Trazodona: Efecto en la depresión y los trastornos del sueño
La trazodona (nombres comerciales incluidos Trittico, Thombran y genéricos) es un antidepresivo del grupo de antagonistas serotoninérgicos e inhibidores de la recaptación (SARI). En Alemania, la trazodona está aprobada para el tratamiento de trastornos depresivos con o sin trastorno de ansiedad asociado. Debido a sus propiedades altamente sedantes, el fármaco se utiliza frecuentemente de forma no indicada en dosis bajas para trastornos del sueño, especialmente en pacientes con depresión, problemas de sueño concurrentes o antecedentes de abuso de sustancias, en los que deben evitarse las benzodiazepinas.
La trazodona se distingue de los ISRS clásicos por un perfil diferente. No solo mejora el estado de ánimo, sino que también reduce el tiempo de conciliación del sueño, mejora la continuidad del sueño y afecta la función sexual mucho menos frecuentemente que los ISRS. En contraste, existe el riesgo de somnolencia al día siguiente, síntomas ortoestáticos e interacciones con otras sustancias serotoninérgicas. Una evaluación cuidadosa de la indicación vale la pena, porque la trazodona demuestra sus fortalezas especialmente cuando los problemas de sueño son prominentes.
Mecanismo de acción
La trazodona es un antidepresivo con mecanismo de acción multimodal. A dosis bajas a moderadas, bloquea potentemente el receptor de serotonina 5HT2A, antagoniza los adrenorreceptores alfa 1 y bloquea los receptores de histamina H1, lo que explica conjuntamente su efecto sedante pronunciado. A dosis más altas, se añade la inhibición del transportador de recaptación de serotonina (SERT). Esto aumenta la disponibilidad sináptica de serotonina, lo que produce el efecto antidepresivo real.
El doble perfil explica por qué la trazodona a dosis bajas (aproximadamente 25 a 100 mg al acostarse) actúa principalmente como hipnótico, mientras que el efecto antidepresivo aparece de manera confiable solo a partir de dosis de 150 mg por día. El metabolito activo meta clorofenilpiperazina (mCPP) se produce a través de CYP3A4 y actúa de forma serotoninérgica. Este metabolito explica algunos efectos adversos como náuseas o dolores de cabeza, especialmente en combinación con inhibidores de CYP3A4.
La semivida de la trazodona es de tres a seis horas; las formulaciones de liberación prolongada prolongan la duración del efecto. No presenta actividad anticolinérgica relevante, lo que la hace más tolerable que los antidepresivos tricíclicos en personas mayores. El efecto antidepresivo completo típicamente aparece después de dos a cuatro semanas.
Indicaciones
- Episodios depresivos con o sin trastorno de ansiedad asociado, especialmente con trastorno del sueño concurrente
- Trastornos del sueño en la depresión, a dosis bajas, frecuentemente como complemento a un ISRS o IRSN
- Uso no indicado en trastornos del sueño crónicos, especialmente cuando existe riesgo de dependencia de benzodiazepinas o antecedentes de abuso de sustancias
- Uso no indicado en trastornos del sueño en la edad avanzada, dosificación cuidadosa debido al riesgo de hipotensión ortoestática
- Adyuvante para irritabilidad, agresividad o problemas de sueño en la demencia, evaluación individual debido al riesgo de caídas
La trazodona no es la primera opción en crisis suicidas agudas, depresión bipolar grave o en pacientes con prolongación del intervalo QT clínicamente relevante. En pacientes más jóvenes con depresión, los ISRS suelen ser la terapia estándar inicial.
Dosificación y administración
En la depresión: Comenzar con 50 a 100 mg al acostarse, aumento lento en pasos de 50 mg cada tres a cuatro días hasta la dosis objetivo de 150 a 300 mg por día. Dosis más altas hasta 600 mg por día posibles con tratamiento hospitalario; ambulatoriamente, máximo 400 mg como regla.
En trastornos del sueño (uso no indicado): 25 a 100 mg aproximadamente 30 a 60 minutos antes de acostarse. Debido a una sensibilidad muy individual, se recomienda comenzar con 25 mg y aumentar lentamente.
Administración: Idealmente con o poco después de una comida, ya que esto reduce náuseas y mareos. Las tabletas de liberación prolongada no deben triturarse; las tabletas normales se pueden partir parcialmente (observe la línea de fractura).
Insuficiencia renal: generalmente no se requiere ajuste de dosis. Insuficiencia hepática: con función hepática comprometida, ajuste de dosis cuidadoso; en insuficiencia grave, la decisión terapéutica es individual. Pacientes mayores: reducir a la mitad la dosis de inicio, aumento más lento debido al riesgo de caídas.
Efectos adversos
Muy frecuentes: Somnolencia, somnolencia al día siguiente, mareos, sequedad bucal, dolores de cabeza.
