, irritation locale de la muqueuse buccale et pharyngée.
Fréquents (tocolyse intraveineuse) : tachycardie maternelle, tremblement, diaphorèse, nausées, hypokaliémie, hyperglycémie, hypotension. Chez le fœtus, tachycardie réactionnelle.
Graves, rares : œdème pulmonaire (surtout avec tocolyse prolongée et apport volémique continu), troubles du rythme cardiaque y compris fibrillation auriculaire, ischémie myocardique chez les patients ayant des antécédents cardiologiques, hypokaliémie sévère avec crampes ou arythmie, bronchospasme paradoxal par inhalation.
Important : les patients sous traitement inhalatoire SABA doivent consulter un médecin si le besoin augmente, car un besoin accru de sauvetage indique un contrôle insuffisant de l'asthme et augmente le risque de crises d'asthme graves.
Interactions
- Autres sympathomimétiques : effets cardiovasculaires additifs, prudence recommandée
- Bêtabloquants (surtout les non sélectifs comme le propranolol) : antagonisme de la bronchodilatation, contre-indiqué dans l'asthme
- Diurétiques et glucocorticoïdes : hypokalcémie et hypokaliémie additives
- Théophylline : tachycardie et tremblement additifs
- Inhibiteurs de la MAO et antidépresseurs tricycliques : effet cardiovasculaire renforcé
- Anesthésiques volatils par inhalation (halothane, sévoflurane) : risque d'arythmies graves
Remarques particulières
Grossesse : volontairement souhaitée dans l'indication de tocolyse, sinon avec retenue. L'utilisation par inhalation est considérée comme sûre pendant la grossesse, car la résorption systémique est faible.
Allaitement : utilisation par inhalation sans danger. Traitement intraveineux à dose élevée seulement sous indication stricte.
Risques de tocolyse : l'utilisation comme inhibiteur des contractions en obstétrique se fait dans des conditions stationnaires avec surveillance maternelle et fœtale continue (CTG, tension artérielle, fréquence cardiaque, électrolytes). En cas de tachycardie maternelle supérieure à 120 battements/minute, d'œdème pulmonaire ou de douleur thoracique, interruption immédiate du traitement.
Gestion de l'asthme : les SABA comme le fénothérol sont des médicaments de sauvetage, non des contrôleurs. Une utilisation fréquente (plus de 2 fois par semaine) indique un contrôle insuffisant et doit être discutée avec le cabinet médical. Les recommandations GINA actuelles privilégient les combinaisons ICS-LABA plutôt que la monothérapie SABA seule.
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- Budésonide, glucocorticoïde inhalé pour la maturation pulmonaire
Questions fréquemment posées
Quelle est la différence entre le fénothérol et le fénothérol hydrobromure ?
Pharmacologiquement aucune. Le fénothérol hydrobromure est la forme saline soluble dans l'eau utilisée dans presque tous les médicaments. Dans l'organisme, elle se dissocie immédiatement en fénothérol actif et bromure.
Pourquoi ne dois-je pas prendre le fénothérol trop souvent ?
Un besoin fréquent de SABA indique un asthme ou une BPCO mal contrôlés. Des études ont montré qu'une utilisation intensive de SABA est associée à une mortalité accrue dans l'asthme. Les directives actuelles (GINA) recommandent une combinaison ICS-LABA comme traitement de base plutôt que la monothérapie SABA. Si le besoin dépasse 2 inhalations de SABA par semaine, le traitement de l'asthme doit être réexaminé.
Combien de temps dure une tocolyse avec Partusisten ?
La tocolyse intraveineuse avec du fénothérol est généralement administrée pendant 24 à 48 heures pour permettre l'efficacité complète de la maturation pulmonaire maternelle aux glucocorticoïdes. Un prolongement au-delà de 48 heures n'apporte aucun bénéfice clair et augmente les risques (œdème pulmonaire, complications cardiovasculaires).
Les inhalateurs pour l'asthme peuvent-ils affecter le cœur ?
Oui. Les bêta 2 sympathomimétiques comme le fénothérol ont à doses plus élevées ou lors d'une utilisation fréquente des effets cardiovasculaires (tachycardie, palpitations, dans de rares cas arythmies). Chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, d'hypertension ou de fibrillation auriculaire, l'utilisation doit être prudente et tenir compte de la comédication.
Sources
- Gelbe Liste, profil de substance active du fénothérol
- GINA Initiative mondiale pour l'asthme recommandations
- DGGG Directive sur les prématurés et la tocolyse
- BfArM, Institut fédéral des médicaments et des produits médicaux
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