Pilocarpin: Wirkung am Auge und bei Mundtrockenheit

Pilocarpin ist ein natürlich vorkommendes Alkaloid aus den Blättern der südamerikanischen Pflanze Pilocarpus jaborandi. Pharmakologisch ist Pilocarpin ein direkter muskarinischer Agonist und gehört damit zu den klassischen Parasympathomimetika. Pilocarpin wird in Deutschland in zwei sehr unterschiedlichen Indikationsbereichen eingesetzt: lokal als Augentropfen bei bestimmten Glaukomformen und systemisch als Tablette bei Xerostomie (Mundtrockenheit). Der historische Stellenwert in der Glaukomtherapie ist seit Einführung der Prostaglandinanaloga deutlich zurückgegangen, in spezifischen Indikationen bleibt Pilocarpin aber wertvoll.

Eine moderne Anwendung ist Pilocarpin Ophthal Lösung 1,25 Prozent (Vuity), die seit 2022 in den USA für die Behandlung der Presbyopie zugelassen ist und in der Augenheilkunde diskutiert wird. In Europa ist diese Indikation noch nicht zugelassen, kann aber Off Label eingesetzt werden. Die systemische Anwendung mit Pilocarpin Tabletten (Salagen) ist in Deutschland zur Behandlung der Xerostomie nach Strahlentherapie und beim Sjögren Syndrom etabliert.

Wirkmechanismus

Pilocarpin aktiviert direkt die muskarinischen Acetylcholin Rezeptoren (vor allem M3) am parasympathischen Nervensystem. Die Aktivierung führt zu cholinergen Effekten an verschiedenen Zielorganen. Am Auge bewirkt Pilocarpin eine Kontraktion des Musculus ciliaris und des Musculus sphincter pupillae. Die Kontraktion des Sphinkters führt zur Miosis (Pupillenverengung), die Kontraktion des Ziliarmuskels öffnet den trabekulären Maschenwerksbereich und verbessert den Abfluss des Kammerwassers. Daraus ergibt sich eine Reduktion des Augeninnendrucks beim Glaukom.

An den exokrinen Drüsen (Speichel, Schweiß, Tränen) führt die muskarinische Aktivierung zu einer vermehrten Sekretion. Diese Wirkung wird systemisch genutzt, um die Speichelproduktion bei Patienten mit Xerostomie zu stimulieren, sofern noch funktionelles Drüsengewebe vorhanden ist. Patienten ohne Restfunktion (zum Beispiel nach kompletter Drüsenzerstörung) sprechen nicht an.

Pharmakokinetisch hat Pilocarpin systemisch eine Halbwertszeit von 30 bis 75 Minuten, der Effekt am Auge nach lokaler Gabe hält 4 bis 8 Stunden an. Die Substanz wird hepatisch metabolisiert und renal ausgeschieden. Bei lokaler Anwendung am Auge ist die systemische Resorption gering, kann aber bei häufiger Anwendung relevant werden, insbesondere durch Abfluss über die Tränenkanäle in den Nasen Rachen Bereich.

Anwendungsgebiete

• Engwinkelglaukom akuter Anfall, intensiv vor und nach Iridotomie zur Senkung des Augeninnendrucks und zur Eröffnung des Kammerwinkels
• Offenwinkelglaukom, heute Reserve nach Versagen oder Unverträglichkeit moderner Antiglaukomatosa wie Prostaglandinanaloga, Beta Blocker, Carboanhydrase Hemmer
• Pigmentdispersionsglaukom und Pseudoexfoliationsglaukom, in spezifischen Konstellationen
• Xerostomie nach Strahlentherapie der Kopf Hals Region, oral als Tablette
• Xerostomie bei Sjögren Syndrom, oral zur Stimulation der Restspeicheldrüsenfunktion
• Diagnostische Anwendung: Pilocarpin Iontophorese im Schweißtest bei Verdacht auf Mukoviszidose
• Presbyopie (Off Label in Deutschland), niedrig konzentrierte Pilocarpin Augentropfen induzieren Miosis und vergrößern dadurch die Schärfentiefe

Dosierung und Anwendung

Glaukom Augentropfen: Pilocarpin 1, 2 oder 4 Prozent, ein Tropfen 2 bis 4 mal täglich in den Bindehautsack des betroffenen Auges. Bei akutem Engwinkelglaukom Erstdosis ein Tropfen Pilocarpin 2 Prozent alle 5 Minuten in der ersten Viertelstunde, dann jede Stunde, bis der Druck sinkt.

Xerostomie: Pilocarpin Tabletten 5 mg, 3 bis 4 mal täglich oral, Maximaldosis 30 mg pro Tag. Beginn mit 5 mg dreimal täglich, schrittweise Steigerung nach Verträglichkeit.

