Piroxicam
AINS oxicam à action prolongée et indication restreinte
Le piroxicam est un anti inflammatoire non stéroïdien du groupe des oxicams. Pfizer a introduit cette substance en 1980 sous le nom commercial Felden ; en Allemagne, Felden, Brexidol et de nombreux génériques sont disponibles. L'effet analgésique et anti inflammatoire est comparable à celui des autres AINS, mais la demi vie est nettement plus longue, de 30 à 60 heures. Cela fait du piroxicam un AINS à action prolongée permettant une prise quotidienne unique, mais avec un profil d'effets indésirables également prolongé.
L'EMA a restreint l'indication en 2007 en raison du risque gastro intestinal accru et d'effets indésirables dermatologiques tels que le syndrome de Stevens Johnson. Le piroxicam ne peut désormais être utilisé qu'en AINS de deuxième intention dans les affections rhumatismales chroniques. Pour les syndromes douloureux aigus et les inflammations légères, d'autres AINS tels que l'ibuprofène, le diclofénac ou le naproxène sont à privilégier. La décision thérapeutique est réservée aux spécialistes ayant l'expérience de l'indication.
Mécanisme d'action
Le piroxicam inhibe de manière non sélective les enzymes cyclo oxygénase 1 (COX 1) et cyclo oxygénase 2 (COX 2). Ces iso enzymes catalysent la conversion de l'acide arachidonique en prostaglandines, thromboxanes et prostacycline. L'inhibition de la COX 2 assure l'effet anti inflammatoire, analgésique et antipyrétique ; l'inhibition de la COX 1 est responsable de la majorité des effets indésirables gastro intestinaux, rénaux et plaquettaires.
Le piroxicam se distingue des AINS à action plus courte par une longue demi vie, ce qui autorise une administration quotidienne unique. L'état d'équilibre est atteint après environ 7 jours. La substance se lie à plus de 99 pour cent à l'albumine plasmatique, ce qui peut avoir une pertinence clinique en cas d'hypoalbuminémie ou de déplacement par d'autres médicaments fortement liés aux protéines.
La métabolisation est principalement hépatique via le CYP2C9, l'élimination des métabolites se fait par voie rénale. Le piroxicam et ses dérivés peuvent être éliminés en faibles quantités sous forme inchangée par voie rénale. Les polymorphismes du CYP2C9 influencent les taux plasmatiques individuels, ce qui peut accroître la probabilité de complications hémorragiques chez certains génotypes.
Indications
- Traitement symptomatique de l'arthrose en poussée chez l'adulte
- Polyarthrite rhumatoïde en traitement symptomatique associé à un traitement de fond
- Spondylarthrite ankylosante (maladie de Bechterew) pour la réduction de la douleur et de la raideur matinale
Le piroxicam n'est plus autorisé dans l'Union européenne pour les douleurs aiguës, les affections grippales, les troubles menstruels, l'analgésie postopératoire ou en monothérapie de la crise de goutte aiguë. Pour ces indications, des alternatives au meilleur rapport bénéfice risque existent, telles que l'ibuprofène, le naproxène ou le diclofénac.
Posologie et administration
Adultes : 20 mg une fois par jour. Chez les patients particulièrement sensibles, le traitement peut être initié à 10 mg une fois par jour. La dose ne doit pas dépasser 20 mg par jour. La durée de traitement doit être limitée au strict nécessaire ; une réévaluation à 14 jours est obligatoire.
La prise se fait de préférence au cours d'un repas afin d'améliorer la tolérance gastro intestinale. Les capsules ou comprimés sont avalés entiers avec un liquide. Les comprimés effervescents sont dissous dans un verre d'eau. Avec le Brexidol (piroxicam β cyclodextrine), l'absorption est accélérée et la tolérance comparable.
Insuffisance rénale : contre indiqué en cas d'atteinte modérée à sévère, dose minimale efficace en cas d'atteinte légère. Insuffisance hépatique : contre indiqué en cas de dysfonction hépatique sévère. Patients âgés : dose initiale faible en raison du risque accru de complications gastro intestinales et rénales. Enfants et adolescents de moins de 18 ans : pas d'autorisation.
Effets indésirables
Fréquents : troubles gastro intestinaux tels que dyspepsie, nausées, brûlures d'estomac, douleurs abdominales, diarrhée ou constipation, éruption cutanée, prurit, acouphènes, céphalées, vertiges, œdèmes.
Peu fréquents à rares : ulcères et hémorragies gastro intestinaux (le piroxicam figure parmi les AINS les plus à risque de la classe), modifications hématologiques (thrombopénie, anémie, leucopénie), élévations des enzymes hépatiques jusqu'à l'hépatite, bronchospasme, hypertension, exacerbation d'insuffisance cardiaque, atteinte de la fonction rénale.
Réactions dermatologiques rares mais graves : syndrome de Stevens Johnson et nécrolyse épidermique toxique. Le piroxicam fait partie des AINS à risque accru pour ces réactions graves. Aux premiers signes (fièvre, atteinte muqueuse, douleurs cutanées, éruptions bulleuses), arrêt immédiat du traitement et prise en charge en urgence.
