Clorhidrato de metilfenidato: forma salina del metilfenidato
El clorhidrato de metilfenidato es la forma salina del metilfenidato empleada en los medicamentos. La salificación mejora la solubilidad en agua, la estabilidad y la biodisponibilidad de la base libre, y forma la base de numerosos preparados (Ritalin, Medikinet, Concerta, Equasym, Kinecteen). Farmacológicamente coincide con el metilfenidato: en el organismo la sal se disocia y el principio activo despliega su efecto en el sistema nervioso central.
El metilfenidato está sujeto en Alemania a la normativa de estupefacientes (BtMVV) y solo puede prescribirse con receta de estupefacientes. La indicación principal es el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) en niños, adolescentes y adultos, así como la narcolepsia.
Mecanismo de acción
El metilfenidato es un estimulante central de la clase de las feniletilaminas. Su forma activa principal es el enantiómero D-treo (dexmetilfenidato). La sustancia inhibe los transportadores de recaptación de dopamina y noradrenalina (DAT y NET) en las neuronas presinápticas de la corteza prefrontal y el estriado, sin provocar la liberación vesicular masiva propia de las anfetaminas.
Al aumentar la disponibilidad sináptica de dopamina y noradrenalina se optimiza el procesamiento fronto-estriatal. Clínicamente se traducen mejor concentración, atención, control de impulsos y memoria de trabajo. En el TDAH también suelen mejorar la regulación del estado de ánimo y la organización de tareas.
El efecto se inicia unos 30 a 60 minutos tras la toma oral. La duración depende de la galénica: el metilfenidato de liberación inmediata actúa de 3 a 5 horas, las formas retardadas (Concerta, Medikinet retard, Equasym XL) cubren de 6 a 12 horas.
Indicaciones
- TDAH: como parte de un plan terapéutico integral en niños desde los 6 años, adolescentes y adultos cuando las medidas no farmacológicas no bastan
- Narcolepsia: cuando otras terapias resultan insuficientes
- Fuera de ficha técnica: síndrome de fatiga en cuidados paliativos, apatía postictus
Importante: el metilfenidato no está indicado para mejorar el rendimiento en personas sanas. Su uso fuera de ficha técnica como potenciador cognitivo no está justificado y conlleva riesgos.
Posología y administración
Niños desde 6 años y adolescentes: dosis inicial 5 mg una o dos veces al día, escalada de 5 a 10 mg por semana hasta la dosis eficaz. Mantenimiento habitual 0,3 a 1 mg por kg al día, máximo 60 mg al día con liberación inmediata, 72 mg con Concerta.
Adultos: dosis inicial 10 mg por la mañana, escalada de 10 mg por semana, mantenimiento habitual 20 a 60 mg al día.
La toma se hace por la mañana o al mediodía. Las tomas más tarde pueden alterar el sueño. Las cápsulas de liberación prolongada se tragan enteras; algunos productos (Medikinet retard, Equasym XL) pueden abrirse y mezclarse con compota o yogur en caso de problemas para tragar.
Vacaciones terapéuticas: revisar regularmente la necesidad de continuar; en niños se recomiendan al menos pausas anuales.
Efectos adversos
Muy frecuentes: insomnio, anorexia, cefalea, nerviosismo, náuseas leves, sequedad de boca.
Frecuentes: dolor abdominal, cambios del estado de ánimo, taquicardia leve, elevación de la tensión, pérdida de peso, ligero retraso del crecimiento en niños.
Poco frecuentes: tics o agravamiento de tics existentes, alucinaciones, paranoia, ataques de pánico, sudoración, prurito, erupción.
Raros y muy raros: eventos cardíacos (sobre todo con anomalías estructurales), eventos cerebrovasculares, depresión grave con suicidalidad, priapismo, eritema multiforme, síndrome de Stevens Johnson, leucopenia, vasculitis, fenómeno de Raynaud.
