Pilocarpin: Wirkung am Auge und bei Mundtrockenheit
Pilocarpin ist ein natürlich vorkommendes Alkaloid aus den Blättern der südamerikanischen Pflanze Pilocarpus jaborandi. Pharmakologisch wirkt es als direkter muskarinischer Agonist und zählt damit zu den klassischen Parasympathomimetika. In Deutschland kommt der Wirkstoff in zwei sehr unterschiedlichen Bereichen zum Einsatz: lokal als Augentropfen bei bestimmten Glaukomformen und systemisch als Tablette bei Xerostomie (Mundtrockenheit). Seit Einführung der Prostaglandinanaloga ist der Stellenwert in der Glaukomtherapie deutlich zurückgegangen, in spezifischen Indikationen bleibt Pilocarpin aber wertvoll.
Eine moderne Anwendung ist Pilocarpin Ophthal Lösung 1,25 Prozent (Vuity), in den USA seit 2022 für die Behandlung der Presbyopie zugelassen und in der Augenheilkunde diskutiert. In Europa ist diese Indikation noch nicht zugelassen, lässt sich aber Off Label einsetzen. Die systemische Anwendung mit Pilocarpin Tabletten (Salagen) ist in Deutschland zur Behandlung der Xerostomie nach Strahlentherapie und beim Sjögren Syndrom etabliert.
Wirkmechanismus
Pilocarpin aktiviert direkt die muskarinischen Acetylcholin Rezeptoren (vor allem M3) am parasympathischen Nervensystem. Die Aktivierung führt zu cholinergen Effekten an verschiedenen Zielorganen. Am Auge bewirkt Pilocarpin eine Kontraktion des Musculus ciliaris und des Musculus sphincter pupillae. Die Kontraktion des Sphinkters führt zur Miosis (Pupillenverengung), die Kontraktion des Ziliarmuskels öffnet den trabekulären Maschenwerksbereich und verbessert den Abfluss des Kammerwassers. Daraus ergibt sich eine Reduktion des Augeninnendrucks beim Glaukom.
An den exokrinen Drüsen (Speichel, Schweiß, Tränen) führt die muskarinische Aktivierung zu einer vermehrten Sekretion. Diese Wirkung wird systemisch genutzt, um die Speichelproduktion bei Patienten mit Xerostomie zu stimulieren, sofern noch funktionelles Drüsengewebe vorhanden ist. Patienten ohne Restfunktion (zum Beispiel nach kompletter Drüsenzerstörung) sprechen nicht an.
Pharmakokinetisch hat Pilocarpin systemisch eine Halbwertszeit von 30 bis 75 Minuten, der Effekt am Auge nach lokaler Gabe hält 4 bis 8 Stunden an. Die Substanz wird hepatisch metabolisiert und renal ausgeschieden. Bei lokaler Anwendung am Auge ist die systemische Resorption gering, kann aber bei häufiger Anwendung relevant werden, insbesondere durch Abfluss über die Tränenkanäle in den Nasen Rachen Bereich.
Anwendungsgebiete
- Engwinkelglaukom akuter Anfall, intensiv vor und nach Iridotomie zur Senkung des Augeninnendrucks und zur Eröffnung des Kammerwinkels
- Offenwinkelglaukom, heute Reserve nach Versagen oder Unverträglichkeit moderner Antiglaukomatosa wie Prostaglandinanaloga, Beta Blocker, Carboanhydrase Hemmer
- Pigmentdispersionsglaukom und Pseudoexfoliationsglaukom, in spezifischen Konstellationen
- Xerostomie nach Strahlentherapie der Kopf Hals Region, oral als Tablette
- Xerostomie bei Sjögren Syndrom, oral zur Stimulation der Restspeicheldrüsenfunktion
- Diagnostische Anwendung: Pilocarpin Iontophorese im Schweißtest bei Verdacht auf Mukoviszidose
- Presbyopie (Off Label in Deutschland), niedrig konzentrierte Pilocarpin Augentropfen induzieren Miosis und vergrößern dadurch die Schärfentiefe
Dosierung und Anwendung
Glaukom Augentropfen: Pilocarpin 1, 2 oder 4 Prozent, ein Tropfen 2 bis 4 mal täglich in den Bindehautsack des betroffenen Auges. Bei akutem Engwinkelglaukom Erstdosis ein Tropfen Pilocarpin 2 Prozent alle 5 Minuten in der ersten Viertelstunde, dann jede Stunde, bis der Druck sinkt.
