乌利普司坦: 紧急避孕的作用
乌利普司坦(商品名: 紧急避孕用ellaOne、子宫肌瘤用Esmya)是一种选择性孕酮受体调节剂(SPRM),具有两个明确不同的适应症领域。作为30 mg单次给药,乌利普司坦自2009年以来在德国获得批准用于无保护性交后120小时内的紧急避孕,在药房可不凭处方获得。作为5 mg日剂量,乌利普司坦曾批准用于子宫肌瘤治疗,但由于罕见的严重肝脏并发症,自2020年以来该适应症的应用受到严格限制。
与左炔诺孕酮紧急避孕药(事后避孕药)相比,乌利普司坦作用时间更长,且在LH升高开始后仍有效。因此,当无保护性交发生在月经周期中期或超过72小时前时,该药物是首选。使用简便、安全有效,前提是适应症判断正确。
作用机制
乌利普司坦选择性结合孕酮受体,在不同组织中发挥激动和拮抗双重作用。在垂体和卵巢中,乌利普司坦通过抑制排卵前LH升高,延迟或阻止排卵。即使在LH升高开始后,排卵仍可被推延约五天,使得精子在女性生殖道内失去活力。
在子宫内膜中,乌利普司坦具有抗增殖作用,降低植入能力。这种次级作用有助于增强避孕安全性,但不是主要机制。在子宫肌瘤中,低剂量长期应用通过阻断孕酮作为促生长因子来减小肌瘤大小。
药代动力学上,乌利普司坦口服生物利用度迅速,服用后1至2小时达到药效高峰。半衰期约32小时。主要通过肝脏CYP3A4代谢。强效CYP3A4抑制剂和诱导剂明显影响血药浓度。
适应症
- 紧急避孕在无保护性交或避孕失败后120小时(5天)内
- 子宫肌瘤伴术前肿瘤缩小,自2020年起在欧盟仅在严格条件下且其他治疗失败后使用
- 研究和专科适应症在激素敏感性疾病中,个体决定
乌利普司坦不适合常规避孕。一个月经周期内重复使用会降低疗效。乌利普司坦在妊娠期禁用,因此在怀疑妊娠时应在使用前进行妊娠试验。
给药和用法
紧急避孕: 一次性口服30 mg,在无保护性交后尽早给药。疗效随时间延长而降低,但在120小时内仍可验证。
子宫肌瘤: 每天5 mg,连用至多三个月,仅在专科中心进行个体化指征判断,需定期肝脏检查,因为已报告罕见但严重的肝脏并发症。
用法: 片剂用水吞服,不得咀嚼。服用后三小时内呕吐,需重复给药,因吸收尚未完成。
紧急避孕后的避孕措施: 直到下次月经或恢复常规避孕,应采取其他措施如安全套。
肾功能不全: 通常无需调整剂量。肝功能不全: 中度损害时小心,严重肝功能不全不推荐。
不良反应
常见(紧急避孕): 头痛、恶心、腹痛、疲劳、头晕、乳房胀痛、月经周期紊乱伴月经提前或延迟。
偶见: 呕吐、情绪波动、皮疹、瘙痒。
长期治疗(子宫肌瘤): 潮热、子宫内膜厚度改变、激素波动、极罕见的严重肝脏反应伴急性肝功能衰竭。
极罕见但重要的: 伴胆汁淤积和转氨酶升高的急性肝炎,少数情况下需要肝移植。这一并发症导致肌瘤治疗的欧盟批准受到限制。
紧急避孕: 单次给药通常耐受性极好。严重不良反应极罕见。
药物相互作用
- 强效CYP3A4诱导剂(利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草、某些抗逆转录病毒物质): 降低乌利普司坦的疗效。在紧急避孕中应考虑铜宫内节育器等替代方案。
- 强效CYP3A4抑制剂(伊曲康唑、酮康唑、利托那韦、克拉霉素、葡萄柚汁): 血药浓度升高。
- 激素避孕药: 乌利普司坦在孕酮受体处有竞争作用。激素避孕应在乌利普司坦使用后五天才开始或恢复,否则两种物质的疗效都会降低。
- 左炔诺孕酮紧急避孕药: 无联合方案,因两者可相互影响。左炔诺孕酮失败时,乌利普司坦作为替代品不是首选。
- 制酸剂和酸抑制剂: 无相关相互作用。
特殊说明
妊娠: 乌利普司坦在既存妊娠中禁用,因为抗孕酮作用可能危害妊娠维持。月经周期特异性不确定时,使用前应进行妊娠试验。哺乳期: 转入乳汁,建议服用后暂停哺乳约7天。此期间应吸出并丢弃乳汁。
肥胖症: 体重增加会降低紧急避孕药的疗效。BMI超过30时应考虑使用铜宫内节育器,它是独立于体重和月经周期的最可靠的紧急避孕方法。
使用前: 核实明确的适应症、月经周期病史、排除既存妊娠。告知有关疗效、不良反应、使用后的行为以及后续数月的常规避孕。
使用后: 月经延迟或停止时应进行妊娠试验。症状持续、出血过多或怀疑妊娠时需医学评估。
何时就医: 出血特别多、腹痛、尽管进行了紧急避孕但有妊娠迹象、怀疑宫外孕(疼痛、点滴出血、头晕)。
生活方式: 紧急避孕是应急解决方案。可靠的常规避孕(口服避孕药、激素宫内节育器、铜宫内节育器、安全套)效果更持久,某些情况下还可预防性传播疾病。
驾驶能力: 如出现头晕或明显疲劳,需个体评估。
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常见问题
无保护性交后,乌利普司坦有效时间有多长?
至120小时,即五天。疗效在最初24小时内最高,随着时间延长而降低。对于给药特别晚或肥胖者,铜宫内节育器是最可靠的替代方案。
乌利普司坦作为事后避孕药与左炔诺孕酮有何区别?
两者都延迟或阻止排卵。乌利普司坦在LH升高开始后仍有效,批准时间至120小时。左炔诺孕酮仅限72小时,且仅在LH升高尚未开始时有效。在月经周期中期或给药延迟时,乌利普司坦是更有效的选择。
使用乌利普司坦后可以立即重新开始服用避孕药吗?
激素避孕应在乌利普司坦使用后约五天才开始,因为两种物质在孕酮受体处相互影响。在此期间应补充使用安全套,以确保可靠的避孕。
乌利普司坦在肥胖症患者中疗效较低吗?
研究表明,体重越高、BMI超过30时疗效降低。在肥胖症患者中,铜宫内节育器作为紧急避孕明显更可靠,因为其疗效独立于体重和月经周期。医学或药学咨询是有意义的。
参考文献
法律声明和免责条款
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