Ropivacain: Wirkung als Lokalanästhetikum

Ropivacain (Handelsname Naropin sowie Generika) ist ein lang wirkendes Lokalanästhetikum aus der Gruppe der Aminoamide. Es wurde 1996 in Schweden eingeführt und hat sich seitdem als wichtige Alternative zu Bupivacain etabliert. Ropivacain wird in Deutschland für Regionalanästhesie, Periduralanästhesie, periphere Nervenblockaden und postoperative Schmerztherapie eingesetzt. Sein Sicherheitsprofil mit reduzierter Kardiotoxizität gegenüber Bupivacain und seine Differenzierung zwischen sensorischer und motorischer Blockade machen Ropivacain besonders attraktiv für Geburtshilfe und Schmerztherapie.

Ropivacain ist ein reines S Enantiomer, anders als das Racemat Bupivacain. Diese strukturelle Eigenschaft erklärt das günstigere Sicherheitsprofil. Die Substanz ist aus der modernen Anästhesie nicht mehr wegzudenken und gehört zur Standardausstattung in Operationssälen, Kreißsälen und Schmerzkliniken. In der Geburtshilfe wird Ropivacain wegen der Möglichkeit einer differenzierten sensorischen Blockade ohne starke motorische Blockade besonders geschätzt, denn die Frau kann während der Periduralanalgesie weiterhin Muskelaktivität haben.

Wirkmechanismus

Ropivacain blockiert reversibel spannungsabhängige Natriumkanäle in der Nervenmembran. Durch die Bindung verhindert es den Natriumeinstrom, der für die Auslösung und Fortleitung von Aktionspotenzialen erforderlich ist. Ohne Aktionspotenziale können sensorische Reize wie Schmerz, Temperatur und Berührung nicht zum Zentralnervensystem geleitet werden, und motorische Befehle erreichen die Muskulatur nicht. Die Wirkung ist vollständig reversibel und endet, sobald das Lokalanästhetikum aus dem Gewebe entfernt ist.

Pharmakologisch zeigt Ropivacain eine ausgeprägte sensorisch motorische Differenzierung. Bei niedrigen Konzentrationen (0,2 Prozent) wird primär die sensorische Blockade erreicht, während die motorische Blockade gering bleibt. Bei höheren Konzentrationen (0,75 Prozent) kommt es zur kompletten sensorischen und motorischen Blockade. Diese Eigenschaft macht Ropivacain für die geburtshilfliche Periduralanalgesie ideal, weil eine wirksame Schmerztherapie ohne komplette motorische Lähmung möglich ist.

Pharmakokinetisch hat Ropivacain einen Wirkungseintritt von 10 bis 20 Minuten und eine Wirkdauer von 4 bis 8 Stunden, abhängig von Konzentration und Lokalisation. Die Plasmaeiweißbindung beträgt etwa 94 Prozent, vor allem an Alpha 1 saures Glykoprotein. Der Metabolismus erfolgt hepatisch über CYP1A2 und CYP3A4, die Eliminationshalbwertszeit liegt bei etwa 1,8 Stunden für Erwachsene. Die geringere Lipophilie gegenüber Bupivacain erklärt die reduzierte kardiale Toxizität.

Anwendungsgebiete

• Periduralanästhesie bei chirurgischen Eingriffen, geburtshilflichen Periduralanalgesie und postoperativer Schmerztherapie über Periduralkatheter
• Periphere Nervenblockaden wie Plexus brachialis Block, Femoralisblock, Ischiadikusblock, TAP Block und andere für Operationen und postoperative Schmerztherapie
• Wundinfiltration nach Operationen zur lokalen Schmerzreduktion und Reduktion des Opioidbedarfs
• Spinalanästhesie als Alternative bei Patienten mit erhöhtem Risiko (deutlich seltener eingesetzt)
• Postoperative Schmerztherapie über kontinuierliche Infusion durch Periduralkatheter oder periphere Katheter, oft als patienten kontrollierte Periduralanalgesie (PCEA)

Ropivacain wird besonders in der Geburtshilfe und in der orthopädischen Anästhesie geschätzt. Die Möglichkeit der frühen Mobilisation nach orthopädischen Eingriffen wegen geringer motorischer Blockade ist ein wichtiger Vorteil.

Dosierung und Anwendung

Periduralanästhesie für Operation: 15 bis 25 ml Ropivacain 0,5 bis 0,75 Prozent, langsam fraktioniert injiziert. Maximaldosis 200 mg.

Geburtshilfliche Periduralanalgesie: Bolus 10 bis 15 ml Ropivacain 0,2 Prozent, kontinuierliche Infusion 6 bis 14 ml pro Stunde Ropivacain 0,2 Prozent, oft kombiniert mit Sufentanil oder Fentanyl.

Plexus brachialis Block: 30 bis 40 ml Ropivacain 0,5 Prozent, Wirkdauer 6 bis 10 Stunden.

Wundinfiltration: bis 100 ml Ropivacain 0,2 bis 0,5 Prozent, je nach Wundgröße. Maximaldosis 200 mg.

