Tizanidina: Eficacia en espasticidad y tensión muscular
La tizanidina (nombres comerciales Sirdalud, Sirdalud MR y genéricos) es un relajante muscular de acción central perteneciente al grupo de los imidazolínicos. Ejerce su efecto como agonista de los receptores alfa 2 adrenérgicos en la médula espinal, inhibe los reflejos polisinápticos y reduce así el aumento del tono muscular espástico. En Alemania, la tizanidina está aprobada para el tratamiento de la espasticidad en enfermedades neurológicas y la tensión muscular dolorosa. En la práctica clínica se prescribe principalmente en la esclerosis múltiple, después del accidente cerebrovascular, en lesiones medulares y en tensiones crónicas y dolorosas.
La tizanidina se considera una opción válida para pacientes que no toleran el baclofeno o en quienes el baclofeno no es suficientemente eficaz. En comparación con el baclofeno, la tizanidina actúa menos sobre la fuerza muscular esquelética periférica, lo que es valorado en pacientes con restricción de movilidad. Por otro lado, destaca la somnolencia pronunciada, la hipotensión y un potencial de interacción a través de CYP1A2, que debe considerarse cuidadosamente en la medicación concomitante.
Mecanismo de acción
La tizanidina se une presinápticamente en el sistema nervioso central a los receptores alfa 2 adrenérgicos, principalmente en la parte dorsal de la médula espinal. Esto reduce la liberación de aminoácidos excitadores como glutamato y aspartato de las terminales presinápticas. El resultado es una inhibición de los reflejos polisinápticos responsables del aumento del tono espástico. A diferencia del baclofeno, que estimula predominantemente los receptores GABA B, la tizanidina no actúa directamente en las sinapsis inhibitorias, sino que reduce la transmisión excitatoria.
El efecto se produce rápidamente, alcanzándose el máximo de eficacia aproximadamente entre una y dos horas después de la administración oral. La vida media es de aproximadamente dos a cuatro horas, por lo que la dosificación usual se divide en tres o cuatro dosis al día. Una forma retardada ofrece una duración más prolongada del efecto y permite la administración única.
El metabolismo se realiza principalmente a nivel hepático a través de CYP1A2, produciéndose metabolitos inactivos que se eliminan por vía renal. CYP1A2 es genéticamente variable y responde de manera sensible a los inhibidores, lo que puede causar fluctuaciones significativas en los niveles en caso de polifarmacia. El tabaquismo también induce CYP1A2 y puede reducir la eficacia.
Áreas de aplicación
- Espasticidad en la esclerosis múltiple, reducción del tono con mantenimiento de la fuerza muscular
- Espasticidad después del accidente cerebrovascular, especialmente en la fase de rehabilitación subaguda
- Espasticidad después de lesión de médula espinal, tanto tetrapléjica como parapléjica
- Tensiones musculares dolorosas, por ejemplo en problemas crónicos de espalda, uso a corto plazo y complementario a la fisioterapia
- Cefalea tensional y síndrome cervical como terapia de segunda línea cuando otras medidas son insuficientemente eficaces
La tizanidina no está indicada para el tratamiento agudo de espasticidad grave en situaciones de emergencia. En caso de espasticidad potencialmente mortal se utilizan otros medicamentos como diazepam intravenoso o baclofeno intratecal.
Dosificación y administración
Inicio: 2 mg tres veces al día o 4 mg por la noche. Aumento lento de 2 a 4 mg cada tres a siete días según la eficacia y tolerabilidad.
Dosis de mantenimiento en espasticidad: generalmente 12 a 24 mg al día distribuidos en tres o cuatro dosis. Máximo 36 mg al día.
Tensión muscular dolorosa: a corto plazo, 2 a 4 mg tres veces al día durante un máximo de una semana, después reevaluación.
Forma retardada (MR): una vez al día, comenzando con 6 mg, puede aumentarse a 12 o 24 mg. Tragar la cápsula retardada entera, el contenido puede distribuirse en alimentos blandos.
Insuficiencia renal: si eGFR por debajo de 25 ml por minuto, reducir a la mitad la dosis inicial, titulación lenta. Insuficiencia hepática: en caso de función hepática reducida, uso cauteloso, no recomendado en insuficiencia grave debido a niveles prolongados y riesgo de hepatotoxicidad.
Indicaciones de administración: la toma con comidas aumenta la absorción. Evitar la interrupción abrupta debido a que pueden presentarse fenómenos de rebote con hipertensión, taquicardia y espasticidad aumentada. Disminuir gradualmente durante al menos una semana.
Efectos secundarios
Muy frecuentes: somnolencia, cansancio, sequedad bucal, mareos, hipotensión, debilidad.
Frecuentes: embotamiento, náuseas, problemas digestivos, bradicardia, trastornos del sueño, alucinaciones especialmente con dosis más altas, debilidad muscular, dolores de cabeza.
