乌美溴铵：用于 COPD 的每日一次 LAMA
乌美溴铵（商品名 Incruse Ellipta；与维兰特罗固定复方 Anoro Ellipta；与维兰特罗及糠酸氟替卡松固定复方 Trelegy Ellipta）是用于慢性阻塞性肺疾病（COPD）每日一次吸入治疗的长效毒蕈碱受体拮抗剂（LAMA）。2014 年获欧盟批准，是现代支气管扩张剂的标准成员之一。
与最早的 LAMA 噻托溴铵相比，乌美溴铵临床特征相近，每日一次通过 Ellipta 吸入器给药。该干粉系统操作简单，准备一次仅需一步，有助于依从性。
作用机制
乌美溴铵是季铵类抗胆碱药，对 5 个毒蕈碱受体亚型（M1 至 M5）均具高亲和力，临床相关的是抑制支气管平滑肌上的 M3。M3 结合解离比 M2 慢，因而产生选择性、超过 24 小时的支气管扩张。
抑制迷走介导的支气管收缩使气道扩张、呼吸做功降低、肺泡通气改善、呼吸困难缓解。同时减少黏液分泌，便于咳痰。
乌美溴铵主要经肝脏（CYP2D6）代谢，胆汁排泄。吸入给药后全身暴露较低，可减少全身性抗胆碱效应。
适应症
- COPD 维持治疗：用于有症状患者改善呼吸困难、减轻症状并预防急性加重
- COPD 三联治疗：固定复方 Trelegy 含维兰特罗与糠酸氟替卡松，特别用于经常急性加重或哮喘 COPD 重叠者
- 哮喘：不批准单药用于哮喘，但可作为重度哮喘三联方案的一部分
选择依据 GOLD 推荐与个体严重程度。
剂量与用法
标准剂量：每日一次 55 µg（相当于 65 µg 乌美溴铵盐）经 Ellipta 吸入。
使用：
- 打开吸入器即自动备一次剂量（可听到咔哒声）
- 嘴唇贴紧吸嘴，经吸嘴长而稳定地吸气
- 屏气 3 至 4 秒
- 关闭吸入器
- 必要时漱口以减轻口干
Ellipta 备有计数器显示剩余剂量；最后一次剂量由红色窗口标识。
每日一次同一时间使用。漏服时次日按时使用，不要双倍剂量。
不良反应
常见：鼻咽炎、呼吸道感染、头痛、咳嗽、口干、便秘、鼻窦炎。
偶见：心动过速、心房颤动、心悸、皮疹、瘙痒、味觉改变、声嘶。
罕见：闭角型青光眼急性发作、尿潴留、矛盾性支气管痉挛、伴血管性水肿的过敏反应。
关键点：
- 乌美溴铵不适用于急性气促，需用短效支气管扩张剂
- 闭角型青光眼或前列腺增生患者应了解需就医的症状
- 吸入后出现矛盾性支气管痉挛应停药
相互作用
- 其他抗胆碱药（噻托溴铵、格隆溴铵、阿地溴铵、异丙托溴铵）：抗胆碱作用叠加，不推荐合用
- 拟交感药（LABA、SABA）：合理联用以扩张支气管
- 吸入糖皮质激素：对反复急性加重者合理联用
- 强 CYP2D6 抑制剂（氟西汀、帕罗西汀、安非他酮）：理论上浓度升高，吸入下临床意义有限
特殊注意事项
妊娠：数据有限，仅在明确指征及获益风险评估后使用。
哺乳期：进入乳汁的研究不足。
闭角型青光眼：可能升高眼内压。需告知患者眼痛、眼红、视物模糊、灯光周围光晕等症状。
前列腺增生：有症状男性中尿潴留风险。
肾功能不全：无需调整剂量。
肝功能不全：中度无需调整；重度数据有限，需谨慎。
吸入技术：需定期检查。Ellipta 易用，但常见错误为吸气不足或屏气过短。药师沟通与培训资料可促进依从。
日常融入：将吸入纳入固定的日常程序（起床后、刷牙后），有助于按时使用每日一次的剂量。
相关物质
- Aclidinium，每日 2 次的 LAMA
- Glycopyrronium，另一种 LAMA
- Olodaterol，每日一次的 LABA
- Fluticasone，Trelegy 中的 ICS
- Formoterolfumarat 二水合物，常用 LABA
常见问题
与噻托溴铵有何不同？
两者均每日一次、临床特征相近。噻托溴铵已上市数十年；乌美溴铵通过研究中评价为特别易用的 Ellipta 给药。选择常取决于吸入器偏好、共病和现有吸入策略。
急性气促怎么办？
乌美溴铵起效较慢，为维持治疗。急性气促需短效支气管扩张剂（沙丁胺醇、异丙托溴铵）。如急性发作变频或按需药不够，应评估是否调整基础治疗。
什么是 Trelegy 概念？
Trelegy Ellipta 在同一吸入器中包含三种活性成分：乌美溴铵（LAMA）、维兰特罗（LABA）和糠酸氟替卡松（ICS）。该三联用于反复急性加重或哮喘 COPD 重叠的患者。优势：单一吸入器、每日一次，提升依从。
可以长期使用乌美溴铵吗？
可以，乌美溴铵作为长期维持治疗设计。规律使用最关键，不规律会损害症状控制。长期稳定者可与主治医生讨论是否进行治疗调整。
来源
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