Xerostomie: Pilocarpin Tabletten 5 mg, 3 bis 4 mal täglich oral, Maximaldosis 30 mg pro Tag. Beginn mit 5 mg dreimal täglich, schrittweise Steigerung nach Verträglichkeit.
Presbyopie (Off Label): niedrig dosierte Pilocarpin Augentropfen 1,25 Prozent, ein Tropfen einmal täglich. Wirkungseintritt nach 15 bis 20 Minuten, Wirkdauer etwa 6 Stunden.
Verabreichung Augentropfen: nach dem Eintropfen den Tränenkanal kurz drücken, um systemische Aufnahme zu reduzieren. Kontaktlinsen vor dem Eintropfen entfernen, frühestens nach 15 Minuten wieder einsetzen.
Verabreichung oral: Tabletten zu den Mahlzeiten, um Magen Darm Beschwerden zu reduzieren. Ausreichend Flüssigkeit dazu.
Niereninsuffizienz: bei systemischer Gabe Vorsicht, Dosisanpassung erwägen. Leberinsuffizienz: Vorsicht bei schwerer Beeinträchtigung.
Nebenwirkungen
Lokal am Auge: Brennen, Augenrötung, verschwommenes Sehen (besonders im Dunkeln durch Miosis), Kopfschmerzen über den Augen durch Ziliarmuskelkrampf, Akkommodationsspasmus mit Myopisierung. Bei längerer Anwendung Bindehautirritation, Augenlidekzem, Punkte Keratopathie. Bei Patienten mit Netzhauterkrankungen erhöhtes Risiko einer Netzhautablösung wegen Zug am Glaskörper.
Systemisch nach Augentropfen: bei häufiger Anwendung selten möglich, Symptome wie unten.
Systemisch (oral oder bei massiver lokaler Gabe): Schwitzen (sehr häufig), vermehrter Speichelfluss, Übelkeit, Durchfall, Bauchkrämpfe, Kopfschmerzen, Schwindel, Tränen, Nasenlaufen, Bradykardie, Hypotonie, Bronchospasmus, Harndrang, vermehrter Stuhlgang.
Akute Vergiftung bei massiver Überdosierung: SLUDGE Syndrom (Salivation, Lacrimation, Urination, Defekation, GI Beschwerden, Emesis), Bradykardie, Bronchospasmus mit Atemnot. Antidot ist Atropin.
Wechselwirkungen
- Beta Blocker: additive Bradykardie und Hypotonie, Vorsicht bei Kombination.
- Andere Cholinergika (Bethanechol, Cholinesterasehemmer): additive cholinerge Wirkung.
- Anticholinergika (Atropin, Tropicamid, trizyklische Antidepressiva): antagonistische Wirkung am Auge und systemisch.
- Antihypertensiva: additive Hypotonie.
- Andere Glaukomtherapeutika: pharmakodynamische Synergie, oft sinnvoll kombiniert (Beta Blocker, Prostaglandinanaloga, Carboanhydrase Hemmer).
- Inhalative Beta Mimetika: pharmakologische Antagonisten an Atemwegen, bei Asthma kann Pilocarpin den Bronchospasmus verstärken.
Besondere Hinweise
Schwangerschaft: begrenzte Daten, lokale Anwendung scheint mit niedrigem Risiko vereinbar. Systemische Anwendung nur bei strenger Indikation. Stillzeit: Übergang in die Muttermilch unklar, Vorsicht.
