Prilocaïne : Anesthésique local de type amide dans la crème EMLA, dentisterie et anesthésie rachidienne
La prilocaïne est un anesthésique local de durée d'action moyenne de type amide. Les noms commerciaux connus sont Xylonest (en Allemagne), Citanest (à l'international) ainsi que comme composant de la crème EMLA associée à la lidocaïne. En dentisterie, la prilocaïne est généralement combinée avec le vasoconstricteur félypressine, en anesthésiologie comme solution hyperbare 2 pour cent pour l'anesthésie rachidienne et comme solution 1 ou 2 pour cent pour les blocs de nerfs périphériques.
La prilocaïne a trouvé une niche clinique particulière dans l'anesthésie rachidienne ambulatoire pour les interventions chirurgicales courtes (environ 30 à 60 minutes), car sa durée d'action est plus courte que celle de la bupivacaïne et les patients peuvent être mobilisés plus rapidement. Cela en fait le premier choix dans les concepts modernes de chirurgie d'un jour. Comparée à d'autres anesthésiques locaux, la prilocaïne a le plus faible potentiel de toxicité systémique, cependant la méthémoglobinémie est un effet indésirable spécifique qui doit être pris en compte dans la sélection et le dosage.
Mécanisme d'action
La prilocaïne bloque les canaux sodiques dépendants de la tension dans les fibres nerveuses. Le principe actif diffuse dans la cellule nerveuse, se lie de manière intracellulaire aux canaux sodiques ouverts ou inactivés et empêche ainsi l'entrée de sodium pendant la dépolarisation. Sans entrée de sodium, aucun potentiel d'action ne peut être propagé, la conduction nerveuse est interrompue.
Cliniquement, les fibres de la douleur (C et A delta) sont d'abord bloquées, suivies de la sensation de pression et de température, puis les fibres motrices A alpha. Ce blocage différencié permet à faibles concentrations une anesthésie purement sensorielle sans blocage moteur, en particulier en obstétrique.
Le métabolisme se fait rapidement dans le foie en o toluidine, un métabolite responsable de la méthémoglobinémie. La demi-vie de la prilocaïne elle-même est d'environ 90 minutes. Chez les nourrissons, l'activité de la méthémoglobine réductase est encore immature, le risque de méthémoglobinémie est en conséquence augmenté.
Indications
- Dentisterie : Anesthésie locale pour les interventions dentaires, souvent avec félypressine comme vasoconstricteur (Xylonest avec Octapréssin)
- Crème EMLA : Mélange lidocaïne prilocaïne (2,5 pour cent chacun) pour l'anesthésie cutanée avant ponctions, biopsies ou petites interventions dermatologiques
- Anesthésie rachidienne : solution hyperbare 2 pour cent pour les opérations ambulatoires avec courte durée d'action (30 à 60 minutes), par ex. interventions anorectales, arthroscopie du genou
- Blocs de nerfs périphériques : plexus brachial, bloc du fémoral, bloc de la cheville
- Anesthésie régionale intraveineuse (bloc de Bier) : pour le membre supérieur
- Anesthésie par infiltration locale : petites interventions chirurgicales
Posologie et utilisation
Dose unique maximale chez l'adulte : 6 mg/kg sans vasoconstricteur, 8 mg/kg avec vasoconstricteur, dose maximale absolue 600 mg par séance. Anesthésie rachidienne : 50 à 80 mg de solution hyperbare 2 pour cent par voie intrathécale.
Crème EMLA : appliquer généreusement sur la peau intacte, couvrir de manière occlusive avec un film; l'effet commence après 60 minutes, la durée d'action est de 1 à 2 heures après le retrait. Chez les nourrissons de moins de trois mois et les patients présentant un risque de méthémoglobinémie, à ne pas utiliser ou à utiliser avec prudence.
Chez l'enfant : Dose maximale 5 mg/kg; chez les nourrissons de moins de six mois, une prudence particulière est recommandée en raison du risque de méthémoglobinémie.
Effets indésirables
Fréquent : brûlure ou picotement local à l'injection, hypotension transitoire et bradycardie lors de l'anesthésie rachidienne, blocage moteur transitoire.
Occasionnel à rare : Méthémoglobinémie (particulièrement avec des doses supérieures à 600 mg, chez les nourrissons, en cas de déficit en glucose 6 phosphate déshydrogénase ou d'hémoglobinopathies congénitales), réactions allergiques, nausées, acouphènes, paresthésies périorales, troubles visuels.
