匹罗卡品: 眼部作用和口干症
匹罗卡品是南美植物Pilocarpus jaborandi叶片中天然存在的生物碱。药理学上，匹罗卡品是直接的毒蕈碱受体激动剂，属于经典的副交感神经拟似药。在德国，匹罗卡品用于两个非常不同的适应症领域: 局部用于某些青光眼类型的眼药水，以及全身用于干口症(口干)的片剂。自前列腺素类似物引入以来，其在青光眼治疗中的历史地位明显下降，但在特定适应症中匹罗卡品仍然有价值。
现代应用包括匹罗卡品眼科溶液1.25%(Vuity)，自2022年起在美国获准用于治疗老视，在眼科学中也在讨论。在欧洲，该适应症尚未获批，但可作为非处方使用。匹罗卡品片剂(Salagen)的全身应用在德国已确立用于治疗放射治疗后的干口症和干燥综合征。
作用机制
匹罗卡品直接激活副交感神经系统上的毒蕈碱乙酰胆碱受体(主要是M3)。激活导致在各种靶器官处产生胆碱能效应。在眼部，匹罗卡品引起睫状肌和瞳孔括约肌收缩。括约肌收缩导致缩瞳(瞳孔缩小)，睫状肌收缩打开梁状网板区域并改善房水引流。这导致青光眼患者的眼内压降低。
在外分泌腺(唾液、汗液、泪液)处，毒蕈碱激活导致分泌增加。该作用被全身利用以刺激干口症患者的唾液分泌，前提是仍存在功能性腺组织。无残留功能的患者(例如腺体完全破坏后)不会产生反应。
药代动力学上，匹罗卡品全身半衰期为30至75分钟，局部眼部给药后的效果持续4至8小时。该物质通过肝脏代谢并通过肾脏排泄。眼部局部应用时，全身吸收较少，但频繁应用时可能变得相关，特别是通过泪管向鼻咽部的引流。
应用领域
- 急性闭角青光眼发作，在虹膜切开术前后强化使用以降低眼内压并打开前房角
- 开角青光眼，当代现代抗青光眼药物(如前列腺素类似物、β受体阻滞剂、碳酸酐酶抑制剂)失效或不耐受时作为储备
- 色素弥散性青光眼和假性剥脱性青光眼，在特定情况下
- 放射治疗后的干口症(头颈部)，口服片剂
- 干燥综合征引起的干口症，口服以刺激残留唾液腺功能
- 诊断应用: 匹罗卡品离子导入法在怀疑囊性纤维变性的汗液测试中
- 老视(在德国非处方使用)，低浓度匹罗卡品眼药水通过诱导缩瞳来增加景深
给药和用法
青光眼眼药水: 匹罗卡品1、2或4%，每天2至4次在患眼结膜囊中滴入一滴。对于急性闭角青光眼首剂，在开始的第一刻钟内每5分钟在患眼中滴入2%匹罗卡品一滴，然后每小时一次，直到压力下降。
干口症: 匹罗卡品片剂5毫克，每天3至4次口服，最大剂量每天30毫克。从每天3次5毫克开始，根据耐受性逐步增加。
老视(非处方使用): 低剂量匹罗卡品眼药水1.25%，每天一次滴入一滴。起效时间为15至20分钟，作用持续约6小时。
眼药水给药: 滴入后短暂按压泪管以减少全身吸收。在滴药前取出隐形眼镜，至少在15分钟后再放回。
口服给药: 随餐服用片剂以减少胃肠不适。同时饮用充足的液体。
肾功能不全: 全身给药时注意，考虑剂量调整。肝功能不全: 严重损伤时注意。
不良反应
眼部局部: 灼烧感、眼充血、视物模糊(特别是在黑暗中由于缩瞳)、眼上方头痛(由于睫状肌痉挛)、调节痉挛导致的近视化。长期使用时出现结膜刺激、眼睑湿疹、点状角膜病变。对于视网膜疾病患者，由于玻璃体牵拉导致视网膜脱离的风险增加。
