考来维仑：作为降脂药及糖尿病用药的胆汁酸结合剂

考来维仑（商品名 Cholestagel）是不被吸收的聚合物，属于胆汁酸结合剂（胆汁酸螯合剂）。它在肠道中结合胆汁酸，抑制其肠肝再循环，从而降低 LDL 胆固醇并改善 2 型糖尿病的血糖控制。

考来维仑是早期阴离子交换剂考来烯胺与考来替泊的现代改良版。优势在于结合胆汁酸的能力更强、日剂量明显更低，整体耐受性也更好。

作用机制

胆汁酸由肝脏从胆固醇合成，储存在胆囊中，餐后分泌至小肠。绝大部分在末端回肠重吸收（肠肝循环），仅少量经粪便排出。

考来维仑是一种带有三甲铵基团的亲水性聚合物，通过静电与疏水作用在肠腔结合胆汁酸，使其无法被重吸收，从粪便排出。肝脏因此增加从胆固醇合成胆汁酸，并通过 LDL 受体增加 LDL 胆固醇的摄取。结果：LDL 下降约 15 至 20 %。

在 2 型糖尿病中考来维仑还能改善血糖控制。机制尚未完全阐明，可能涉及 FXR 受体、TGR5 及肠促胰素。临床上 HbA1c 平均下降约 0.5 个百分点。

适应症

• 原发性高胆固醇血症：不能耐受或禁用他汀者的单药治疗；与他汀联用以达到 LDL 目标
• 杂合子家族性高胆固醇血症：与他汀或依折麦布联用
• 2 型糖尿病：添加治疗以改善血糖控制，尤其在合并高胆固醇血症时（美国批准；欧盟主要作降脂药）
• 胆汁酸性腹泻：超说明书使用，对超量胆汁酸有良好结合作用

剂量与用法

标准剂量：每日两次每次 3 片 625 mg（每日总量 3.75 g），或每日一次 6 片。随餐服用并配充足液体。片剂较大；部分患者更愿意使用颗粒剂溶于水。

最大剂量：每日 4.375 g（7 片）。

起效时间：2 至 4 周首次出现 LDL 下降，8 至 12 周达完全疗效。

对其他药物吸收的影响：考来维仑可影响多种药物和维生素的吸收。其他药物最好在考来维仑之前 4 小时或至少 1 小时服用。对关键药物（甲状腺素、甲状腺药物、口服避孕药、维生素 K 拮抗剂）必须严格遵守时间窗。

不良反应

常见（1 至 10 %）：便秘、胃肠胀气、消化不良、恶心、腹痛、轻度甘油三酯升高。

偶见：呕吐、腹泻、头痛、肌痛、肝转氨酶升高。

罕见：胰腺炎、肠梗阻（特别是有狭窄或排空缓慢者）、维生素 K 缺乏伴出血倾向、脂肪泻。

耐受性提示：

• 耐受性优于考来烯胺与考来替泊，因考来维仑在肠道不会膨胀
• 甘油三酯可升高 5 至 10 %，原有甘油三酯超过 500 mg/dL 者需慎用
• 对部分肠易激或便秘患者可能加重症状
• 充足饮水和高纤维饮食可改善耐受性

相互作用

考来维仑不被全身吸收，相互作用仅源于在肠腔内结合其他药物。

• 左甲状腺素：吸收明显减少，至少间隔 4 小时，并监测 TSH
• 维生素 K 拮抗剂（华法林、苯丙香豆素）：吸收下降，INR 波动
• 格列吡嗪、格列美脲及其他磺脲类：吸收减少
• 环孢素、麦考酚酸酯：生物利用度降低
• 口服避孕药：炔雌醇吸收减少，需间隔 4 小时
• 苯妥英：生物利用度降低，监测血药浓度
• 脂溶性维生素（A、D、E、K）：吸收可能减少，长期治疗时考虑补充

特殊注意事项

妊娠：数据有限。由于考来维仑不被吸收，例外情况下可使用。重要：维生素 K 缺乏可致新生儿出血倾向，需密切监测。

哺乳期：不被吸收，不进入乳汁。临床可接受。

儿童：家族性高胆固醇血症患者 10 岁以上可使用。

苯丙酮尿症：颗粒剂含阿斯巴甜，苯丙酮尿症患者禁用。

治疗前后：监测血脂谱与甘油三酯。甘油三酯超过 300 mg/dL 需谨慎，超过 500 mg/dL 禁用。

胆汁酸性腹泻：胆囊切除术后、回肠切除或克罗恩病合并回肠累及时，考来维仑超说明书使用非常有效。患者常在数日内迅速缓解。

相关物质

• Simvastatin，经典 HMG-CoA 还原酶抑制剂
• Bempedoinsäure，ATP 柠檬酸裂解酶抑制剂
• Linagliptin，2 型糖尿病的 DPP-4 抑制剂
• Metformin，2 型糖尿病的标准基础药

常见问题

来源

• EMA Cholestagel（考来维仑）EPAR
• BfArM 德国联邦药品和医疗器械研究所
• AWMF 高脂血症指南
• Gelbe Liste 考来维仑专论