曲普利定（Triprolidin）：第一代 H1 抗组胺药
曲普利定是经典的第一代 H1 抗组胺药。数十年来作为非处方感冒药的成分在国际市场广泛使用，常与伪麻黄碱合用（如 Actifed）。在德国如今较少使用；在许多其他国家仍是短期治疗过敏与感冒症状的常用选择。
与所有第一代 H1 抗组胺药一样，曲普利定可穿越血脑屏障并具镇静作用。这既带来在某些 OTC 制剂中作为助眠剂的指征，也带来如减弱驾驶能力等限制。
作用机制
曲普利定是 H1 受体的竞争性拮抗剂。组胺是过敏反应的核心介质，由肥大细胞与嗜碱性粒细胞释放。通过皮肤、黏膜与气道的 H1 受体，组胺引起瘙痒、黏液分泌增加、血管扩张伴红斑、打喷嚏与支气管反应。
通过抑制 H1 受体，曲普利定减少这些症状。还可经血脑屏障作用于中枢 H1 受体，导致镇静、轻度催眠并偶见恶心减轻。其抗胆碱性质解释口干、视觉障碍与便秘。
半衰期约 3 至 5 小时，需每日多次给药。
适应症
- 过敏性鼻炎：季节性与常年性，短期对症缓解
- 过敏性结膜炎与荨麻疹：作为辅助治疗
- 感冒症状：与伪麻黄碱或可待因联合，主要用于流涕与打喷嚏
- 晕动病：部分国家超说明书使用
- 超说明书短期助眠：因镇静作用
剂量与用法
成人与青少年：每 4 至 6 小时 2.5 至 5 mg，每日最多 20 mg。
儿童：按年龄与体重减量；在德国不推荐用于幼儿。
整片以水送服，与进餐无关。出现镇静作用时不应在驾驶相关活动前服用。
疗程：急性症状下短期使用，一般不超过 7 天。慢性症状应优选不致镇静的第二代抗组胺药（氯雷他定、西替利嗪、非索非那定）。
不良反应
非常常见：镇静、疲乏、注意力下降、反应速度减慢、口干。
常见：头晕、头痛、视觉障碍（调节障碍）、便秘、尿潴留、恶心。
偶见：儿童与老年人出现矛盾性兴奋、心动过速、低血压、皮疹、瘙痒。
罕见：极高剂量或癫痫患者可致惊厥、过敏反应、骨髓抑制、光敏。
关键点：
- 驾驶能力明显降低，尤其是开始治疗时
- 儿童与老年人出现矛盾兴奋的风险更高
- 抗胆碱效应可加重闭角型青光眼、前列腺增生与反流性食管炎
相互作用
- 酒精与其他中枢抑制剂：镇静相加，高剂量可致呼吸抑制
- MAO 抑制剂：抗胆碱与镇静作用增强且延长
- 三环类抗抑郁药、抗精神病药、抗胆碱药：抗胆碱效应叠加
- 拟交感药（伪麻黄碱）：感冒制剂中的合理组合，高血压患者需谨慎
特殊注意事项
妊娠：数据有限，最好避免，特别是孕早期。
哺乳：可少量进入乳汁影响婴儿，应避免。
6 岁以下儿童：德国不推荐，矛盾反应较常见。
老年人：敏感性增加、镇静致跌倒风险。PRISCUS 列表将许多第一代抗组胺药列为可能不适宜。
闭角型青光眼、前列腺增生、幽门狭窄、反流：慎用或禁用。
患者沟通：慢性过敏者通常更适合现代不致镇静的第二代抗组胺药。曲普利定可作为偶发短期症状或特定指征复方制剂中的选择。
相关物质
常见问题
为何曲普利定使人疲倦？
作为第一代抗组胺药，曲普利定可穿越血脑屏障并阻断中枢 H1 受体。组胺是重要的觉醒神经递质，其抑制可致疲倦与镇静。儿童与老年人可能出现矛盾性兴奋而非镇静。
现代抗组胺药更好吗？
对慢性过敏多为如此。氯雷他定、西替利嗪、左西替利嗪与非索非那定穿越血脑屏障极少，明显较少致镇静。抗胆碱不良反应也较少。
服用曲普利定可以驾车吗？
不可，特别是治疗初期或感到困倦时。反应能力明显降低，事故风险增加。与酒精或其他中枢抑制剂联合使用时也须警惕。
什么时候适合曲普利定？
用于短期过敏症状、感冒伴流涕与打喷嚏，或在伴轻度过敏的睡眠问题中作为按需助眠。慢性症状应改用现代抗组胺药。
来源
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