Triprolidine : antihistaminique H1 de première génération
La triprolidine est un antihistaminique H1 classique de première génération. Présente depuis des décennies dans des médicaments anti rhume sans ordonnance à l'international, souvent associée à la pseudoéphédrine (par ex. Actifed). En Allemagne elle est moins utilisée aujourd'hui ; dans de nombreux pays elle reste une option populaire pour traiter à court terme des symptômes allergiques et de rhume.
Comme tous les antihistaminiques H1 de première génération, la triprolidine traverse la barrière hémato encéphalique et a des propriétés sédatives. D'où à la fois certaines indications comme aide au sommeil dans des préparations OTC et des limitations comme l'aptitude réduite à la conduite.
Mécanisme d'action
La triprolidine est un antagoniste compétitif du récepteur H1. L'histamine, médiateur central des réactions allergiques, est libérée par les mastocytes et les basophiles. Via les récepteurs H1 cutanés, muqueux et bronchiques, elle provoque prurit, hypersécrétion, vasodilatation avec rougeur, éternuements et réactions bronchiques.
En bloquant les récepteurs H1, la triprolidine réduit ces symptômes. Elle agit aussi sur les récepteurs H1 centraux via la BHE, d'où sédation, légère hypnose et parfois moindre nausée. Les propriétés anticholinergiques expliquent sécheresse buccale, troubles visuels et constipation.
La demi vie est de 3 à 5 heures, d'où plusieurs prises par jour.
Indications
- Rhinite allergique : saisonnière et perannuelle, traitement court
- Conjonctivite allergique et urticaire : en complément
- Symptômes de rhume : en association avec pseudoéphédrine ou codéine, surtout rhinorrhée et éternuements
- Mal des transports : hors AMM dans certains pays
- Hors AMM comme aide brève au sommeil : propriétés sédatives
Posologie et administration
Adultes et adolescents : 2,5 à 5 mg toutes les 4 à 6 heures, jusqu'à 20 mg par jour.
Enfants : doses adaptées au poids et à l'âge ; en Allemagne, l'usage chez le jeune enfant n'est pas recommandé.
Comprimés avalés avec de l'eau, indépendamment des repas. Si effet sédatif, ne pas prendre juste avant de conduire.
Durée : court terme, en général au plus 7 jours. En allergie chronique, préférer les antihistaminiques de deuxième génération non sédatifs (loratadine, cétirizine, fexofénadine).
Effets indésirables
Très fréquents : sédation, fatigue, troubles de la concentration, ralentissement, sécheresse buccale.
Fréquents : vertiges, céphalées, troubles de l'accommodation, constipation, rétention urinaire, nausées.
Peu fréquents : excitation paradoxale chez l'enfant et la personne âgée, tachycardie, hypotension, éruption, prurit.
Rares : convulsions à très fortes doses ou en épilepsie, réactions allergiques, dépression médullaire, photosensibilisation.
Points importants :
- Aptitude à conduire nettement diminuée, surtout au début
- Risque accru d'excitation paradoxale chez l'enfant et la personne âgée
- Effets anticholinergiques pouvant aggraver glaucome à angle fermé, hypertrophie prostatique ou reflux
Interactions
- Alcool et autres dépresseurs SNC : sédation additive, dépression respiratoire à fortes doses
- IMAO : effet anticholinergique et sédatif renforcé et prolongé
- Tricycliques, antipsychotiques, anticholinergiques : effet anticholinergique additif
- Sympathomimétiques (pseudoéphédrine) : association raisonnable dans les anti rhume, prudence en cas d'HTA
Précautions particulières
Grossesse : données limitées, à éviter de préférence, surtout au premier trimestre.
Allaitement : passage possible dans le lait avec effets sur le nourrisson, à éviter.
Enfants de moins de 6 ans : non recommandé en Allemagne, réactions paradoxales fréquentes.
Personnes âgées : sensibilité accrue, risque de chutes par sédation. La liste PRISCUS classe de nombreux antihistaminiques de première génération comme potentiellement inadaptés.
Glaucome à angle fermé, hypertrophie prostatique, sténose pylorique, reflux : prudence ou contre indication.
Communication avec le patient : en allergies chroniques, les antihistaminiques de deuxième génération non sédatifs sont en général mieux adaptés. La triprolidine reste une option pour des symptômes ponctuels et brefs ou dans des associations à indications spécifiques.
Substances apparentées
- Cinnarizine, antihistaminique H1 avec effet anti vertigineux
- Lévocétirizine, antihistaminique H1 moderne de deuxième génération
- Fexofénadine, antagoniste H1 non sédatif
- Chlorhydrate d'azélastine, antihistaminique local
Questions fréquentes
Pourquoi la triprolidine fatigue t elle ?
En tant qu'antihistaminique de première génération, elle traverse la BHE et bloque les récepteurs H1 centraux. L'histamine est un neurotransmetteur d'éveil ; son inhibition entraîne fatigue et sédation. Chez l'enfant et la personne âgée, une excitation paradoxale est possible.
Les modernes sont ils meilleurs ?
En allergies chroniques, oui en général. Loratadine, cétirizine, lévocétirizine et fexofénadine ne traversent guère la BHE et entraînent nettement moins de sédation. Les effets anticholinergiques sont moindres.
Puis je conduire sous triprolidine ?
Non, surtout au début ou en cas de fatigue ressentie. La capacité de réaction est nettement diminuée. Prudence aussi avec l'alcool ou d'autres dépresseurs SNC.
Quand est elle utile ?
Pour des symptômes allergiques de courte durée, des troubles du rhume avec rhinorrhée et éternuements, ou en aide au sommeil ponctuelle avec composante allergique. Pour les troubles chroniques, passer à des antihistaminiques modernes.
Sources
- BfArM Institut fédéral allemand des médicaments et dispositifs médicaux
- EMA Agence européenne des médicaments
- AWMF recommandation rhinite allergique
- Gelbe Liste monographie triprolidine
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