醋酸泼尼松龙：泼尼松龙的酯化前药，具长效作用
醋酸泼尼松龙（Prednisolonacetat）是泼尼松龙（中等强度合成糖皮质激素）的水溶性较差的乙酸酯。酯化改变其物理化学性质：以结晶悬液形式存在，提供延迟、长效的释放。临床上主要用作眼药水及关节内、肌肉或局部浸润给药。
与游离泼尼松龙碱（吸收较快）不同，醋酸泼尼松龙在用药部位作用持续显著延长。在眼内，它为前段炎症提供有效的抗炎治疗。
作用机制
给药后，醋酸泼尼松龙被酯酶水解释放游离泼尼松龙，与细胞内糖皮质激素受体结合。通过转录依赖与非依赖作用：
- 抑制磷脂酶 A2，减少前列腺素、白三烯及血小板活化因子生成
- 降低细胞因子释放，抑制炎症细胞迁移
- 稳定溶酶体膜
- 降低血管通透性
效价约为氢化可的松的 4 倍，具中等盐皮质活性。生物半衰期 18 至 36 小时；醋酸酯的长效特性使作用部位作用时间显著延长。
适应症
- 眼科：1 % 醋酸泼尼松龙眼药水（如 Pred Forte），用于非感染性葡萄膜炎、白内障术后炎症、严重过敏性结膜炎、表层巩膜炎及巩膜炎刺激
- 关节腔内给药：风湿性疾病急性发作、肌腱炎、滑囊炎、外伤后激惹
- 肌肉缓释给药：炎症性疾病急性发作、严重过敏性鼻炎（因药动学难以控制需保守使用）
- 局部浸润：炎症性皮肤病变、腱鞘炎
醋酸泼尼松龙眼药水不适用于感染性眼病，因糖皮质激素可促病原体扩散并掩盖愈合。原因不明的红眼应在使用前进行眼科评估。
剂量与用法
1 % 醋酸泼尼松龙眼药水：每日 4 至 6 次，每次 1 至 2 滴，急性期更频繁。每次使用前需充分摇匀，因有效成分以微晶混悬。
关节腔内给药：5 至 50 mg，依关节及严重程度，每年同一关节最多 3 至 4 次。
肌肉给药：25 至 100 mg，每 2 至 4 周重复。因作用时间难控，多优选口服。
眼药水滴入结膜囊后短暂闭下睑或按压泪小管 1 至 2 分钟，以减少全身吸收。
不良反应
眼药水常见：滴入后即刻烧灼或刺痛、短暂视物模糊。
眼药水长期使用：眼内压升高（类固醇性青光眼）、白内障（后囊下白内障）、伤口愈合延迟、继发性真菌感染（尤其隐形眼镜佩戴者）、眼部疱疹再激活。
关节腔内：注射部位疼痛、一过性潮红、反复同关节注射时罕见软骨损伤、感染、关节周围皮肤萎缩。
全身：同所有糖皮质激素；反复缓释注射或局部高剂量可致库欣综合征、体重增加、高血糖、肾上腺皮质功能不全。
重要：醋酸泼尼松龙眼药水不应在无医疗监督下长期使用。定期眼科检查（包括眼内压测量）为标准。
相互作用
- 其他眼科药物：需间隔使用以免冲淡
- 抗青光眼药：类固醇性青光眼时联合使用
- 活疫苗：大剂量全身使用后禁用；眼科局部使用临床多无影响
- NSAIDs：对眼部伤口愈合的叠加作用
- CYP3A4 抑制剂与诱导剂：有全身效应时相关，外用一般不具临床意义
特殊注意事项
妊娠：眼科使用因吸收少可接受；关节腔或肌肉给药需个体评估。
哺乳期：局部使用通常对婴儿无影响。
儿童：眼科使用谨慎并密切监测眼内压。
隐形眼镜：使用眼药水期间应取下软镜，因防腐剂可在镜片中蓄积。滴药后至少 15 分钟方可重新佩戴。
类固醇性青光眼：有家族史或已知激素敏感者需密切监测眼内压。
感染性眼病：治疗前排除。单纯疱疹角膜炎中，无抗病毒覆盖时禁用糖皮质激素。
患者沟通：正确滴用技巧、定期眼科检查必要性以及视力下降或眼痛等早期信号的告知。
相关物质
- Betamethasone，高效糖皮质激素
- Betamethasonvalerat，中等强度酯
- Fluticasone，高效吸入与外用激素
- Fluocinolon，另一强效外用糖皮质激素
常见问题
为什么必须摇匀眼药水？
醋酸泼尼松龙水溶性差，以微晶悬液存在。静置时晶体下沉。每次使用前摇匀可保持均匀分布，从而保证剂量一致。否则前几滴可能不足、后几滴可能过量。
醋酸泼尼松龙眼药水可使用多久？
疗程取决于指征。白内障术后多为 4 至 6 周；葡萄膜炎需个体化逐步减量。长期使用应在眼科监督下进行，以及时发现类固醇性青光眼和白内障。
红结膜可以用眼药水吗？
未经诊断不可。红结膜可由病毒、细菌、过敏性结膜炎或单纯疱疹角膜炎等多种原因引起。感染性原因下糖皮质激素可加重病情。治疗前必须经眼科评估。
什么是类固醇性青光眼？
遗传易感者长期使用糖皮质激素可显著升高眼内压，造成青光眼性损害。早期表现常无察觉，因此糖皮质激素治疗期间应定期测量眼内压。
来源
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