Acétate de prednisolone : ester de prednisolone à effet retard
L'acétate de prednisolone est un ester acétate peu hydrosoluble de la prednisolone, glucocorticoïde de synthèse de puissance moyenne. L'estérification modifie les propriétés physico-chimiques : l'acétate de prednisolone est formulé en suspension cristalline et offre une libération différée et prolongée. Il est utilisé surtout en collyre et en applications intra-articulaires, intramusculaires ou en infiltrations locales.
Contrairement à la base prednisolone libre, rapidement absorbée, l'acétate a une durée d'action particulièrement longue au site d'administration. Dans l'œil, il offre un traitement anti-inflammatoire efficace du segment antérieur.
Mécanisme d'action
Après application, l'acétate de prednisolone est clivé par les estérases pour libérer la prednisolone, qui se fixe au récepteur glucocorticoïde intracellulaire. Effets transcriptionnels et non transcriptionnels :
- Inhibition de la phospholipase A2 et baisse de la production de prostaglandines, leucotriènes et PAF
- Réduction de la libération de cytokines et inhibition de la migration des cellules inflammatoires
- Stabilisation des membranes lysosomales
- Réduction de la perméabilité vasculaire
Puissance environ 4 fois celle de l'hydrocortisone avec activité minéralocorticoïde modérée. Demi-vie biologique 18 à 36 heures ; l'effet retard de l'ester acétate prolonge nettement l'effet au site d'application.
Indications
- Ophtalmologie : collyre acétate de prednisolone 1 % (par ex. Pred Forte) dans l'uvéite non infectieuse, l'inflammation postopératoire après chirurgie de la cataracte, la conjonctivite allergique sévère, l'épisclérite et la sclérite irritative
- Voie intra-articulaire : poussées rhumatismales aiguës, tendinite, bursite, irritations post-traumatiques
- Dépôt intramusculaire : poussées aiguës de maladies inflammatoires, rhinite allergique sévère (à utiliser avec retenue : pharmacocinétique non maîtrisable)
- Infiltrations locales : lésions cutanées inflammatoires, ténosynovites
Les collyres à l'acétate de prednisolone ne sont pas adaptés aux affections oculaires infectieuses : les corticoïdes peuvent favoriser la propagation des agents et masquer la guérison. Devant un œil rouge d'origine indéterminée, un avis ophtalmologique est requis avant traitement.
Posologie et utilisation
Collyre acétate de prednisolone 1 % : 1 à 2 gouttes 4 à 6 fois par jour, plus souvent en phase aiguë. Bien agiter la suspension avant chaque usage : le principe actif est en microcristaux.
Voie intra-articulaire : 5 à 50 mg selon l'articulation et la sévérité, au plus 3 à 4 répétitions par an dans la même articulation.
Voie intramusculaire : 25 à 100 mg, à renouveler toutes les 2 à 4 semaines. La voie orale est généralement préférable, car la durée d'action est peu maîtrisable.
Pour les collyres : déposer dans le cul-de-sac conjonctival, fermer brièvement la paupière inférieure ou comprimer le canal lacrymal pendant 1 à 2 minutes pour limiter le passage systémique.
Effets indésirables
Collyres, fréquents : brûlure ou picotement immédiats, vision brouillée brève.
Collyres, en usage prolongé : élévation de la pression intraoculaire (glaucome cortisonique), cataracte (sous-capsulaire postérieure), retard de cicatrisation, infections fongiques secondaires (notamment chez les porteurs de lentilles), réactivation d'herpès oculaire.
Intra-articulaire : douleurs au site d'injection, flush transitoire, rares lésions cartilagineuses en cas d'injections répétées dans la même articulation, infections, atrophie cutanée péri-articulaire.
Systémique : comme tout glucocorticoïde ; en cas d'injections dépôt répétées ou de fortes doses locales : Cushing, prise de poids, hyperglycémie, insuffisance surrénalienne possibles.
Important : les collyres à l'acétate de prednisolone ne doivent pas être utilisés au long cours sans suivi médical. Un contrôle ophtalmologique régulier avec mesure de la PIO est standard.
Interactions
- Autres collyres : espacer les applications pour éviter le rinçage
- Antiglaucomateux : en cotraitement en cas de glaucome cortisonique
- Vaccins vivants : contre-indiqués après hautes doses systémiques ; usage ophtalmique topique le plus souvent sans problème
- AINS : effets additifs sur la cicatrisation oculaire
- Inhibiteurs et inducteurs du CYP3A4 : pertinents en effet systémique, en topique généralement non pertinents
Précautions particulières
Grossesse : usage ophtalmique acceptable du fait d'une faible absorption ; intra-articulaire ou IM après évaluation individuelle.
Allaitement : en règle générale pas d'impact sur le nourrisson en usage local.
Enfants : usage ophtalmique avec prudence et contrôle rapproché de la PIO.
Lentilles de contact : retirer les lentilles souples pendant l'instillation, les conservateurs pouvant s'y accumuler. Réinsérer au plus tôt 15 minutes après.
Glaucome cortisonique : antécédents familiaux ou sensibilité connue : surveillance étroite de la PIO.
Affections oculaires infectieuses : à exclure avant traitement. En kératite à HSV, corticoïdes contre-indiqués sans couverture antivirale.
Communication patient : information sur la technique correcte, la nécessité du suivi et les signes d'alerte (baisse de l'acuité visuelle, douleur oculaire).
Substances apparentées
- Betamethasone, glucocorticoïde très puissant
- Valérate de bétaméthasone, ester de puissance intermédiaire
- Fluticasone, stéroïde inhalé et topique très puissant
- Fluocinolone, autre topique puissant
Questions fréquentes
Pourquoi agiter le collyre ?
L'acétate de prednisolone est peu hydrosoluble et se présente en suspension de microcristaux. À l'arrêt, les cristaux sédimentent. L'agitation avant chaque usage assure une dose homogène. Sans agitation, les premières gouttes peuvent être sous-dosées et les dernières surdosées.
Combien de temps utiliser le collyre ?
La durée dépend de l'indication. Après chirurgie de la cataracte, généralement 4 à 6 semaines. En uvéite, gestion individuelle avec décroissance progressive. Une utilisation prolongée doit toujours être supervisée pour détecter à temps un glaucome cortisonique ou une cataracte.
Le collyre est-il une option en cas d'œil rouge ?
Pas sans diagnostic. Un œil rouge peut avoir de nombreuses causes (virale, bactérienne, allergique, kératite herpétique). En infection, les corticoïdes peuvent aggraver la situation. Un avis ophtalmologique avant traitement est obligatoire.
Qu'est-ce que le glaucome cortisonique ?
Chez les patients prédisposés génétiquement, une corticothérapie prolongée peut nettement augmenter la PIO et risquer des dommages glaucomateux. Les signes précoces sont souvent imperceptibles ; d'où la nécessité de mesures régulières de la PIO.
Sources
- EMA Agence européenne des médicaments
- BfArM Institut fédéral des médicaments et dispositifs médicaux
- Recommandations AWMF uvéite et chirurgie ophtalmologique postopératoire
- Gelbe Liste monographie acétate de prednisolone
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