乌拉地尔：用于高血压危象的α1阻滞剂和5-HT1A激动剂
乌拉地尔（Ebrantil）是一种联合α1肾上腺素受体阻滞剂和5-HT1A血清素受体激动剂。外周α1阻断减少血管收缩，而中枢5-HT1A激动激活脑干血管运动中枢，防止纯血管扩张剂通常引起的反射性心动过速。
主要通过静脉注射用于高血压危象和围手术期血压控制，以及口服用于其他药物控制不佳的难治性高血压。
作用机制
外周：竞争性α1受体阻断降低全身血管阻力。中枢：脑干血管运动中枢的5-HT1A激动减少交感神经输出，调节降压幅度以防止过度下降并避免反射性心动过速。这种双重机制提供平稳、可控的血压降低。
适应症
静脉：高血压危象/紧急情况（需要快速降压）、围手术期高血压、高血压脑病。口服：其他药物不足时作为顽固性高血压的联合治疗。
用法用量
静脉（危象）：缓慢静脉推注10–50 mg；维持输注9–30 mg/小时。口服：30–90 mg每日两次。老年患者和肾功能不全患者减少口服剂量。静脉给药时密切监测血压。
不良反应
常见：头晕、疲劳、恶心、头痛。直立性低血压（少于纯α阻滞剂）。由于中枢5-HT1A机制，反射性心动过速极小。口服治疗首剂效应。
药物相互作用
其他降压药：叠加降压效应。西咪替丁：升高乌拉地尔血药浓度。酒精：增强低血压效应。PDE-5抑制剂（西地那非）：低血压增强。
禁忌症
主动脉狭窄（主动脉缩窄）、具有血流动力学意义的动静脉瘘、过敏。严重肝功能不全和老年患者慎用。
常见问题
为什么乌拉地尔不像其他血管扩张剂那样引起反射性心动过速？
脑干血管运动中枢的中枢5-HT1A激动作用对抗了通常引起心动过速的反射性交感神经激活。与肼屈嗪等纯血管扩张剂相比，乌拉地尔在急性环境中耐受性更好。
静脉注射乌拉地尔起效有多快？
静脉乌拉地尔在2–5分钟内开始降低血压，15分钟达到峰值效果。这种快速起效使其适用于需要快速、可控降压的高血压急症。
乌拉地尔可以在妊娠期间使用吗？
乌拉地尔不是妊娠期高血压危象的首选药物。妊娠相关高血压危象的首选药物包括静脉拉贝洛尔、静脉肼屈嗪和口服硝苯地平。请咨询产科指南。
参考文献
- ESC高血压急症指南
- EMA乌拉地尔产品信息
- 德国麻醉学协会围手术期高血压指南
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