Piroxicam（吡罗昔康）
长效昔康类 NSAID，适应证受限
吡罗昔康（Piroxicam）是昔康类非甾体抗炎药。辉瑞 1980 年以 Felden 上市，德国有 Felden、Brexidol 及多种仿制药。镇痛及抗炎作用与其他 NSAID 相当，但半衰期 30 至 60 小时显著较长，因此可每日一次给药，但不良反应暴露也相应延长。
因胃肠风险升高及皮肤反应（Stevens Johnson 综合征）较多，EMA 于 2007 年限制其适应证。目前吡罗昔康只能作为慢性风湿疾病的二线 NSAID 使用。急性疼痛与轻度炎症应优选布洛芬、双氯芬酸或萘普生等。只有具适应证经验的专科医师方可决定使用。
作用机制
吡罗昔康非选择性抑制 COX 1 和 COX 2。这两种同工酶催化花生四烯酸转变为前列腺素、血栓素和前列环素。COX 2 抑制介导抗炎、镇痛与退热作用；COX 1 抑制是多数胃肠、肾脏与血小板不良反应的原因。
与短效 NSAID 相比，吡罗昔康半衰期长，可每日一次给药。约 7 天达稳态。与血浆白蛋白结合＞99%，低白蛋白血症或与其他高蛋白结合药物竞争时具临床意义。
主要经肝脏 CYP2C9 代谢，代谢物经肾排泄。CYP2C9 多态性影响血药浓度，特定基因型可能增加出血风险。
适应证
- 成人活动性骨关节炎对症治疗
- 类风湿关节炎：与疾病缓解治疗联用的对症治疗
- 强直性脊柱炎：减轻疼痛与晨僵
欧盟已不再批准其用于急性疼痛、感冒、痛经、术后镇痛或急性痛风性关节炎单药治疗。此类适应证建议使用布洛芬、萘普生或双氯芬酸等获益风险更优的替代。
剂量与服用
成人：每日一次 20 毫克。对特别敏感者可 10 毫克起始。日最大剂量 20 毫克。疗程应最短化，14 天后必须再评估。
最好随餐服用以改善胃肠耐受。胶囊或片剂整片送服。泡腾片用水溶解。Brexidol（吡罗昔康 β 环糊精）吸收更快，耐受相当。
肾功能不全：中重度禁用；轻度用最低有效剂量。肝功能不全：重度禁用。老年患者：小剂量起始，胃肠与肾脏并发症风险增加。18 岁以下：未获批。
不良反应
常见：消化不良、恶心、烧心、腹痛、腹泻或便秘、皮疹、瘙痒、耳鸣、头痛、头晕、水肿。
偶见至罕见：胃肠溃疡与出血（吡罗昔康在 NSAID 类别中风险最高之一）、血液学改变（血小板、红细胞、白细胞减少）、肝酶升高至肝炎、支气管痉挛、高血压、心衰加重、肾功能障碍。
少见但严重的皮肤反应：Stevens Johnson 综合征及中毒性表皮坏死松解症，吡罗昔康为高风险 NSAID。早期征象（发热、黏膜受累、皮肤疼痛、水疱皮疹）须立即停药并急诊评估。
心血管风险：长期高剂量使用与 NSAID 一致，心肌梗死和卒中风险升高。冠心病、既往梗死或心衰者禁用。
相互作用
- 其他 NSAID、阿司匹林：胃肠出血风险叠加，避免合用
- 抗凝药（华法林、苯丙香豆素、DOAK）、肝素：出血风险明显升高，仅明确指征下合用
- SSRI、SNRI：胃肠出血风险增加
- 糖皮质激素：溃疡与出血风险叠加
- 降压药（ACE 抑制剂、ARB、利尿剂、β 阻滞剂）：降压作用减弱
- 锂、甲氨蝶呤、地高辛：因肾排泄减少血药浓度升高，毒性风险增加
- CYP2C9 抑制剂（氟康唑、胺碘酮、伏立康唑）：吡罗昔康血药浓度升高
- 环孢素、他克莫司：肾毒性增加
特别提示
禁忌证：活动性或既往消化性溃疡、胃肠出血、严重心力衰竭、缺血性心脏病、外周动脉病、脑血管病、重度肾或肝功能不全、孕晚期、18 岁以下、严重皮肤反应史。
胃保护：60 岁以上、溃疡史、合用抗凝药、SSRI 或糖皮质激素者应同时使用质子泵抑制剂（泮托拉唑、奥美拉唑）。也可用米索前列醇替代。
妊娠：早中孕期仅必要时使用；孕晚期禁用，因可使胎儿动脉导管早闭与肾损伤。哺乳：乳汁少量转移，短期单次可用，长期不推荐。
监测：治疗前及之后每 3 个月查血压、肝肾功能；有出血危险因素者查血常规。告知患者警示征象（黑便、呕血或咖啡样物、剧烈腹痛、皮肤变化）。
停药：计划手术前至少提前 1 周停药以减出血风险；拔牙或小手术个体判断。
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常见问题
为什么吡罗昔康不再是镇痛一线？
长半衰期延长不良反应暴露。胃肠溃疡出血风险居 NSAID 前列，严重皮肤反应也较高。EMA 2007 年据此限制适应证，现仅作慢性风湿病二线。
我是否总需要胃保护？
60 岁以上、溃疡史、合用抗凝药、SSRI 或糖皮质激素者应联用 PPI。年轻无风险因素且短期治疗者可免。由处方医师个体化决定。
吡罗昔康多快起效？
镇痛作用在首次服药后 1 至 2 小时出现。抗炎作用因约一周才达稳态，需数日显现。不宜过早评估疗效，通常 14 天后再评。
可以与抗凝药同服吗？
合用使出血风险显著增加，仅在明确指征且严密监测下才可接受。抗凝者优先选扑热息痛或局部 NSAID。必要合用时 PPI 必备。
参考来源
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