Acetato de prednisolona: profármaco éster con efecto depot
El acetato de prednisolona es un éster acetato poco hidrosoluble de la prednisolona, glucocorticoide sintético de potencia media. La esterificación cambia las propiedades fisicoquímicas: el acetato de prednisolona se formula como suspensión cristalina y proporciona una liberación prolongada y de tipo depot. Se utiliza sobre todo como colirio y para aplicaciones intraarticulares, intramusculares o infiltrativas locales.
A diferencia de la prednisolona base libre, que se absorbe rápidamente, el acetato de prednisolona tiene una duración de acción especialmente prolongada en el sitio de administración. En el ojo, esto proporciona un tratamiento antiinflamatorio eficaz del segmento anterior.
Mecanismo de acción
Tras la aplicación, el acetato de prednisolona es escindido por esterasas y libera prednisolona libre, que se une al receptor glucocorticoide intracelular. A través de acciones transcripcionales y no transcripcionales:
- Inhibición de la fosfolipasa A2 con menor producción de prostaglandinas, leucotrienos y PAF
- Reducción de la liberación de citoquinas e inhibición de la migración de células inflamatorias
- Estabilización de membranas lisosomales
- Reducción de la permeabilidad vascular
La potencia equivale a unas 4 veces la del hidrocortisona con actividad mineralocorticoide moderada. Vida media biológica 18-36 horas; el efecto depot del éster acetato prolonga claramente la acción en el sitio de aplicación.
Indicaciones
- Oftalmología: colirio acetato de prednisolona 1 % (p. ej. Pred Forte) en uveítis no infecciosa, inflamación postoperatoria tras cirugía de catarata, conjuntivitis alérgica grave, episcleritis y escleritis irritativa
- Vía intraarticular: brotes reumáticos agudos, tendinitis, bursitis, irritaciones postraumáticas
- Depot intramuscular: brotes inflamatorios agudos, rinitis alérgica grave (uso restringido por farmacocinética poco controlable)
- Infiltraciones locales: lesiones cutáneas inflamatorias, tenosinovitis
El colirio de acetato de prednisolona no es adecuado para enfermedades oculares infecciosas, ya que los corticoides pueden favorecer la diseminación del patógeno y enmascarar la curación. Ante un ojo rojo de causa no aclarada se requiere evaluación oftalmológica antes del tratamiento.
Posología y administración
Colirio de acetato de prednisolona 1 %: 1 a 2 gotas 4 a 6 veces al día, con más frecuencia en fases agudas. Agitar bien la suspensión antes de cada uso, ya que el principio activo está en microcristales.
Vía intraarticular: 5 a 50 mg según la articulación y la gravedad, no más de 3-4 repeticiones al año en la misma articulación.
Vía intramuscular: 25 a 100 mg, repetir cada 2-4 semanas. La vía oral suele preferirse por la farmacocinética poco controlable.
Las gotas se aplican en el saco conjuntival; después cerrar brevemente el párpado inferior o presionar el conducto lagrimal 1-2 minutos para reducir la absorción sistémica.
Efectos adversos
Colirios, frecuentes: ardor o escozor inmediatos tras la instilación, visión borrosa breve.
Colirios con uso prolongado: aumento de la presión intraocular (glaucoma cortisónico), catarata (subcapsular posterior), retraso de cicatrización, infecciones fúngicas secundarias (sobre todo en portadores de lentillas), reactivación de herpes ocular.
Intraarticular: dolor en el sitio de inyección, flush transitorio, lesiones cartilaginosas raras con inyecciones repetidas, infecciones, atrofia cutánea periarticular.
Sistémico: como con todos los glucocorticoides; con inyecciones depot repetidas o dosis locales altas: posibles Cushing, aumento de peso, hiperglucemia e insuficiencia suprarrenal.
Importante: los colirios no deben usarse durante periodos prolongados sin supervisión médica. Es estándar el control oftalmológico regular con medición de PIO.
Interacciones
- Otros productos oftalmológicos: aplicar con intervalo para evitar lavado
- Antiglaucomatosos: en glaucoma cortisónico, como tratamiento concomitante
- Vacunas vivas: contraindicadas tras altas dosis sistémicas; el uso tópico ocular suele ser clínicamente irrelevante
- AINE: efectos aditivos sobre la cicatrización ocular
- Inhibidores e inductores del CYP3A4: relevantes con efecto sistémico, no clínicamente relevantes en aplicación tópica
Consideraciones especiales
Embarazo: uso oftalmológico aceptable por baja absorción; intraarticular o IM tras valoración individual.
Lactancia: en general sin afectación del lactante con uso local.
Niños: uso oftalmológico con precaución y control estrecho de la PIO.
Lentes de contacto: retirar las lentes blandas durante el uso del colirio, ya que los conservantes pueden acumularse en ellas. Recolocar como muy pronto a los 15 minutos.
Glaucoma cortisónico: con antecedentes familiares o sensibilidad a esteroides, control estrecho de la PIO.
Enfermedad ocular infecciosa: descartar antes del tratamiento. En queratitis por herpes simple, los corticoides están contraindicados sin antiviral asociado.
Comunicación con el paciente: instrucciones sobre técnica correcta, necesidad de control oftalmológico y signos de alarma (empeoramiento visual, dolor ocular).
Sustancias relacionadas
- Betamethasone, glucocorticoide muy potente
- Valerato de betametasona, éster de potencia intermedia
- Fluticasona, esteroide inhalado y tópico altamente potente
- Fluocinolona, otro tópico potente
Preguntas frecuentes
¿Por qué hay que agitar el colirio?
El acetato de prednisolona es poco hidrosoluble y se presenta en suspensión de microcristales. En reposo, los cristales sedimentan. Agitar antes de cada uso garantiza una distribución homogénea y una dosis uniforme. Sin agitar, las primeras gotas pueden ser subdosis y las últimas sobredosis.
¿Cuánto tiempo se puede usar el colirio?
La duración depende de la indicación. Tras cirugía de catarata suele durar 4-6 semanas. En uveítis, manejo individual con reducción gradual. El uso prolongado requiere control oftalmológico para detectar a tiempo glaucoma cortisónico y catarata.
¿Es opción ante una conjuntiva enrojecida?
No sin diagnóstico. El enrojecimiento puede tener muchas causas: viral, bacteriana, alérgica o queratitis herpética. En causa infecciosa los corticoides pueden empeorar el curso. Es obligatorio evaluación oftalmológica antes de iniciar.
¿Qué es el glaucoma cortisónico?
En pacientes con predisposición genética, una corticoterapia prolongada puede elevar mucho la PIO con riesgo de daño glaucomatoso. Los signos precoces suelen ser inadvertidos; por ello se recomiendan mediciones regulares de la PIO durante la terapia.
Fuentes
- EMA Agencia Europea del Medicamento
- BfArM Instituto Federal Alemán de Medicamentos y Productos Sanitarios
- Guías AWMF uveítis y cirugía ocular postoperatoria
- Gelbe Liste monografía acetato de prednisolona
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