Acetato de ulipristal: Eficacia en anticoncepción de emergencia
El acetato de ulipristal (nombres comerciales ellaOne en anticoncepción de emergencia, Esmya en mioma uterino) es un modulador selectivo del receptor de progesterona (SPRM) con dos áreas de indicación claramente diferenciadas. Como dosis única de 30 mg, el acetato de ulipristal ha estado autorizado en Alemania desde 2009 para la anticoncepción de emergencia hasta 120 horas después de una relación sexual sin protección y está disponible en la farmacia sin receta. Como dosis diaria de 5 mg, el acetato de ulipristal estaba autorizado para el tratamiento del mioma uterino, pero su uso ha sido severamente restringido desde 2020 debido a complicaciones hepáticas graves y raras.
En comparación con el levonorgestrel como anticonceptivo de emergencia (píldora del día después), el acetato de ulipristal actúa durante más tiempo y también después del inicio del aumento de LH. Por lo tanto, la sustancia es el fármaco de elección cuando la relación sexual sin protección ocurrió a mitad del ciclo o hace más de 72 horas. Su aplicación es simple, segura y eficaz, siempre que la indicación sea correcta.
Mecanismo de acción
El acetato de ulipristal se une selectivamente al receptor de progesterona y actúa tanto agonista como antagonista, según el tejido. En la hipófisis y el ovario, el acetato de ulipristal retrasa o previene la ovulación al suprimir el aumento preovulatorio de LH. Incluso después del inicio del aumento de LH, la ovulación puede retrasarse aproximadamente cinco días, de modo que los espermatozoides ya no son viables en el tracto genital femenino.
En el endometrio, el acetato de ulipristal actúa antiproliferativo y reduce la capacidad de implantación. Este efecto secundario contribuye a la seguridad anticonceptiva, pero no es el mecanismo primario. En el mioma uterino, el tratamiento continuo a dosis baja reduce el tamaño de los miomas porque se bloquea la progesterona como factor de crecimiento.
Farmacocinéticamente, el acetato de ulipristal muestra una biodisponibilidad oral rápida, con el efecto máximo ocurriendo de 1 a 2 horas después de la ingestión. La vida media es de aproximadamente 32 horas. El metabolismo es principalmente hepático a través de CYP3A4. Los inhibidores e inductores potentes de CYP3A4 afectan significativamente los niveles.
Indicaciones
- Anticoncepción de emergencia hasta 120 horas (5 días) después de una relación sexual sin protección o fallo anticonceptivo
- Mioma uterino con reducción tumoral preoperatoria, en la UE desde 2020 solo bajo estrictas condiciones y después del fracaso de otras terapias
- Investigación e indicaciones especializadas en enfermedades sensibles a hormonas, decididas individualmente
El acetato de ulipristal no es adecuado para la anticoncepción regular. Una aplicación repetida en un ciclo reduce la eficacia. En caso de embarazo, el acetato de ulipristal está contraindicado, por lo que una prueba de embarazo es recomendable en caso de sospecha antes de su uso.
Dosis e ingesta
Anticoncepción de emergencia: dosis única de 30 mg por vía oral, lo más pronto posible después de la relación sexual sin protección. La eficacia disminuye con el aumento de la latencia, pero es demostrable hasta 120 horas.
Mioma uterino: 5 mg diarios durante hasta tres meses, con evaluación individual de la indicación solo en centros especializados con controles hepáticos regulares, porque se han reportado complicaciones hepáticas raras pero graves.
Ingesta: tableta sin masticar con agua. Si hay vómitos dentro de tres horas después de la ingestión, se requiere una dosis adicional porque la absorción aún no se ha completado.
Medidas anticonceptivas después de la anticoncepción de emergencia: hasta el siguiente período o hasta la reanudación de una anticoncepción regular, deben aplicarse medidas adicionales como el preservativo.
Insuficiencia renal: generalmente no requiere ajuste de dosis. Insuficiencia hepática: precaución en caso de deterioro moderado, no recomendado en caso de insuficiencia hepática grave.
Efectos secundarios
Frecuentes (anticoncepción de emergencia): cefaleas, náuseas, dolor abdominal, fatiga, mareos, tensión mamaria, irregularidades del ciclo con período adelantado o retrasado.
Ocasionales: vómitos, cambios de humor, erupciones cutáneas, prurito.
En tratamiento a largo plazo (mioma uterino): sofocos, cambios en el grosor del endometrio, fluctuaciones hormonales, insuficiencia hepática aguda muy raramente.
Muy raramente, pero relevante: inflamación hepática aguda con colestasis y aumento de transaminasas, en casos individuales con necesidad de trasplante hepático. Esta complicación ha llevado a la restricción de la autorización de la UE para el tratamiento de miomas.
