Pilocarpina: Efecto ocular y en la sequedad bucal
La pilocarpina es un alcaloide natural de las hojas de la planta sudamericana Pilocarpus jaborandi. Farmacológicamente, la pilocarpina es un agonista muscarínico directo y pertenece a los parasimpaticomiméticos clásicos. En Alemania, la pilocarpina se utiliza en dos áreas de indicación muy diferentes: localmente como gotas oculares en ciertas formas de glaucoma y sistémicamente como comprimido en xerostomía (sequedad bucal). Su valor histórico en la terapia del glaucoma ha disminuido considerablemente desde la introducción de los análogos de prostaglandinas, pero la pilocarpina sigue siendo valiosa en indicaciones específicas.
Una aplicación moderna es la solución de Pilocarpina Ophthal 1,25 por ciento (Vuity), que ha estado autorizada en los EE.UU. desde 2022 para el tratamiento de la presbicia y se discute en oftalmología. En Europa, esta indicación aún no está autorizada, pero puede utilizarse fuera de etiqueta. El uso sistémico con comprimidos de pilocarpina (Salagen) está establecido en Alemania para el tratamiento de la xerostomía después de radioterapia y en el síndrome de Sjögren.
Mecanismo de acción
La pilocarpina activa directamente los receptores colinérgicos muscarínicos (principalmente M3) del sistema nervioso parasimpático. La activación produce efectos colinérgicos en varios órganos diana. En el ojo, la pilocarpina causa contracción del músculo ciliar y del músculo esfínter de la pupila. La contracción del esfínter produce miosis (contracción pupilar), la contracción del músculo ciliar abre la zona del trabéculo y mejora el drenaje del humor acuoso. Esto resulta en una reducción de la presión intraocular en el glaucoma.
En las glándulas exocrinas (saliva, sudor, lágrimas), la activación muscarínica produce un aumento de la secreción. Este efecto se utiliza sistémicamente para estimular la producción de saliva en pacientes con xerostomía, siempre que aún exista tejido glandular funcional. Los pacientes sin función residual (por ejemplo, después de destrucción completa de las glándulas) no responden.
Farmacocinéticamente, la pilocarpina tiene una vida media sistémica de 30 a 75 minutos, y el efecto en el ojo después de la administración local dura 4 a 8 horas. La sustancia se metaboliza hepáticamente y se excreta renalmente. Con aplicación local en el ojo, la resorción sistémica es baja, pero puede volverse relevante con aplicaciones frecuentes, particularmente a través del drenaje por los conductos lagrimales hacia la región nasofaríngea.
Indicaciones
- Glaucoma de ángulo cerrado, episodio agudo, intensivamente antes y después de iridotomía para reducir la presión intraocular y abrir el ángulo de la cámara anterior
- Glaucoma de ángulo abierto, actualmente reservado después del fracaso o intolerancia de antiglaucomatosos modernos como análogos de prostaglandinas, bloqueadores beta, inhibidores de anhidrasa carbónica
- Glaucoma de dispersión de pigmento y glaucoma pseudoexfoliativo, en constelaciones específicas
- Xerostomía después de radioterapia de la región cabeza-cuello, oral como comprimido
- Xerostomía en síndrome de Sjögren, oral para estimular la función glandular salival residual
- Aplicación diagnóstica: iontoforesis de pilocarpina en prueba del sudor ante sospecha de fibrosis quística
- Presbicia (fuera de etiqueta en Alemania), gotas oculares de pilocarpina a baja concentración inducen miosis y aumentan así la profundidad de campo
Dosificación y aplicación
Gotas oculares para glaucoma: Pilocarpina 1, 2 o 4 por ciento, una gota 2 a 4 veces al día en el saco conjuntival del ojo afectado. En glaucoma agudo de ángulo cerrado, dosis inicial una gota de pilocarpina 2 por ciento cada 5 minutos en los primeros 15 minutos, luego cada hora hasta que baje la presión.
Xerostomía: Comprimidos de pilocarpina 5 mg, 3 a 4 veces al día por vía oral, dosis máxima 30 mg por día. Comenzar con 5 mg tres veces al día, aumentar gradualmente según tolerabilidad.
Presbicia (fuera de etiqueta): gotas oculares de pilocarpina a dosis baja 1,25 por ciento, una gota una vez al día. Inicio del efecto después de 15 a 20 minutos, duración del efecto aproximadamente 6 horas.
Administración de gotas oculares: después de instilación, presionar brevemente el conducto lagrimal para reducir la absorción sistémica. Retirar lentes de contacto antes de instilación, volver a colocar no antes de 15 minutos después.
Administración oral: comprimidos con las comidas para reducir molestias gastrointestinales. Ingerir suficiente líquido.
Insuficiencia renal: precaución en administración sistémica, considerar ajuste de dosis. Insuficiencia hepática: precaución en casos de alteración grave.
Efectos secundarios
Locales en el ojo: Ardor, enrojecimiento ocular, visión borrosa (especialmente en la oscuridad por miosis), cefalea sobre los ojos por espasmo del músculo ciliar, espasmo de acomodación con miopia. Con uso prolongado, irritación conjuntival, dermatitis palpebral, queratopatía punteada. En pacientes con enfermedades de retina, riesgo aumentado de desprendimiento de retina por tracción vitrea.
