Prilocaína: Anestésico local de tipo amida en crema EMLA, odontología y anestesia espinal
La prilocaína es un anestésico local de duración media de tipo amida. Los nombres comerciales conocidos son Xylonest (en Alemania), Citanest (a nivel internacional) así como componente de la crema EMLA junto con lidocaína. En odontología, la prilocaína se combina generalmente con el vasoconstrictor felipresina, en anestesiología como solución hiperbárica al 2 por ciento para anestesia espinal y como solución al 1 o 2 por ciento para bloqueos de nervios periféricos.
La prilocaína ha encontrado un nicho clínico especial en la anestesia espinal ambulatoria para intervenciones quirúrgicas cortas (aproximadamente 30 a 60 minutos), porque su duración de acción es más corta que la de bupivacaína y los pacientes pueden movilizarse más rápidamente. Esto la convierte en la opción de primera línea en conceptos modernos de cirugía de día. En comparación con otros anestésicos locales, la prilocaína tiene el menor potencial de toxicidad sistémica, aunque la metahemoglobinemia es un efecto secundario específico que debe considerarse en la selección y dosificación.
Mecanismo de acción
La prilocaína bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje en las fibras nerviosas. El fármaco se difunde en la célula nerviosa, se une intracelularmente a los canales de sodio abiertos o inactivados e impide la entrada de sodio durante la despolarización. Sin entrada de sodio, no se puede propagar ningún potencial de acción, la conducción nerviosa se interrumpe.
Clínicamente, las fibras de dolor (C y A delta) se bloquean primero, seguidas por la presión y la sensación de temperatura, y posteriormente siguen las fibras motoras A alfa. Este bloqueo diferenciado permite, con concentraciones bajas, una anestesia puramente sensorial sin bloqueo motor, especialmente en obstetricia.
El metabolismo ocurre rápidamente en el hígado a o toluidina, un metabolito responsable de la metahemoglobinemia. La vida media de la prilocaína en sí es de aproximadamente 90 minutos. En lactantes, la actividad de la metahemoglobina reductasa aún es inmadura, el riesgo de metahemoglobinemia es correspondientemente mayor.
Indicaciones
- Odontología: Anestesia local para intervenciones dentales, frecuentemente con felipresina como vasoconstrictor (Xylonest con octapresina)
- Crema EMLA: Mezcla de lidocaína y prilocaína (2,5 por ciento cada una) para anestesia cutánea antes de punciones, biopsias o pequeños procedimientos dermatológicos
- Anestesia espinal: solución hiperbárica al 2 por ciento para operaciones ambulatorias con duración de acción corta (30 a 60 minutos), por ejemplo, intervenciones anorrectales, artroscopia de rodilla
- Bloqueos de nervios periféricos: plexo braquial, bloqueo femoral, bloqueo del tobillo
- Anestesia regional intravenosa (bloqueo de Bier): para la extremidad superior
- Anestesia local por infiltración: intervenciones quirúrgicas menores
Dosificación y aplicación
Dosis única máxima en adultos: 6 mg/kg sin vasoconstrictor, 8 mg/kg con vasoconstrictor, dosis máxima absoluta de 600 mg por sesión. Anestesia espinal: 50 a 80 mg de solución hiperbárica al 2 por ciento intratecal.
Crema EMLA: aplicar en cantidad generosa sobre piel intacta, cubrir de forma oclusiva con película; el efecto comienza después de 60 minutos, duración del efecto de 1 a 2 horas después de su retirada. En lactantes menores de tres meses y pacientes con riesgo de metahemoglobinemia no usar o usar con precaución.
En niños: dosis máxima 5 mg/kg; en lactantes menores de seis meses, especial precaución por riesgo de metahemoglobinemia.
Efectos secundarios
Frecuentes: ardor o picazón local en la inyección, hipotensión transitoria y bradicardia en anestesia espinal, bloqueo motor transitorio.
Ocasionales a raros: metahemoglobinemia (especialmente con dosis superiores a 600 mg, en lactantes, en deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa o hemoglobinopatías congénitas), reacciones alérgicas, náuseas, tinnitus, parestesias periorales, trastornos visuales.