Risque cardiovasculaire : comme pour les autres AINS, un risque accru d'infarctus du myocarde et d'accident vasculaire cérébral est décrit lors d'une utilisation prolongée à forte dose. Chez les patients présentant une coronaropathie, un antécédent d'infarctus ou une insuffisance cardiaque, le piroxicam est contre indiqué.
Interactions
- Autres AINS, acide acétylsalicylique : risque hémorragique gastro intestinal additif, association à éviter
- Anticoagulants (warfarine, phenprocoumone, AOD), héparines : risque hémorragique nettement accru, association uniquement sur indication claire
- ISRS, IRSN : risque hémorragique gastro intestinal majoré
- Corticostéroïdes : risque additif d'ulcère et d'hémorragie
- Antihypertenseurs (inhibiteurs de l'ECA, ARA II, diurétiques, β bloquants) : atténuation de l'effet antihypertenseur
- Lithium, méthotrexate, digoxine : élévation des taux plasmatiques par diminution de l'élimination rénale, risque de toxicité
- Inhibiteurs du CYP2C9 (fluconazole, amiodarone, voriconazole) : élévation des taux plasmatiques de piroxicam
- Ciclosporine, tacrolimus : risque accru d'effets néphrotoxiques
Précautions particulières
Contre indications : ulcère peptique actif ou antécédent, hémorragie gastro intestinale, insuffisance cardiaque sévère, cardiopathie ischémique, artériopathie oblitérante des membres inférieurs, maladie cérébrovasculaire, insuffisance rénale ou hépatique sévère, troisième trimestre de la grossesse, enfants de moins de 18 ans, antécédent de réaction cutanée grave.
Gastroprotection : chez les patients de plus de 60 ans, avec antécédent d'ulcère, en association à des anticoagulants, ISRS ou corticoïdes, un inhibiteur de la pompe à protons (pantoprazole, oméprazole) doit être prescrit en accompagnement. Le misoprostol peut constituer une alternative.
Grossesse : aux premier et deuxième trimestres uniquement sur indication impérieuse ; au troisième trimestre contre indiqué en raison du risque de fermeture prématurée du canal artériel et d'atteintes rénales fœtales. Allaitement : passage dans le lait maternel ; prises uniques de courte durée possibles, traitement prolongé non recommandé.
Surveillance : pression artérielle, bilan rénal et hépatique avant traitement puis tous les 3 mois, hémogramme en présence de facteurs de risque hémorragique. Les patients doivent être informés des signes d'alerte tels que selles noires, vomissements sanglants ou en marc de café, douleurs abdominales intenses et modifications cutanées.
Interruption thérapeutique : en cas d'intervention programmée, arrêter au moins 1 semaine avant en raison du risque hémorragique ; pour les extractions dentaires ou les interventions mineures, décision individuelle.
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Questions fréquentes
Pourquoi le piroxicam n'est il plus en première intention pour la douleur ?
La longue demi vie entraîne une exposition prolongée aux effets indésirables potentiels. Le risque d'ulcère et d'hémorragie gastro intestinale figure parmi les plus élevés de la classe des AINS, et le risque de réactions cutanées graves est également accru. C'est pourquoi l'EMA a restreint l'indication en 2007, et le piroxicam n'est aujourd'hui autorisé qu'en deuxième intention dans les affections rhumatismales chroniques.
Ai je toujours besoin d'une gastroprotection ?
Chez les patients de plus de 60 ans, avec antécédent d'ulcère ou en association avec des anticoagulants, des ISRS ou des corticoïdes, un inhibiteur de la pompe à protons est de règle en traitement d'accompagnement. Chez les patients plus jeunes, sans facteur de risque et pour un traitement de courte durée, la gastroprotection peut être évitée. La décision appartient individuellement au médecin prescripteur.
En combien de temps le piroxicam agit il ?
L'effet analgésique apparaît une à deux heures après la première prise. L'effet anti inflammatoire complet se développe sur plusieurs jours, car l'état d'équilibre plasmatique n'est atteint qu'après environ une semaine. L'évaluation de l'efficacité ne doit donc pas se faire prématurément, en règle générale à 14 jours.
Puis je prendre simultanément piroxicam et anticoagulant ?
L'association augmente considérablement le risque hémorragique et n'est envisageable que sur indication claire et sous surveillance rapprochée. Des alternatives comme le paracétamol ou les AINS topiques sont souvent à privilégier en cas d'anticoagulation. En cas d'indication impérieuse, un inhibiteur de la pompe à protons est obligatoire.
Sources
- EMA, Agence européenne des médicaments
- AWMF, ligne directrice S3 polyarthrite rhumatoïde et arthrose
- Gelbe Liste, profil du principe actif piroxicam
- BfArM, institut fédéral allemand des médicaments et dispositifs médicaux
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