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Ulipristal:选择性孕酮受体调节剂(SPRM)用于紧急避孕

Ulipristal是一种选择性孕酮受体调节剂(SPRM)。低剂量30毫克的形式以ellaOne品牌在欧洲获得许可,用于无保护性交或避孕失败后120小时内的紧急避孕。本页面为Ulipristal在紧急避孕用途中的支柱页面。盐形式Ulipristal乙酸酯(UPA)是唯一在药物中使用的形式。关于更高剂量5毫克(Esmya,子宫肌瘤适应症)的详细单独描述,请参阅/wirkstoff/ulipristalacetat

ellaOne于2009年在欧盟获得批准,自2015年以来在德国可在药房免处方购买。因此,Ulipristal除了左炔诺孕酮外,是激素紧急避孕的第二支柱。其有效性和更长的应用窗口使Ulipristal成为许多指南中的首选。紧急避孕不能替代常规避孕,应视为例外,但它是生殖健康的重要权利。

作用机制

Ulipristal以高亲和力结合孕酮受体。根据组织的不同,它既起部分激动作用,又起部分拮抗作用。在紧急避孕中的主要作用是通过抑制排卵前LH升高来延迟或抑制排卵。即使在LH升高开始后,Ulipristal仍然有效,这使其优于左炔诺孕酮:后者仅在LH峰值尚未出现时有效。

此外,Ulipristal改变子宫内膜的受容性,从而可能使受精卵的着床更加困难。对于紧急避孕而言,这种效应的临床相关性低于排卵延迟。重要的是:Ulipristal不是流产药,它在着床前起作用,不会终止现有妊娠。这种区分在咨询中通常沟通得不够清楚。

在药代动力学方面,Ulipristal乙酸酯口服吸收良好,半衰期约为32小时。它通过CYP3A4代谢。

应用领域

  • 紧急避孕(ellaOne,30毫克):无保护性交或避孕失败后120小时(5天)内
  • 子宫肌瘤症状治疗(Esmya,5毫克,适应症受限):自2020年EMA规定以来,仅适用于无其他替代方案且无肝脏疾病史的女性;详细支柱页面见Ulipristal乙酸酯

给药和用法

紧急避孕:一片30毫克Ulipristal乙酸酯(ellaOne)应尽快服用,最晚在风险事件后120小时内。在整个时间窗口内有效性都很好,但在前24小时内最高。

服用后3小时内呕吐时:建议重新服用一片。之后的激素避孕:Ulipristal可能暂时影响激素避孕措施的有效性。直到下一个月经期,必须另外使用避孕套,激素避孕应在Ulipristal服用后5天才能开始或继续。

哺乳期:建议服用后停止哺乳一周,在此期间应排出并丢弃母乳。

不良反应

常见:头痛、恶心、腹痛、疲劳、头晕、月经出血变化(提前或延迟几天,有时更强)、点滴出血。

偶见:呕吐、腹泻、痤疮、潮热、情绪波动、乳房胀痛。

罕见:过敏反应,在极少数情况下,当紧急避孕失败而发生妊娠时出现妊娠并发症。2020年,Ulipristal高剂量应用(5毫克)于子宫肌瘤与一些严重肝脏损伤相关;在单次剂量30毫克ellaOne中未描述过此风险。

相互作用

  • 激素避孕药(避孕药、贴剂、阴道环):Ulipristal可能降低其有效性;Ulipristal服用后5天内另外使用避孕套
  • 左炔诺孕酮作为紧急避孕药:不要联合服用,两者竞争孕酮受体并相互削弱
  • CYP3A4诱导剂(利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草、依非韦伦):显著降低Ulipristal有效性;对于这些患者,优先推荐铜宫内节育器作为紧急避孕
  • 胃酸抑制剂(质子泵抑制剂、H2受体阻滞剂):轻微降低吸收,临床上可能不相关
  • 强效CYP3A4抑制剂(酮康唑):升高血药浓度,临床上通常不相关

特殊提示

服用后:下一个月经期可能比预期提前或延迟,强度可能改变。如果迟到超过预期的七天以上,应进行妊娠测试以排除妊娠的发生。

药房咨询:ellaOne在德国免处方,药房咨询包括用法、与激素避孕的相互作用、呕吐时的处理方式以及月经延迟或缺失时进行妊娠测试的必要性。

重复使用:Ulipristal可在同一周期内多次应用,但不适用于常规避孕。如果需要反复使用紧急避孕,应寻求关于常规避孕的咨询。

妊娠:Ulipristal在现有妊娠时禁用,因为它也具有孕酮拮抗作用。如果紧急避孕失败且发生妊娠,目前数据不表明致畸风险增加,但产前咨询仍然有益。

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常见问题

我应该何时服用ellaOne,何时优先使用左炔诺孕酮的事后避孕药?

ellaOne(Ulipristal)在风险事件后120小时内起效,即使在LH升高开始后仍然有效。左炔诺孕酮仅在72小时内获得许可,在LH升高开始后效果明显下降。因此,在大多数指南中,Ulipristal是首选药物,特别是当服用时间晚于事件后72小时或风险期在卵泡晚期时。

ellaOne是流产药吗?

不是。Ulipristal延迟或阻止排卵,可改变子宫内膜的受容性。它在着床前起作用。已经发生的妊娠(受精卵在子宫内着床)不会被ellaOne终止。

紧急避孕会损害我的生育能力吗?

不会。单次服用Ulipristal对生育能力没有已知的长期影响。但常规避孕不应被紧急避孕所替代,因为其每个周期的有效性低于常规方法。

如果月经不来该怎么办?

如果下一个月经期迟到超过预期的七天以上,应进行妊娠测试。尽管罕见,但尽管使用了紧急避孕仍可能发生妊娠。如果测试呈阳性,应及时进行医疗咨询。

参考资料

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