Trankimazin：阿普唑仑（Alprazolam）的西班牙商品名
Trankimazin 是阿普唑仑的西班牙商品名，属三唑并苯二氮䓬类（Triazolobenzodiazepine）的短至中效苯二氮䓬。在西班牙及部分拉美国家以 Trankimazin 或 Trankimazin Retard 上市。国际上更常以 Xanax（美、加、英）和 Tafil（部分拉美国家）出现。德国以 Tafil 及众多仿制药提供。
阿普唑仑 1981 年获批，是全球处方最多的苯二氮䓬之一，主要用于惊恐障碍和急性焦虑。因高成瘾潜能与明显的停药综合征，近年来使用更趋谨慎。
作用机制
与所有苯二氮䓬类一样，阿普唑仑变构结合 GABA A 受体，增强抑制性神经递质 GABA 的作用。氯通道开放频率提高，神经元超极化，兴奋性下降。临床效应包括：
- 抗焦虑，主要作用于边缘系统
- 通过皮质和丘脑通路产生镇静
- 抗惊厥作用
- 脊髓水平的肌肉松弛
- 顺行性遗忘
与其他苯二氮䓬相比，阿普唑仑对苯二氮䓬结合位点亲和力特别高，重点为抗焦虑。平均半衰期 9 至 16 小时。起效迅速、作用相对短暂为其特征，故每日多次给药。
适应症
- 伴或不伴广场恐惧的惊恐障碍：经典适应症，急性期可迅速缓解症状
- 广泛性焦虑障碍：短期治疗；长期治疗优选 SSRI、SNRI、普瑞巴林或丁螺环酮
- 急性应激与激越：不用于长期治疗
- 超说明书：检查或手术前抗焦虑、酒精戒断症状辅助（少见且需控制）
阿普唑仑不适合作抑郁单药治疗，亦未优化用于长期使用。
剂量与用法
广泛性焦虑障碍：每次 0.25 至 0.5 mg，每日三次，分阶段加量。最大剂量 4 mg/日。
惊恐障碍：每次 0.5 至 1 mg，每日四次，分阶段加量。最大剂量 6 至 10 mg/日。
Trankimazin 缓释：每日一次 0.5 至 6 mg，依指征。
用水送服，与餐无关。每 3 至 4 天小步加量，减量需数周至数月内非常缓慢。
治疗目标：尽可能短的疗程、最低有效剂量。常规建议总疗程不超过 8 至 12 周（含减量期）。
不良反应
非常常见：镇静、疲劳、头晕、注意力不集中、反应迟缓、肌无力、顺行性遗忘。
常见：口干、恶心、便秘或腹泻、头痛、口齿不清、复视。
偶见：反常反应（兴奋、攻击性、噩梦，尤见老年和儿童）、低血压、视觉障碍、皮疹。
罕见：严重过敏反应、与其他中枢抑制剂联用时的呼吸抑制、骤停后癫痫发作、肌张力障碍。
耐受与依赖：
- 对镇静作用的耐受多在数周内出现
- 规律使用 4 至 6 周即可出现依赖
- 骤停或减量过快可致戒断症状，重者癫痫发作
- 与其他多种苯二氮䓬相比，阿普唑仑停药综合征尤为明显，常以反弹性焦虑加重起始
相互作用
- 其他中枢抑制剂（酒精、阿片类、抗精神病药、镇静抗组胺药）：镇静与呼吸抑制叠加；与阿片合用尤为危险
- 强 CYP3A4 抑制剂（伊曲康唑、酮康唑、HIV 蛋白酶抑制剂、红霉素、葡萄柚汁）：浓度显著升高，镇静加重
- 强 CYP3A4 诱导剂（利福平、卡马西平、苯妥英、贯叶连翘）：疗效降低
- 西咪替丁、雷尼替丁：浓度中度升高
- 左旋多巴：抗帕金森作用减弱
- SSRI、SNRI：镇静叠加可能，多可耐受
特殊注意事项
妊娠：不推荐，特别是妊娠早期。妊娠晚期存在新生儿"软婴儿综合征"和戒断综合征风险。
哺乳期：进入乳汁，尽量避免使用。
儿童与青少年：未获批，反常反应更常见。
老年患者：敏感性升高，跌倒和骨折风险高，认知障碍。PRISCUS 列表将苯二氮䓬列为潜在不适宜药物。
成瘾史：有酒精或药物依赖者尽量避免使用。
驾驶能力：初期及加量期间显著下降。
减量：长期使用后需非常缓慢减量，常持续数月。换为长效地西泮可便于减量。
患者沟通：建立合理预期，自始即讨论疗程与退出策略，纳入替代治疗（心理治疗、SSRI）。
相关物质
- Bromazepan，中效苯二氮䓬
- Zolpidem，短效催眠药
- Buspirone，无依赖潜能的抗焦虑药
- Pregabalin，焦虑障碍替代治疗
- Paroxetine，惊恐障碍中的 SSRI
常见问题
什么是 Trankimazin？
Trankimazin 是阿普唑仑的西班牙商品名，属三唑并苯二氮䓬类。德国同一活性成分以 Tafil 及仿制药提供。
阿普唑仑多快产生依赖？
规律使用 4 至 6 周即可出现耐受与依赖。在苯二氮䓬中，阿普唑仑成瘾速度快、强度大，特别是高剂量或每日多次给药时。
如何减量？
非常缓慢，常需数周至数月。常见做法是每 1 至 2 周减少当前剂量的 5 至 10 %，或换用等效长效地西泮再缓慢减量。建议有经验的医生陪伴。
有哪些替代方案？
惊恐障碍中 SSRI 和 SNRI 为一线，常与认知行为治疗结合。丁螺环酮是 GAD 中无依赖性的选择。普瑞巴林对 GAD 同样有效。正念与心理治疗效果良好。
来源
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