Postoperative kontinuierliche Periduralanalgesie: 6 bis 14 ml pro Stunde Ropivacain 0,2 Prozent über bis zu 72 Stunden.

Maximale Einzeldosis: 3 mg pro kg, in der Regel nicht mehr als 200 mg auf einmal.

Pädiatrisch: 0,5 ml pro kg Ropivacain 0,2 Prozent für Kaudalanästhesie. Maximaldosis 2 mg pro kg.

Verabreichung: ausschließlich unter anästhesiologischer Aufsicht mit Möglichkeit der Reanimation. Vor jeder Injektion Aspirationsprobe, fraktionierte Gabe und Beobachtung auf Frühzeichen einer systemischen Toxizität (Schwindel, Tinnitus, periorale Taubheit).

Niereninsuffizienz: bei Einzeldosis keine Anpassung, bei Daueranwendung Vorsicht. Leberinsuffizienz: reduzierte Dosis bei schwerer Leberfunktionsstörung wegen verlangsamtem Metabolismus.

Nebenwirkungen

Sehr häufig: Hypotonie (insbesondere bei Periduralanästhesie), Bradykardie, Übelkeit, Erbrechen.

Häufig: Schmerzen an der Injektionsstelle, Kopfschmerzen, Schwindel, Parästhesien, Rückenschmerzen, Harnverhalt nach Periduralanästhesie.

Gelegentlich: Hypothermie, allergische Reaktionen einschließlich Anaphylaxie (selten bei Aminoamiden), Tachykardie, Bewusstseinsstörung.

Selten und sehr selten: systemische Toxizität bei akzidenteller intravasaler Injektion oder Überdosierung. Symptome: zentrale Erregung mit Krampfanfällen, dann zentrale Dämpfung mit Bewusstlosigkeit. Kardial: Hypotonie, ventrikuläre Arrhythmien, Asystolie. Im Vergleich zu Bupivacain ist die Kardiotoxizität reduziert, Reanimation in der Regel besser möglich.

Bei Periduralanästhesie: spinaler Block bei akzidenteller intrathekaler Injektion, postpunktioneller Kopfschmerz, hämatomale Komplikation (sehr selten).

Wechselwirkungen

• Andere Lokalanästhetika: additive Toxizität, kumulierte Maximaldosis beachten.
• Antiarrhythmika der Klasse Ib (Lidocain, Mexiletin): additive Wirkung am Natriumkanal.
• CYP1A2 Inhibitoren wie Fluvoxamin, Ciprofloxacin, Enoxacin: erhöhter Ropivacain Spiegel, Vorsicht bei Daueranwendung.
• CYP3A4 Inhibitoren (Ketoconazol, Erythromycin): klinisch in der Regel weniger relevant.
• Antikoagulanzien (Heparin, NOAK, Vitamin K Antagonisten, Plättchenhemmer): erhöhtes Risiko spinaler oder periduraler Hämatome bei rückenmarksnahen Verfahren. Pausenintervalle beachten.
• Adrenalin (häufig zugesetzt zur Wirkverlängerung): nicht empfohlen mit Ropivacain, weil der zusätzliche Vorteil gering ist.

Besondere Hinweise

Schwangerschaft: Ropivacain ist in der Geburtshilfe etabliert und wird in der Periduralanalgesie unter der Geburt routinemäßig eingesetzt. Studien haben kein erhöhtes Risiko für das Kind gezeigt. Stillzeit: kompatibel.

Kinder: Ropivacain ist für die pädiatrische Anästhesie (Kaudalblock, periphere Blockaden) zugelassen.

Ältere Patienten: reduzierte Dosis, langsamere Injektion, da Hypotonie und Bradykardie häufiger.

Vor Anwendung: Anamnese auf Allergien, Antikoagulation, neurologische Vorerkrankungen, Volumenstatus. Notfallausstattung mit Lipidemulsion (Intralipid) für Fall einer systemischen Toxizität, Reanimationsbereitschaft.

Bei systemischer Toxizität: sofortiger Stopp der Injektion, Atemwegssicherung, antikonvulsive Therapie mit Benzodiazepinen, Lipidemulsion 1,5 ml pro kg als Bolus, dann 0,25 ml pro kg pro Minute. Erweiterte Reanimation nach ALS Algorithmen.

Monitoring: EKG, Blutdruck, Pulsoxymetrie während und nach der Anwendung. Bei Periduralanalgesie sensorisches und motorisches Niveau.

Lebensstil: nach Periduralanalgesie unter der Geburt Mobilisation erst nach Abklingen der motorischen Blockade.

Verkehrstüchtigkeit: nach ambulanter Regionalanästhesie für mindestens 24 Stunden nicht selbstständig autofahren oder schwere Maschinen bedienen.

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Häufig gestellte Fragen

Quellen

• Gelbe Liste, Ropivacain Wirkstoffprofil
• BfArM, Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
• Deutsche Gesellschaft für Anästhesiologie und Intensivmedizin
• AWMF Leitlinien zu Regionalanästhesie und Geburtshilfe