Kinder: nur in spezifischen Indikationen wie Schweißtest oder kindlichen Glaukomformen unter spezialisierter Aufsicht.
Kontraindikationen: Asthma bronchiale, schwere COPD (Bronchospasmusgefahr), Morbus Parkinson, akute Iritis und Iridozyklitis, schwere Bradykardie, schwere Herzinsuffizienz.
Vor Anwendung: ophthalmologische Untersuchung mit Spaltlampe, Augeninnendruckmessung. Bei systemischer Anwendung kardiovaskuläre und pulmonale Anamnese.
Während der Therapie: regelmäßige Kontrolle des Augeninnendrucks, Überprüfung der Sehfunktion, der Akkommodation und der Tränenfilmstabilität. Bei Xerostomie Kontrolle der Speichelproduktion und Verträglichkeit.
Lebensstil: ausreichende Flüssigkeitszufuhr, da vermehrtes Schwitzen zur Dehydratation führen kann. Bei Glaukomtherapie regelmäßige augenärztliche Verlaufskontrollen.
Verkehrstüchtigkeit: Pilocarpin kann durch Akkommodationsspasmus, Miosis und verschwommenes Sehen die Verkehrstüchtigkeit beeinträchtigen, besonders nach erstmaliger Anwendung und in der Dämmerung. Bei Beginn der Therapie nicht autofahren oder Maschinen bedienen.
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- Neostigmin, Cholinesterasehemmer mit cholinerger Wirkung
Häufig gestellte Fragen
Wieso hat Pilocarpin in der Glaukomtherapie an Bedeutung verloren?
Pilocarpin Augentropfen wenden Sie mehrmals täglich an, sie verursachen häufig lokale Beschwerden, verschlechtern das Sehen besonders im Dunkeln und können Akkommodationsspasmen auslösen. Moderne Glaukomtherapeutika wie Prostaglandinanaloga lassen sich einmal täglich anwenden, sind gut verträglich und senken den Druck stärker. Im akuten Engwinkelglaukom bleibt Pilocarpin aber unverzichtbar.
Wie wirkt Pilocarpin bei Mundtrockenheit nach Strahlentherapie?
Bei Xerostomie nach Bestrahlung sind die Speicheldrüsen oft teilweise zerstört. Ist noch Restfunktion vorhanden, kann Pilocarpin durch Stimulation der muskarinischen Rezeptoren die Restproduktion steigern. Die Wirkung tritt 30 bis 60 Minuten nach Einnahme ein. Bei kompletter Drüsenzerstörung bleibt Pilocarpin wirkungslos, dann sind Speichelersatzmittel die Alternative.
Warum schwitzt man unter Pilocarpin Tabletten so stark?
Pilocarpin aktiviert auch die muskarinischen Rezeptoren der Schweißdrüsen. Vermehrtes Schwitzen ist daher eine sehr häufige Nebenwirkung der oralen Therapie. Bei starkem Schwitzen lässt sich die Dosis reduzieren oder über den Tag verteilen, eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr ist wichtig. Verträgt sich das Schwitzen nicht, kann eine Therapieanpassung nötig werden.
Können Pilocarpin Augentropfen die Sehkraft dauerhaft verändern?
Bei kurzfristiger Anwendung treten nur reversible Effekte wie Miosis, Akkommodationsspasmus und vorübergehende Myopisierung auf. Bei langjähriger Anwendung sind bleibende Veränderungen wie Iriszysten oder eine fixierte Miosis möglich. Bei Patienten mit Netzhautrissen oder Glaskörpertraktion erhöht Pilocarpin das Risiko einer Netzhautablösung.
Quellen
- Gelbe Liste, Pilocarpin Wirkstoffprofil
- BfArM, Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte
- Deutsche Ophthalmologische Gesellschaft (DOG)
- AWMF, Leitlinien zu Glaukom und Sjögren Syndrom
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