盐酸芬特罗：芬特罗盐酸盐，短效β2肾上腺素能受体激动剂
盐酸芬特罗是药物中常用的芬特罗盐型，是一种短效至中效β2肾上腺素能受体激动剂(SABA，短效β2激动剂)。已知商品名有Berotec(吸入用于哮喘和COPD)和Partusisten(静脉注射和口服用于产科的宫缩抑制剂)。
芬特罗是首批选择性β2激动剂之一，在哮喘和COPD治疗中历史悠久。在现代肺科学中，由于芬特罗心血管不良反应谱稍差，现已基本被沙丁胺醇或福莫特罗取代。但在产科中，芬特罗作为静脉注射宫缩抑制剂在早产防治中继续发挥重要作用。有关该活性成分本身的详细信息，请参见/wirkstoff/fenoterol。
作用机制和盐型
盐酸盐是由芬特罗分子中氮碱的质子化和溴离子的结合而形成的。该盐具有良好的水溶性和化学稳定性，因此在几乎所有制药制剂中都是活性形式。药理学上，它在体内立即解离成芬特罗和溴化物，因此作用完全由芬特罗发挥。
芬特罗与气道平滑肌和子宫中的β2肾上腺素能受体结合。通过激活腺苷酸环化酶和增加细胞内cAMP，平滑肌松弛，导致气道支气管扩张和子宫宫缩抑制(宫缩停止)。
与沙丁胺醇相比，芬特罗的β2选择性略低，在较高剂量下可导致心脏β1作用增加(心动过速、肌力增强)。药代动力学上，吸入盐酸芬特罗在局部迅速起效，作用开始于5分钟内，持续时间4至6小时。静脉注射后作用几乎是即时的。
用途
- 哮喘急性支气管痉挛：发作时的缓解疗法，急救情况
- COPD急性加重：急性呼吸困难缓解
- 支气管痉挛诱发：肺功能检测前作为支气管扩张剂
- 宫缩抑制(Partusisten)：威胁早产时延迟分娩24至48小时，以实现糖皮质激素肺成熟的有效性
- 急性胎儿窘迫：病理性CTG时的短期宫缩抑制，以准备紧急手术
- 分娩期威胁子宫破裂：作为短期宫缩抑制
给药和用法
吸入急性(Berotec)：呼吸困难时1至2喷(100至200微克)，必要时5分钟后重复。每天最多8喷，需求更高时需重新评估。
静脉注射宫缩抑制(Partusisten)：初始0.5至1微克/分钟作为持续输注，根据宫缩频率和母体耐受性调整。最大剂量4微克/分钟。治疗通常持续48小时，然后尝试停用。
肾功能不全和肝功能不全时：谨慎选择剂量，因为蓄积和心血管不良反应可能增加。
不良反应
常见(吸入)：震颤(特别是细颤动的手震颤)、心动过速、心悸、头痛、不安、口干、口腔和咽喉粘膜局部刺激。
常见(静脉宫缩抑制)：母体心动过速、震颤、出汗、恶心、低钾血症、高血糖、低血压。胎儿反应性心动过速。
严重，罕见：肺水肿(特别是在持续宫缩抑制和持续输液时)、心律不齐，包括心房颤动、心肌缺血(对于有心脏既往史的患者)、严重低钾血症伴痉挛或心律不齐、吸入时的矛盾性支气管痉挛。
重要：接受吸入SABA治疗且需求增加的患者应进行医学检查，因为频繁缓解剂需求表明哮喘控制不足，增加严重哮喘发作的风险。
药物相互作用
- 其他交感神经拟似药：心血管效应相加，小心
- β阻滞剂(特别是非选择性如普萘洛尔)：支气管扩张的拮抗作用，在哮喘中禁忌
- 利尿剂和糖皮质激素：低钙血症和低钾血症相加
- 茶碱：心动过速和震颤相加
- 单胺氧化酶抑制剂和三环类抗抑郁药：增强心血管作用
- 挥发性吸入麻醉剂(氟烷、七氟烷)：严重心律不齐的风险
特殊提示
妊娠：在宫缩抑制指征中特意需要，否则保守使用。吸入应用在妊娠期间被认为是安全的，因为全身吸收很少。
哺乳期：吸入应用无害。静脉高剂量治疗仅在严格指征下进行。
宫缩抑制风险：产科中作为宫缩抑制剂的应用在住院条件下进行，具有持续的母体和胎儿监测(CTG、血压、心率、电解质)。如果母体心率超过120次/分钟、肺水肿或胸痛，立即停止治疗。
哮喘管理：SABA如芬特罗是缓解剂，不是控制剂。频繁应用(每周超过2次)表明控制治疗不足，应与诊所讨论。目前GINA建议倾向于ICS-LABA组合，而不是单纯SABA单药治疗。
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常见问题
芬特罗和盐酸芬特罗之间有什么区别？
药理学上没有区别。盐酸芬特罗是水溶性盐型，在几乎所有药物中使用。在体内它立即解离成活性芬特罗和溴化物。
为什么我不能过于频繁地使用芬特罗？
频繁的SABA需求表明哮喘或COPD控制不足。研究表明，强化SABA应用与哮喘死亡率增加相关。当前指南(GINA)建议ICS-LABA组合作为基础治疗，而不是SABA单药治疗。如果每周需要超过2次SABA吸入，应重新检查哮喘治疗。
Partusisten宫缩抑制需要多长时间？
芬特罗静脉宫缩抑制通常给予24至48小时，以实现母体糖皮质激素肺成熟的充分有效性。延长超过48小时没有明确的益处，并增加风险(肺水肿、心血管并发症)。
哮喘吸入器会影响心脏吗？
是的。β2肾上腺素能受体激动剂如芬特罗在较高剂量或频繁应用时具有心血管效应(心动过速、心悸，罕见情况下心律不齐)。对于患有冠状动脉疾病、高血压或心房颤动的患者，应谨慎使用，并考虑合并用药。
参考文献
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