Presbyopie (Off Label): niedrig dosierte Pilocarpin Augentropfen 1,25 Prozent, ein Tropfen einmal täglich. Wirkungseintritt nach 15 bis 20 Minuten, Wirkdauer etwa 6 Stunden.

Verabreichung Augentropfen: nach dem Eintropfen den Tränenkanal kurz drücken, um systemische Aufnahme zu reduzieren. Kontaktlinsen vor dem Eintropfen entfernen, frühestens nach 15 Minuten wieder einsetzen.

Verabreichung oral: Tabletten zu den Mahlzeiten, um Magen Darm Beschwerden zu reduzieren. Ausreichend Flüssigkeit dazu.

Niereninsuffizienz: bei systemischer Gabe Vorsicht, Dosisanpassung erwägen. Leberinsuffizienz: Vorsicht bei schwerer Beeinträchtigung.

Nebenwirkungen

Lokal am Auge: Brennen, Augenrötung, verschwommenes Sehen (besonders im Dunkeln durch Miosis), Kopfschmerzen über den Augen durch Ziliarmuskelkrampf, Akkommodationsspasmus mit Myopisierung. Bei längerer Anwendung Bindehautirritation, Augenlidekzem, Punkte Keratopathie. Bei Patienten mit Netzhauterkrankungen erhöhtes Risiko einer Netzhautablösung wegen Zug am Glaskörper.

Systemisch nach Augentropfen: bei häufiger Anwendung selten möglich, Symptome wie unten.

Systemisch (oral oder bei massiver lokaler Gabe): Schwitzen (sehr häufig), vermehrter Speichelfluss, Übelkeit, Durchfall, Bauchkrämpfe, Kopfschmerzen, Schwindel, Tränen, Nasenlaufen, Bradykardie, Hypotonie, Bronchospasmus, Harndrang, vermehrter Stuhlgang.

Akute Vergiftung bei massiver Überdosierung: SLUDGE Syndrom (Salivation, Lacrimation, Urination, Defekation, GI Beschwerden, Emesis), Bradykardie, Bronchospasmus mit Atemnot. Antidot ist Atropin.

Wechselwirkungen

• Beta Blocker: additive Bradykardie und Hypotonie, Vorsicht bei Kombination.
• Andere Cholinergika (Bethanechol, Cholinesterasehemmer): additive cholinerge Wirkung.
• Anticholinergika (Atropin, Tropicamid, trizyklische Antidepressiva): antagonistische Wirkung am Auge und systemisch.
• Antihypertensiva: additive Hypotonie.
• Andere Glaukomtherapeutika: pharmakodynamische Synergie, oft sinnvoll kombiniert (Beta Blocker, Prostaglandinanaloga, Carboanhydrase Hemmer).
• Inhalative Beta Mimetika: pharmakologische Antagonisten an Atemwegen, bei Asthma kann Pilocarpin den Bronchospasmus verstärken.

Besondere Hinweise

Schwangerschaft: begrenzte Daten, lokale Anwendung scheint mit niedrigem Risiko vereinbar. Systemische Anwendung nur bei strenger Indikation. Stillzeit: Übergang in die Muttermilch unklar, Vorsicht.

Kinder: nur in spezifischen Indikationen wie Schweißtest oder kindlichen Glaukomformen unter spezialisierter Aufsicht.

Kontraindikationen: Asthma bronchiale, schwere COPD (Bronchospasmusgefahr), Morbus Parkinson, akute Iritis und Iridozyklitis, schwere Bradykardie, schwere Herzinsuffizienz.

Vor Anwendung: ophthalmologische Untersuchung mit Spaltlampe, Augeninnendruckmessung. Bei systemischer Anwendung kardiovaskuläre und pulmonale Anamnese.

Während der Therapie: regelmäßige Kontrolle des Augeninnendrucks, Überprüfung der Sehfunktion, der Akkommodation und der Tränenfilmstabilität. Bei Xerostomie Kontrolle der Speichelproduktion und Verträglichkeit.

Lebensstil: ausreichende Flüssigkeitszufuhr, da vermehrtes Schwitzen zur Dehydratation führen kann. Bei Glaukomtherapie regelmäßige augenärztliche Verlaufskontrollen.

Verkehrstüchtigkeit: Pilocarpin kann durch Akkommodationsspasmus, Miosis und verschwommenes Sehen die Verkehrstüchtigkeit beeinträchtigen, besonders nach erstmaliger Anwendung und in der Dämmerung. Bei Beginn der Therapie nicht autofahren oder Maschinen bedienen.

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Häufig gestellte Fragen

Quellen

• Gelbe Liste, Pilocarpin Wirkstoffprofil
• BfArM, Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
• Deutsche Ophthalmologische Gesellschaft (DOG)
• AWMF, Leitlinien zu Glaukom und Sjögren Syndrom