En anticoncepción de emergencia: la dosis única es generalmente muy bien tolerada. Los efectos secundarios graves son muy raros.
Interacciones
- Inductores potentes de CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, fenitoína, hipérico, algunas sustancias antirretrovirales): reducen la eficacia del acetato de ulipristal. En anticoncepción de emergencia considere alternativas como el dispositivo intrauterino de cobre.
- Inhibidores potentes de CYP3A4 (itraconazol, ketoconazol, ritonavir, claritromicina, jugo de pomelo): niveles aumentados.
- Anticonceptivos hormonales: el acetato de ulipristal tiene un efecto competitivo en el receptor de progesterona. Una anticoncepción hormonal debe comenzarse o reanudarse cinco días después del acetato de ulipristal, porque de lo contrario se reduce el efecto de ambas sustancias.
- Levonorgestrel como anticonceptivo de emergencia: no hay combinación porque ambas pueden influirse mutuamente. En caso de fallo de levonorgestrel, el acetato de ulipristal como alternativa no es la primera opción.
- Antiácidos e inhibidores de ácidos: sin interacciones relevantes.
Indicaciones especiales
Embarazo: el acetato de ulipristal está contraindicado en un embarazo existente porque su efecto antiprogesterona puede comprometer el mantenimiento del embarazo. Antes de usar en caso de incertidumbre cíclica, realice una prueba de embarazo. Lactancia: paso a la leche materna, se recomienda una pausa de lactancia de aproximadamente 7 días después de la ingestión. Durante este tiempo extraiga leche y deséchela.
Con obesidad: con el aumento del peso corporal disminuye la eficacia de los anticonceptivos de emergencia. Con IMC mayor a 30, debe considerarse alternativamente un dispositivo intrauterino de cobre, que representa la anticoncepción de emergencia más confiable independientemente del peso y la fase del ciclo.
Antes de usar: verifique una indicación clara, historial del ciclo, exclusión de embarazo existente. Información sobre eficacia, efectos secundarios, comportamiento después de la ingestión, anticoncepción regular para los meses posteriores.
Después de usar: si el período se retrasa o no aparece, debe realizarse una prueba de embarazo. En caso de molestias prolongadas, hemorragia profusa o sospecha de embarazo, se requiere aclaramiento médico.
Cuándo ver a un médico: en caso de hemorragia muy profusa, dolor abdominal, indicios de embarazo a pesar de la anticoncepción de emergencia, sospecha de embarazo ectópico (dolor, manchado, mareos).
Estilo de vida: la anticoncepción de emergencia es una solución aguda. Una anticoncepción regular confiable (píldora oral, dispositivo hormonal, dispositivo de cobre, preservativo) es más efectiva a largo plazo y también ofrece protección parcial contra las infecciones de transmisión sexual.
Capacidad de conducir: evaluar individualmente en caso de mareos o fatiga pronunciada.
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Preguntas frecuentes
¿Cuánto tiempo después de una relación sexual sin protección es eficaz el acetato de ulipristal?
Hasta 120 horas, es decir, cinco días. La eficacia es mayor en las primeras 24 horas y disminuye con el aumento de la latencia. Con ingestión muy tardía u obesidad, un dispositivo intrauterino de cobre es la alternativa más confiable.
¿En qué se diferencia el acetato de ulipristal del levonorgestrel como píldora del día después?
Ambos retrasan o previenen la ovulación. El acetato de ulipristal también actúa después del inicio del aumento de LH y está autorizado hasta 120 horas. El levonorgestrel se limita a 72 horas y solo actúa mientras el aumento de LH aún no ha comenzado. A mitad del ciclo o con latencia prolongada, el acetato de ulipristal es la opción más efectiva.
¿Puedo reanudar inmediatamente la píldora después del acetato de ulipristal?
La anticoncepción hormonal debe reanudarse aproximadamente cinco días después del acetato de ulipristal, porque ambas sustancias se influyen mutuamente en el receptor de progesterona. Mientras tanto, use preservativo adicionalmente para asegurar una anticoncepción confiable.
¿Es el acetato de ulipristal menos eficaz con obesidad?
Los estudios muestran una eficacia reducida con mayor peso corporal e IMC superior a 30. Con obesidad, el dispositivo intrauterino de cobre como anticoncepción de emergencia es significativamente más confiable porque su eficacia es independiente del peso y la fase del ciclo. Se recomienda consulta médica o farmacéutica.
Fuentes
- EMA, ellaOne (Acetato de ulipristal) EPAR
- Gelbe Liste, perfil del principio activo Acetato de ulipristal
- BfArM, Instituto Federal de Medicamentos y Productos Médicos
- AWMF, Directrices para anticoncepción de emergencia y mioma uterino
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