Aspectos importantes para pacientes y padres:
- Control del crecimiento (talla, peso) en niños cada seis meses
- Tensión y pulso antes y durante el tratamiento
- Ante dolor torácico súbito o síncope, valoración médica inmediata
- Cambios de personalidad, agresividad nueva o caída del ánimo precisan consulta
- Antecedentes de adicción (también familiares) por el potencial de abuso
Interacciones
- IMAO (tranilcipromina, moclobemida): crisis hipertensiva, asociación contraindicada; intervalo mínimo de 14 días tras suspender un IMAO
- Antidepresivos tricíclicos, ISRS: aumento de niveles, titulación cuidadosa
- Vasopresores, adrenérgicos: aumento aditivo de la tensión
- Simpaticomiméticos en antigripales (pseudoefedrina): precaución
- Anticoagulantes (warfarina, fenprocumón): posible potenciación, controlar INR
- Antiepilépticos (fenitoína, fenobarbital, primidona): cambios de niveles, controles útiles
- Alcohol: influye en la liberación desde galénicas retardadas (riesgo de "dose dumping" reducido en Concerta), efectos SNC aditivos
Consideraciones especiales
Embarazo: no recomendado, evitar en el primer trimestre. Los datos sugieren un riesgo ligeramente elevado de malformaciones, sobre todo cardíacas.
Lactancia: paso bajo a la leche, evaluación individual; aceptable a dosis baja.
Antes del tratamiento:
- Antecedentes cardíacos, muerte súbita en familia, síntomas cardíacos
- Tensión y pulso, ECG si hay anomalías
- Antecedentes psiquiátricos (psicosis, trastorno bipolar, dependencias)
- Tics o síndrome de Tourette en la familia
- Glaucoma, feocromocitoma, hipertiroidismo
Contraindicaciones: cardiopatía grave conocida, hipertensión grave, hipertiroidismo, feocromocitoma, glaucoma de ángulo estrecho, ateroesclerosis avanzada, episodio maníaco, síndrome de Tourette en fase aguda, IMAO concomitante.
Potencial de abuso: el metilfenidato tiene riesgo de abuso, sobre todo a dosis altas y por vía no oral. A dosis terapéuticas y prescripción controlada, el riesgo es bajo. Los padres deben guardar las dosis de forma segura.
Sustancias relacionadas
- Lisdexamfetamin, profármaco estimulante en TDAH
- Lisdexamfetamine, ortografía inglesa
- Atomoxetin, terapia no estimulante del TDAH
- Buspirone, ansiolítico en comorbilidades
Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia el clorhidrato de metilfenidato del metilfenidato?
Es el mismo principio activo en forma salina. La forma clorhidrato es más soluble en agua, más estable y se encuentra en todos los preparados comerciales. En el cuerpo la sal se disocia; el efecto farmacológico es idéntico.
¿Con qué rapidez actúa el metilfenidato?
Los preparados de liberación inmediata actúan en unos 30 a 60 minutos y duran 3 a 5 horas. Las formas retardadas como Concerta o Medikinet retard duran más, permitiendo una toma única que cubre la jornada escolar o laboral.
¿Crea dependencia el metilfenidato?
A dosis terapéuticas y bajo control médico el riesgo en pacientes con TDAH es bajo. A dosis altas, esnifado o inyectado y con antecedentes de adicción aumenta de forma marcada. El uso correcto protege los objetivos terapéuticos.
¿Afecta el metilfenidato al crecimiento?
Estudios muestran un ligero retraso del crecimiento y la ganancia de peso en niños, que suele recuperarse con el tiempo. Conviene un control semestral y, si procede, vacaciones terapéuticas.
Fuentes
- BfArM Instituto Federal de Medicamentos y Productos Sanitarios
- EMA Agencia Europea de Medicamentos
- AWMF guía S3 TDAH
- Gelbe Liste monografía metilfenidato
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