Frecuentes: Hipotensión ortoestática con mareos al levantarse, mareo, náuseas, estreñimiento, visión borrosa, inquietud, temblor.
Ocasionales a raros: Trastornos de la conducción cardíaca con prolongación del QT, taquicardia, arritmias, reacciones alérgicas de la piel, hiponatremia (especialmente en pacientes mayores), aumento de enzimas hepáticas.
Raros pero relevantes: Priapismo, una erección dolorosa que dura más de cuatro horas. Esta situación de emergencia cardíaca requiere tratamiento urológico inmediato; de lo contrario, existe riesgo de disfunción eréctil permanente. Los pacientes deben ser instruidos explícitamente al iniciar la terapia.
Suicidalidad: en las primeras semanas de cualquier terapia antidepresiva, el riesgo de suicidio puede aumentar temporalmente en adultos más jóvenes. El seguimiento médico cercano es parte del tratamiento seguro.
Interacciones
- Inhibidores de CYP3A4 (Eritromicina, Claritromicina, Ketoconazol, Itraconazol, Ritonavir, jugo de pomelo): niveles elevados de trazodona, mayor sedación e hipotensión.
- Inductores de CYP3A4 (Carbamazepina, Fenitoína, Rifampicina, Hierba de San Juan): niveles reducidos de trazodona, la eficacia puede disminuir.
- ISRS, IRSN, inhibidores de MAO, antidepresivos tricíclicos, triptanos, Tramadol, Linezolid, Azul de metileno: mayor riesgo de síndrome serotoninérgico, la combinación debe considerarse cuidadosamente.
- Antihipertensivos: hipotensión aditiva, posibles caídas.
- Fármacos que prolongan el QT (Amiodarona, Sotalol, Citalopram a dosis más altas, Metadona, algunos antibióticos y antimicóticos): riesgo acumulativo de torsade de pointes.
- Alcohol, benzodiazepinas, sustancias Z, antihistamínicos de primera generación: depresión central reforzada, depresión respiratoria posible.
- Digoxina, Fenitoína: cambios en los niveles posibles, se recomienda monitoreo.
Notas especiales
Embarazo: Datos limitados. Con indicación imperativa, evaluación de beneficio-riesgo; los preparados preferidos suelen ser ISRS con mejor base de datos. Lactancia: Paso a la leche materna en cantidades pequeñas, decisión individual en consulta con el pediatra y psiquiatra.
Niños y adolescentes: Sin aprobación. Uso solo en centros especializados y excepciones individuales.
Enfermedades cardíacas preexistentes: ECG antes del inicio de la terapia en pacientes con factores de riesgo como bradicardia, alteraciones electrolíticas, enfermedad cardíaca estructural, síncopes en la historia o prolongación del QT familiar. También considere controles de ECG durante la terapia, especialmente durante el aumento de dosis.
Interrupción: No interrumpa la trazodona abruptamente; en su lugar, reduzca gradualmente durante al menos dos semanas para evitar fenómenos de retirada como trastornos del sueño, irritabilidad, mareos o síntomas similares a los de la gripe.
Capacidad de conducción: frecuentemente comprometida durante la fase de titulación y al día siguiente. Los trabajadores deben evitar actividades con riesgo de caídas o accidentes durante los primeros días.
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Preguntas frecuentes
¿Causa dependencia la trazodona?
A diferencia de las benzodiazepinas, la trazodona no tiene potencial de abuso clásico. Sin embargo, la interrupción abrupta puede causar fenómenos de retirada como trastornos del sueño, mareos o irritabilidad. Por esta razón, la terapia se reduce gradualmente, típicamente durante dos a cuatro semanas.
¿Por qué una dosis baja ya ayuda a conciliar el sueño?
Incluso a dosis bajas, la trazodona bloquea la histamina H1, los adrenorreceptores alfa 1 y 5HT2A. Esto produce una sedación significativa. El efecto antidepresivo requiere una inhibición suficientemente alta del transportador de recaptación de serotonina y aparece de manera confiable solo a dosis más altas.
¿Qué hacer en caso de priapismo con trazodona?
Una erección dolorosa que dura más de cuatro horas es una emergencia urológica. No espere, diríjase inmediatamente a una sala de emergencias o un servicio de guardia urológico. El tratamiento rápido protege contra daños permanentes en los cuerpos cavernosos.
¿Puedo beber alcohol con trazodona?
El alcohol refuerza la depresión central. Incluso pequeñas cantidades pueden causar somnolencia pronunciada, mareos y caídas; la depresión respiratoria es posible en casos individuales. Durante la fase de titulación, debe evitarse el alcohol; posteriormente, solo en cantidades moderadas y no cerca del momento de la administración.
Fuentes
- Gelbe Liste, Perfil de trazodona
- BfArM, Instituto Federal Alemán de Medicamentos y Dispositivos Médicos
- AWMF, Guía S3 de Depresión Unipolar
- EMA, Agencia Europea de Medicamentos
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