Grave : toxicité systémique suite à une injection intraveineuse accidentelle ou surdosage avec symptômes du SNC (convulsion, perte de conscience) et effets cardiovasculaires (arythmie, arrêt cardiaque). En cas de toxicité systémique, l'émulsion lipidique (Intralipid) est l'antidote de premier choix.
Important, méthémoglobinémie : en cas de pâleur cutanée, cyanose malgré une saturation en oxygène normale au pouls oxymètre et couleur chocolat du sang, la méthémoglobinémie doit être envisagée. Traitement au bleu de méthylène 1 à 2 mg/kg par voie intraveineuse.
Interactions
- Autres principes actifs induisant la méthémoglobinémie (sulfamides, dapsone, chloroquine, phénazopiridine) : risque additif de méthémoglobinémie
- Autres anesthésiques locaux : toxicité systémique additive, les doses maximales s'additionnent
- Antiarythmiques de classe Ia et III (procaïnamide, amiodarone) : toxicité cardiaque additive
- Vasoconstricteurs (adrénaline, félypressine) : prolongent l'effet local et réduisent l'absorption systémique
- Cimétidine et bêta bloquants : réduisent le métabolisme hépatique, renforcent la toxicité systémique
Remarques particulières
Grossesse : La prilocaïne est plutôt évitée pendant la grossesse en raison du risque de méthémoglobinémie fœtale et la lidocaïne comme alternative dispose d'une base de données plus large. Allaitement : une utilisation à court terme est considérée comme sans risque.
Contre-indications : méthémoglobinémie connue, méthémoglobinémie congénitale ou idiopathique, déficit en glucose 6 phosphate déshydrogénase, anémie grave, insuffisance rénale grave.
Nourrissons de moins de six mois : Prudence avec toute utilisation de prilocaïne en raison de la maturation incomplète de la méthémoglobine réductase. La crème EMLA est contre-indiquée chez les nourrissons de moins de trois mois.
Anesthésie rachidienne : selon la directive de l'EMA, l'anesthésie rachidienne n'est autorisée que dans les établissements ayant la capacité de surveiller en continu la respiration, la fonction cardiaque et la circulation.
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Questions fréquemment posées
Qu'est-ce que la méthémoglobinémie et pourquoi est-ce un problème avec la prilocaïne ?
La méthémoglobinémie survient lorsque le fer dans l'hémoglobine passe de la forme divalente Fe2+ à la forme trivalente Fe3+. Sous cette forme, l'hémoglobine ne peut plus transporter l'oxygène. La prilocaïne est métabolisée dans le foie en o toluidine, qui oxyde l'hémoglobine. À doses normales, la méthémoglobine est rapidement réduite en hémoglobine fonctionnelle par l'enzyme méthémoglobine réductase, mais à doses élevées ou chez les groupes à risque, des symptômes peuvent apparaître.
Pourquoi la crème EMLA ne s'appelle-t-elle pas simplement crème de prilocaïne ?
EMLA signifie Eutectic Mixture of Local Anesthetics. La crème contient 2,5 pour cent chacun de lidocaïne et prilocaïne en mélange eutectique, qui devient liquide à température ambiante et pénètre mieux dans la peau que les substances individuelles. La combinaison amplifie l'effet et réduit la dose individuelle de chaque substance.
Pourquoi les anesthésistes utilisent-ils la prilocaïne en chirurgie ambulatoire ?
La prilocaïne a une durée d'action relativement courte en anesthésie rachidienne d'environ 60 à 90 minutes, après quoi la fonction motrice revient rapidement. Les patients peuvent être libérés le même jour. La bupivacaïne agit plus longtemps et convient mieux aux interventions plus longues, mais retarde la mobilisation.
Que se passe-t-il en cas de surdosage ?
En cas de toxicité systémique suite à une injection intraveineuse accidentelle ou un surdosage, les symptômes du SNC apparaissent d'abord (paresthésies périorales, goût métallique, acouphènes, troubles visuels, convulsion) puis les effets cardiovasculaires (arythmie, hypotension, arrêt cardiaque). Traitement à l'émulsion lipidique par voie intraveineuse comme antidote, associé aux mesures ACLS standard.
Sources
- Gelbe Liste, profil du principe actif Prilocaïne
- Directives AWMF S1 Anesthésiques locaux en dentisterie et recommandations DGAI
- BfArM, Institut fédéral des médicaments et des dispositifs médicaux
- EMA Informations professionnelles Préparations de prilocaïne
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