Fluspirilen: 二苯基丁基哌啶类神经安定药作为每周制剂
Fluspirilen是一种高效的第一代神经安定药(抗精神病药)，属于二苯基丁基哌啶类，类似于Pimozid和Penfluridol。已知的商品名为Imap(肌肉注射制剂溶液)，该药物在2005年从德国市场撤出。目前Fluspirilen已不再常规供应，但在其他一些国家仍有处方。
Fluspirilen的历史意义在于其药理学上的特殊地位，作为每周肌肉注射的制剂抗精神病药，相比其他制剂形式(如Haloperidol Decanoate或Risperidon Long Acting)提供了明显更短的给药间隔。临床上主要用于精神分裂症急性期和因用药依从性困难的慢性病程。随着新型非典型制剂(Risperidon、Paliperidon、Aripiprazol)的推出，Fluspirilen基本被取代，最终从市场撤出。
作用机制
Fluspirilen是突触后多巴胺D2受体的有效拮抗剂，作用于中边缘系、中皮层、黑质纹状体和下丘脑-垂体系统。抗精神病作用主要通过中边缘系D2阻滞介导，可减少幻觉和妄想等阳性精神症状。
此外，Fluspirilen具有弱的抗胆碱能和α1肾上腺能效应，这解释了典型的不良反应如口干、调节障碍和直立性低血压。与其他典型神经安定药一样，它增加锥体外系症状(EPS)的风险：帕金森样综合征、静坐不能、急性肌张力障碍，长期使用后迟发性运动障碍。
药代动力学上，Fluspirilen作为微晶形式的制剂肌肉注射，约一周内持续释放。这种制药特性允许每周一次注射，与每日口服治疗相比可提高依从性。
应用领域
- 急性和慢性精神分裂症: 历史主要适应症
- 分裂情感障碍
- 妄想性障碍: 慢性病程
- 双相障碍的躁狂发作: 历史应用
- 低剂量用于焦虑障碍: 超适应症使用，在20世纪80和90年代在德国广泛使用，今天因风险效益比不利而不再推荐
在德国，目前第一代和第二代其他抗精神病药是首选药物，具有更好的不良反应谱。
剂量和用法
标准剂量(历史): 每周肌肉注射2至10毫克，根据适应症和个体耐受性。急性症状期最高每周10毫克，维持期2至6毫克。
用法: 深部肌肉注射至臀大肌或三角肌区域，通常由医疗人员在诊所或医院进行。由于微晶悬浊液的特性，注射有时会引起疼痛。
当前状态: Fluspirilen在德国已不再上市。对于现有患者，需在医生指导下改用现代制剂抗精神病药或口服治疗。
不良反应
常见: 锥体外系症状(帕金森样综合征、静坐不能、急性肌张力障碍)、困倦、镇静、口干、便秘、体重增加、性功能障碍、高泌乳素血症伴溢乳和闭经。
严重: 迟发性运动障碍(长期使用后不可逆的运动障碍)、恶性神经安定药综合征(罕见，危及生命，伴发热、肌肉强直、自主神经不稳定、意识障碍)、癫痫发作、QT间期延长伴尖端扭转型室速风险、血液学改变(粒细胞缺乏症罕见)、过敏反应。
重要: 在老年人中，典型抗精神病药的应用与增加的死亡率相关，特别是心血管和肺炎死亡。用药前需要进行严格的风险效益评估。
相互作用
- QT延长药物(Sotalol、Amiodarone、Erythromycin、抗抑郁药): 加性QT延长，尖端扭转型室速风险
- 其他中枢神经系统抑制剂(苯二氮类、阿片类、酒精): 加性镇静和呼吸抑制
- 抗胆碱能药物(三环类抗抑郁药): 加性效应，有精神混乱、尿潴留、闭角型青光眼风险
- 抗高血压药: 加性低血压
- Levodopa: 拮抗作用，帕金森症状恶化
特别提示
妊娠: 数据有限。仅在严格指征下使用，特别是在妊娠第三个月因锥体外系症状和新生儿适应障碍风险。哺乳期: 不推荐，因Fluspirilen进入乳汁。
在老年人中: 第一代抗精神病药，特别是制剂制品，仅在特殊情况下推荐用于有痴呆的老年人，因为卒中、心血管事件和肺炎的风险显著增加。
迟发性运动障碍: 典型神经安定药的长期使用可引起不可逆的运动障碍。定期神经学检查和严格的适应症重新评估很重要。
更现代的替代方案: 在精神分裂症的治疗中，今天第二代非典型抗精神病药(Risperidon、Olanzapin、Aripiprazol、Paliperidon)因具有更好的EPS谱而成为首选药物。这些物质的制剂形式可获得。
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常见问题
为什么Fluspirilen被撤出市场？
Fluspirilen在2005年从德国市场撤出，主要是因为与现代非典型抗精神病药相比风险效益比不利。低剂量在焦虑障碍中的频繁超适应症使用受到批评，因为其他治疗方法(SSRI、认知行为治疗)显示出更好的有效性和耐受性。
什么是锥体外系症状？
EPS是由纹状体中多巴胺受体阻滞引起的运动障碍。它们包括帕金森样综合征(震颤、强直、运动缓慢)、静坐不能(运动不安)、急性肌张力障碍(肌肉不自主痉挛，特别在面部和颈部)，长期使用后迟发性运动障碍(常常是不可逆的不自主运动)。
现代的替代方案是什么？
第二代非典型抗精神病药如Risperidon、Olanzapin、Quetiapin、Aripiprazol和Paliperidon通常具有更好的EPS谱，今天是标准药物。Risperidon、Paliperidon、Aripiprazol和Olanzapin均有制剂形式，给药间隔为2周至3个月。
如何从Fluspirilen改用新的治疗方法？
改用在专科医生指导下进行，通常通过最后一次Fluspirilen剂量与新的抗精神病药重叠进行。新物质的选择取决于个人因素如疾病病程、合并症和合并用药。
参考文献
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