Ocasionales a raros: elevación de transaminasas hepáticas hasta hepatitis aguda, pérdida de conciencia, reacciones alérgicas de la piel, trastornos visuales, cambios psicológicos agudos.
Clínicamente relevante: hepatotoxicidad, especialmente con dosis más altas y tratamiento prolongado. Se recomiendan controles de enzimas hepáticas antes de iniciar la terapia y regularmente en los primeros seis meses. Los pacientes deben informarse sobre signos de alerta como cansancio inusual, orina oscura, heces pálidas o ictericia.
Síndrome de discontinuación: la interrupción abrupta puede provocar hipertensión de rebote, taquicardia y espasticidad excesiva, por lo que debe reducirse gradualmente.
Interacciones
- Inhibidores potentes de CYP1A2 como fluvoxamina y ciprofloxacino: aumento extremo de los niveles de tizanidina con hipotensiones graves y sedación, contraindicado.
- Otros inhibidores de CYP1A2 como cimetidina, verapamilo, atazanavir, ticlopidina, anticonceptivos orales: aumento relevante de los niveles, reducción de dosis o evitarlos es aconsejable.
- Inductores de CYP1A2 como rifampicina, fenitoína, carbamazepina, humo de tabaco: niveles reducidos, posible pérdida de eficacia.
- Antihipertensivos, diuréticos, antidepresivos con bloqueo alfa: hipotensión aditiva y riesgo de síncope.
- Alcohol, benzodiazepinas, sustancias Z, opioides: depresión central aumentada, depresión respiratoria posible.
- Tricíclicos, antipsicóticos: efecto sedativo aditivo, especialmente en personas mayores riesgo de caídas.
- Metotrexato: informes aislados de mayor toxicidad del MTX, precaución con metotrexato a dosis más altas.
Observaciones especiales
Embarazo: datos limitados. Solo debe utilizarse si el beneficio para la madre supera el riesgo. En caso de espasticidad en el embarazo, como alternativa pueden considerarse fisioterapia y en casos individuales otros principios activos tras consulta individualizada. Lactancia: paso a la leche materna en cantidad pequeña, la lactancia durante el tratamiento generalmente no se recomienda.
Niños y adolescentes: base de datos limitada, uso solo en centros especializados.
Pacientes ancianos: precaución debido a hipotensión pronunciada y riesgo de caídas, reducir a la mitad la dosis inicial, titulación lenta.
Capacidad de conducción: frecuentemente limitada durante el ajuste de dosis y cambios posológicos. Incluso en estado estable, algunos pacientes pueden no ser aptos para conducir, se requiere evaluación individual.
Operaciones y anestesia: información preoperatoria al equipo de anestesia, ya que los sedantes y relajantes musculares administrados adicionalmente pueden tener efectos diferentes.
Estilo de vida: la tizanidina complementa pero no reemplaza las medidas no farmacológicas como fisioterapia, provisión de dispositivos auxiliares, estrategias cognitivas y en la esclerosis múltiple terapias modificadoras de la enfermedad.
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Preguntas frecuentes
¿En qué se diferencia la tizanidina del baclofeno?
Ambos reducen el tono muscular, pero a través de mecanismos diferentes. La tizanidina inhibe las señales excitatoria en la médula espinal a través de receptores alfa 2, el baclofeno activa receptores GABA B inhibitorios. En la práctica, la tizanidina a menudo causa menos pérdida de fuerza muscular, pero más somnolencia y sequedad bucal. Cuál sea la mejor sustancia depende de la tolerabilidad y el ritmo de vida.
¿Por qué no puedo tomar ciprofloxacino con tizanidina?
El ciprofloxacino y la fluvoxamina inhiben fuertemente la enzima CYP1A2. Esto causa que los niveles de tizanidina aumenten hasta diez veces, lo que puede llevar a hipotensión severa, confusión y caídas. Ambas combinaciones están contraindicadas. En caso de infecciones se requiere un antibiótico alternativo.
¿Qué hacer si la tizanidina causa mucha somnolencia?
La somnolencia es el efecto secundario más frecuente y generalmente depende de la dosis. Una dosis inicial más baja, dosis principal por la noche y titulación lenta ayudan. Si la somnolencia limita significativamente la vida diaria, vale la pena reevaluar. En algunos pacientes una combinación con fisioterapia y otro relajante muscular es mejor tolerada.
¿Necesito controles hepáticos con tizanidina?
Sí. La tizanidina puede elevar las enzimas hepáticas, en casos raros causar inflamación hepática. Antes del inicio del tratamiento y en los primeros seis meses son aconsejables controles regulares. Ante signos de hepatotoxicidad como náuseas, orina oscura o ictericia se debe consultar inmediatamente al médico.
Fuentes
- Gelbe Liste, perfil del principio activo tizanidina
- BfArM, Instituto Federal Alemán de Medicamentos y Dispositivos Médicos
- AWMF, Directrices para el tratamiento de la espasticidad
- EMA, Agencia Europea de Medicamentos
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