Sistémicamente después de gotas oculares: raramente posible con aplicación frecuente, síntomas como se describe a continuación.
Sistémicamente (oral o con administración local masiva): Sudoración (muy frecuente), aumento del flujo de saliva, náuseas, diarrea, calambres abdominales, cefalea, mareos, lagrimeo, rinorrea, bradicardia, hipotensión, broncoespasmo, polaquiuria, aumento de la defecación.
Intoxicación aguda por sobredosis masiva: síndrome SLUDGE (Salivation, Lacrimation, Urination, Defecation, GI distress, Emesis), bradicardia, broncoespasmo con disnea. El antídoto es la atropina.
Interacciones
- Bloqueadores beta: bradicardia e hipotensión aditivas, precaución en combinación.
- Otros colinérgicos (Betanecol, inhibidores de colinesterasa): efecto colinérgico aditivo.
- Anticolinérgicos (Atropina, Tropicamida, antidepresivos tricíclicos): efecto antagonista en ojo y sistémicamente.
- Antihipertensivos: hipotensión aditiva.
- Otros fármacos para el glaucoma: sinergia farmacodinámica, frecuentemente combinados útilmente (bloqueadores beta, análogos de prostaglandinas, inhibidores de anhidrasa carbónica).
- Betamiméticos inhalados: antagonistas farmacológicos en vías respiratorias, en asma la pilocarpina puede potenciar el broncoespasmo.
Notas especiales
Embarazo: datos limitados, la aplicación local parece compatible con riesgo bajo. La aplicación sistémica solo con indicación estricta. Lactancia: paso a la leche materna poco claro, precaución.
Niños: solo en indicaciones específicas como prueba del sudor o formas de glaucoma infantil bajo supervisión especializada.
Contraindicaciones: Asma bronquial, EPOC grave (riesgo de broncoespasmo), enfermedad de Parkinson, iritis aguda e iridociclitis, bradicardia grave, insuficiencia cardíaca grave.
Antes de la aplicación: examen oftalmológico con lámpara de hendidura, medición de la presión intraocular. Para aplicación sistémica, anamnesis cardiovascular y pulmonar.
Durante el tratamiento: control regular de la presión intraocular, verificación de la función visual, acomodación y estabilidad de la película lagrimal. En xerostomía, control de la producción de saliva y tolerabilidad.
Estilo de vida: ingesta suficiente de líquidos, ya que la sudoración excesiva puede conducir a deshidratación. En terapia del glaucoma, controles oftalmológicos periódicos.
Capacidad de conducción: La pilocarpina puede afectar la capacidad de conducción por espasmo de acomodación, miosis y visión borrosa, especialmente después de la primera aplicación y en penumbra. Al comenzar la terapia, no conducir automóviles ni operar máquinas.
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- Neostigmina, inhibidor de colinesterasa con efecto colinérgico
Preguntas frecuentes
¿Por qué la pilocarpina ha perdido importancia en la terapia del glaucoma?
Las gotas oculares de pilocarpina deben aplicarse varias veces al día, frecuentemente causan molestias locales, reducen la visión especialmente en la oscuridad e pueden provocar espasmos de acomodación. Los fármacos modernos para el glaucoma como los análogos de prostaglandinas se aplican una vez al día, son bien tolerados y tienen un efecto hipotensor más fuerte. Sin embargo, la pilocarpina sigue siendo indispensable en el glaucoma agudo de ángulo cerrado.
¿Cómo actúa la pilocarpina en la sequedad bucal después de radioterapia?
En xerostomía después de radiación, las glándulas salivales frecuentemente están parcialmente destruidas. Si aún existe función residual, la pilocarpina puede aumentar la producción residual mediante estimulación de los receptores muscarínicos. El efecto aparece 30 a 60 minutos después de la ingestión. Con destrucción completa de las glándulas, la pilocarpina es ineficaz y los sustitutos de saliva son la alternativa.
¿Por qué se suda tanto con comprimidos de pilocarpina?
La pilocarpina activa también los receptores muscarínicos de las glándulas sudoríparas. Por lo tanto, la sudoración excesiva es un efecto secundario muy frecuente de la terapia oral. Con sudoración intensa, se puede reducir o distribuir la dosis, la ingesta suficiente de líquidos es importante. Si la sudoración no es tolerable, puede ser necesario un ajuste de la terapia.
¿Pueden las gotas oculares de pilocarpina cambiar permanentemente la visión?
Con uso a corto plazo, solo hay efectos reversibles como miosis, espasmo de acomodación y miopia transitoria. Con uso a largo plazo, pueden ocurrir cambios permanentes como quistes del iris o miosis fija. En pacientes con desgarros retinianos o tracción vítrea, la pilocarpina aumenta el riesgo de desprendimiento de retina.
Fuentes
- Gelbe Liste, Perfil del principio activo Pilocarpina
- BfArM, Instituto Federal de Medicamentos y Dispositivos Médicos
- Sociedad Oftalmológica Alemana (DOG)
- AWMF, Directrices sobre glaucoma y síndrome de Sjögren
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