普鲁卡因：EMLA乳膏、牙科和脊髓麻醉中的酰胺类局部麻醉药
普鲁卡因是一种中等作用时间的酰胺类局部麻醉药。已知的商品名包括Xylonest（德国）、Citanest（国际）以及作为EMLA乳膏的成分与利多卡因的组合。在牙科中，普鲁卡因通常与血管收缩剂Felypressin组合使用，在麻醉学中用作脊髓麻醉的高密度2%溶液和周围神经阻滞的1%或2%溶液。
普鲁卡因在短期手术程序（约30至60分钟）的门诊脊髓麻醉中发现了特殊的临床用途，因为其作用时间比布比卡因更短，患者能更快地动员起来。这使其成为现代日间手术概念的首选。与其他局部麻醉药相比，普鲁卡因的全身毒性潜能最小，但是高血红蛋白血症是一种特定的不良反应，在选择和给药时需要注意。
作用机制
普鲁卡因阻滞神经纤维中的电压依赖性钠通道。该药物扩散进入神经细胞，从细胞内与开放或不活跃的钠通道结合，从而阻止极化过程中钠的内流。没有钠内流，动作电位无法进行传导，神经传导中断。
临床上，痛觉纤维（C和A-delta）首先被阻滞，随后是压力和温度感觉，之后是运动A-alpha纤维。这种分化的阻滞使低浓度下可以实现纯粹的感觉麻醉而不伴有运动阻滞，特别是在产科中。
代谢在肝脏中迅速进行至邻甲苯胺（o-toluidine），这是一种对高血红蛋白血症负责的代谢产物。普鲁卡因本身的半衰期约为90分钟。在婴儿中，高血红蛋白还原酶活性仍未成熟，高血红蛋白血症的风险相应增加。
应用领域
- 牙科：牙科手术的局部麻醉，通常与Felypressin血管收缩剂联合使用（Xylonest含Octapressin）
- EMLA乳膏：利多卡因普鲁卡因混合物（各2.5%），用于穿刺、活检或小型皮肤科手术前的皮肤麻醉
- 脊髓麻醉：用于短期应用（30至60分钟）的门诊手术的高密度2%溶液，例如肛周手术、膝关节镜检查
- 周围神经阻滞：臂丛神经、股神经阻滞、踝部阻滞
- 静脉内区域麻醉（Bier阻滞）：用于上肢
- 局部浸润麻醉：小型手术程序
给药和使用
成人最大单次给药：无血管收缩剂6 mg/kg，有血管收缩剂8 mg/kg，每次最高绝对给药量600 mg。脊髓麻醉：鞘内注射高密度2%溶液50至80 mg。
EMLA乳膏：厚层涂抹在完整皮肤上，用膜密闭覆盖；60分钟后起效，移除后作用时间1至2小时。对于三个月以下婴儿和有高血红蛋白血症风险的患者，不应使用或需谨慎使用。
儿童：最大给药量5 mg/kg；六个月以下婴儿需特别谨慎，因为高血红蛋白血症风险。
不良反应
常见：注射时局部烧灼感或刺痛，脊髓麻醉期间暂时性低血压和心动过缓，暂时性运动阻滞。
偶见至罕见：高血红蛋白血症（特别是给药量超过600 mg、婴儿、葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏或先天性血红蛋白病时），过敏反应，恶心，耳鸣，口周感觉异常，视力障碍。
严重：意外血管内注射或过量后的全身毒性，伴有中枢神经系统症状（抽搐、意识丧失）和心血管效应（心律不齐、心跳停止）。全身毒性时，脂肪乳剂（Intralipid）作为解毒剂是首选治疗。
重要，高血红蛋白血症：出现皮肤苍白、尽管脉搏血氧仪显示正常血氧饱和度但仍有发绀和血液呈巧克力色时，应考虑高血红蛋白血症。用甲基蓝1至2 mg/kg静脉注射治疗。
药物相互作用
- 其他诱导高血红蛋白血症的活性物质（磺胺类、达普松、氯喹、酚唑吡啶）：高血红蛋白血症风险相加
- 其他局部麻醉药：全身毒性相加，最大给药量需相加
- Ia类和III类抗心律不齐药物（普鲁卡因胺、胺碘酮）：心脏毒性相加
- 血管收缩剂（肾上腺素、Felypressin）：延长局部作用并降低全身吸收
- 西咪替丁和β受体阻滞剂：降低肝脏清除，增强全身毒性
特殊注意事项
妊娠：普鲁卡因在妊娠期通常被避免使用，因为存在胎儿高血红蛋白血症的风险，并且利多卡因作为替代品具有更广泛的数据基础。哺乳期：短期使用被认为是安全的。
禁忌症：已知高血红蛋白血症、先天性或特发性高血红蛋白血症、葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏、严重贫血、严重肾功能不全。
六个月以下婴儿：由于高血红蛋白还原酶未成熟，需谨慎使用任何普鲁卡因。EMLA乳膏在三个月以下婴儿中禁用。
脊髓麻醉：根据EMA的规定，脊髓麻醉仅在具有持续监测呼吸、心功能和循环的条件的机构中允许进行。
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常见问题
什么是高血红蛋白血症，为什么它在普鲁卡因中是个问题？
当血红蛋白中的铁从二价Fe2+形式被氧化为三价Fe3+形式时，就会发生高血红蛋白血症。在这种形式下，血红蛋白无法再运输氧气。普鲁卡因在肝脏中被分解为邻甲苯胺，该物质使血红蛋白氧化。在正常给药量下，高血红蛋白由高血红蛋白还原酶酶迅速还原为功能性血红蛋白，但在高给药量或风险人群中可能会出现症状。
为什么EMLA乳膏不被简单地称为普鲁卡因乳膏？
EMLA代表局部麻醉药的共晶混合物。乳膏含有2.5%利多卡因和普鲁卡因的共晶混合物，在室温下变为液体，并且比单个物质更好地渗透到皮肤中。该组合增强效力并减少每种物质的个体给药量。
为什么麻醉师在门诊手术中使用普鲁卡因？
普鲁卡因在脊髓麻醉中的作用时间相对较短，约为60至90分钟，之后运动功能迅速恢复。患者可以在同一天出院。布比卡因的作用时间更长，更适合较长的手术，但会影响动员。
过量会发生什么？
由于意外血管内注射或过量导致的全身毒性，首先出现中枢神经系统症状（口周感觉异常、金属味、耳鸣、视力障碍、抽搐），然后是心血管效应（心律不齐、低血压、心跳停止）。用脂肪乳剂静脉注射作为解毒剂治疗，结合标准ACLS措施。
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