Graves: toxicidad sistémica tras inyección intravascular accidental o sobredosis con síntomas del SNC (convulsiones, pérdida de consciencia) y efectos cardiovasculares (arritmia, paro cardíaco). En caso de toxicidad sistémica, la emulsión lipídica (Intralipid) es el antídoto de primera elección.
Importante, metahemoglobinemia: ante palidez cutánea, cianosis a pesar de saturación normal de oxígeno en el pulsioxímetro y color chocolate de la sangre, debe considerarse metahemoglobinemia. Tratamiento con azul de metileno 1 a 2 mg/kg intravenoso.
Interacciones
- Otros fármacos inductores de metahemoglobinemia (sulfamidas, dapsona, cloroquina, fenazopiridina): riesgo aditivo de metahemoglobinemia
- Otros anestésicos locales: toxicidad sistémica aditiva, se suman las dosis máximas
- Antiarrítmicos de clase Ia y III (procainamida, amiodarona): toxicidad cardíaca aditiva
- Vasoconstrictores (adrenalina, felipresina): prolongan el efecto local y reducen la resorción sistémica
- Cimetidina e inhibidores beta: reducen el metabolismo hepático, potencian la toxicidad sistémica
Observaciones especiales
Embarazo: La prilocaína se evita generalmente durante el embarazo porque existe riesgo de metahemoglobinemia fetal y la lidocaína como alternativa tiene una base de datos más amplia. Lactancia: el uso a corto plazo se considera seguro.
Contraindicaciones: metahemoglobinemia conocida, metahemoglobinemia congénita o idiopática, deficiencia de glucosa 6 fosfato deshidrogenasa, anemia grave, insuficiencia renal grave.
Lactantes menores de seis meses: precaución en cualquier aplicación de prilocaína debido a la madurez incompleta de la metahemoglobina reductasa. La crema EMLA está contraindicada en lactantes menores de tres meses.
Anestesia espinal: según regulación de la EMA, la anestesia espinal solo es permitida en instituciones con capacidad para monitorización continua de la respiración, función cardíaca y circulación.
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Preguntas frecuentes
¿Qué es la metahemoglobinemia y por qué es un tema con la prilocaína?
La metahemoglobinemia ocurre cuando el hierro en la hemoglobina se oxida de la forma bivalente Fe2+ a la forma trivalente Fe3+. En esta forma, la hemoglobina ya no puede transportar oxígeno. La prilocaína se metaboliza en el hígado a o toluidina, que oxida la hemoglobina. Con dosis normales, la metahemoglobina se reduce rápidamente a hemoglobina funcional por la enzima metahemoglobina reductasa, pero con dosis altas o en grupos de riesgo pueden aparecer síntomas.
¿Por qué la crema EMLA no se llama simplemente crema de prilocaína?
EMLA significa mezcla eutéctica de anestésicos locales. La crema contiene 2,5 por ciento de lidocaína y prilocaína cada una como mezcla eutéctica, que se vuelve líquida a temperatura ambiente y penetra mejor en la piel que las sustancias individuales. La combinación potencia el efecto y reduce la dosis individual de cada sustancia.
¿Por qué los anestesiólogos usan prilocaína en cirugía ambulatoria?
La prilocaína en anestesia espinal tiene una duración de acción comparativamente corta de aproximadamente 60 a 90 minutos, después de lo cual la función motora regresa rápidamente. Los pacientes pueden ser dados de alta el mismo día. La bupivacaína actúa más tiempo y es mejor para intervenciones más largas, pero mantiene limitada la movilización.
¿Qué ocurre en caso de sobredosis?
Con toxicidad sistémica por inyección intravascular accidental o sobredosis, primero aparecen síntomas del SNC (parestesias periorales, sabor metálico, tinnitus, trastornos visuales, convulsiones) y luego efectos cardiovasculares (arritmia, hipotensión, paro cardíaco). Tratamiento con emulsión lipídica intravenosa como antídoto, combinado con medidas ACLS estándar.
Fuentes
- Gelbe Liste, perfil de sustancia activa Prilocaína
- AWMF directriz S1 anestésicos locales en odontología y recomendaciones DGAI
- BfArM, Instituto Federal Alemán de Medicamentos y Dispositivos Médicos
- EMA información técnica de preparados de prilocaína
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