眼药水全身给药后: 频繁使用时很少可能出现，症状如下所述。
全身(口服或大量局部给药): 出汗(非常常见)、唾液分泌增加、恶心、腹泻、腹部痉挛、头痛、眩晕、流泪、流鼻涕、心动过缓、低血压、支气管痉挛、排尿频繁、排便增加。
急性中毒(大量过量时): SLUDGE综合征(唾液分泌、流泪、排尿、排便、胃肠不适、呕吐)、心动过缓、支气管痉挛伴呼吸困难。解毒剂是阿托品。
相互作用
- β受体阻滞剂: 心动过缓和低血压的相加效应，联合应用时注意。
- 其他胆碱能药物(卡巴胆碱、胆碱酯酶抑制剂): 胆碱能作用的相加效应。
- 抗胆碱药(阿托品、托吡卡胺、三环类抗抑郁药): 眼部和全身的拮抗作用。
- 降血压药: 低血压的相加效应。
- 其他青光眼治疗药物: 药物动力学协同作用，通常可有利地联合应用(β受体阻滞剂、前列腺素类似物、碳酸酐酶抑制剂)。
- 吸入性β受体激动剂: 呼吸道的药理学拮抗剂，匹罗卡品可能在哮喘中加重支气管痉挛。
特殊提示
妊娠: 数据有限，局部应用似乎风险较低。全身应用仅在严格指征时使用。哺乳期: 进入母乳的情况不明确，注意。
儿童: 仅在特定适应症(如汗液测试或儿童青光眼形式)下在专科指导下应用。
禁忌症: 支气管哮喘、重度COPD(支气管痉挛风险)、帕金森病、急性虹膜炎和虹膜睫状体炎、严重心动过缓、严重心力衰竭。
应用前: 眼科检查包括裂隙灯检查、眼内压测量。全身应用时进行心血管和肺部病史采集。
治疗期间: 定期检查眼内压、检查视力、调节和泪膜稳定性。干口症时检查唾液产生和耐受性。
生活方式: 充分的液体摄入，因为增加的出汗可能导致脱水。对于青光眼治疗，定期眼科随访检查。
驾驶能力: 匹罗卡品可能通过调节痉挛、缩瞳和视物模糊影响驾驶能力，特别是首次使用后和黄昏时。开始治疗时不要开车或操作机器。
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常见问题
为什么匹罗卡品在青光眼治疗中的重要性下降了?
匹罗卡品眼药水必须每天使用多次，经常导致局部不适，特别是在黑暗中降低视力并可能引发调节痉挛。现代青光眼治疗药物如前列腺素类似物每天使用一次，耐受性好且降压效果更强。但匹罗卡品在急性闭角青光眼中仍不可或缺。
匹罗卡品如何作用于放射治疗后的口干症?
在放射治疗后的干口症中，唾液腺经常被部分破坏。如果仍存在残留功能，匹罗卡品可以通过刺激毒蕈碱受体来增加残留产生。作用在给药后30至60分钟内出现。在腺体完全破坏时，匹罗卡品无效，唾液替代品是替代方案。
为什么匹罗卡品片剂会导致大量出汗?
匹罗卡品还激活汗腺的毒蕈碱受体。增加的出汗因此是口服治疗的非常常见的不良反应。在出汗过多时可以减少或分散剂量，充足的液体摄入很重要。如果出汗无法耐受，可能需要进行治疗调整。
匹罗卡品眼药水会永久改变视力吗?
短期使用仅产生可逆的效应如缩瞳、调节痉挛和暂时的近视化。长期使用可能发生永久性改变如虹膜囊肿或固定性缩瞳。对于视网膜撕裂或玻璃体牵拉患者，匹罗卡品增加了视网膜脱离的风险。
资料来源
法律声明和免责条款
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