盐酸赛洛唑啉:治疗感冒的作用
盐酸赛洛唑啉是咪唑啉衍生物赛洛唑啉的含盐活性形式,是德国使用最广泛的鼻腔减充血喷雾(商品名Olynth、Otriven、Nasic、Nasivin的一个品种以及众多仿制药)。在药房中,盐酸赛洛唑啉可作为0.1%溶液供成人使用,以及0.05%溶液供2至6岁儿童使用。某些制剂将盐酸赛洛唑啉与右泛醇、透明质酸或海水相结合,以护理粘膜。
活性成分和盐形式在药理学上几乎相同。盐酸盐是水溶性形式,在眼睛或鼻子局部使用时在剂学上是合适的。在临床实践中,赛洛唑啉和盐酸赛洛唑啉在语言上通常没有区别。本文所述的特性对两种名称基本相同,重点是喷雾中常见的盐形式。
作用机制
盐酸赛洛唑啉是交感神经拟似物,对α1肾上腺受体亲和力强,对α2受体亲和力较弱。在鼻腔粘膜局部,α1受体的激活导致静脉窦和粘膜血管的血管收缩。粘膜肿胀减退,鼻腔气流改善,分泌物短期内减少。作用在几分钟内开始,标准制剂的作用持续8至10小时。
应用应限制在最多7天,因为更长疗程可能会出现耐受性和矛盾的反跳效应。如果粘膜在药效结束后肿胀比之前更严重,药房和耳鼻喉科医生会称之为Privinismus(反跳现象)。这种模式是慢性鼻喷雾依赖的常见原因,特别是在长期感冒或过敏的自我用药中。
全身吸收很低,但在婴幼儿、频繁使用或较大给药量时可能具有相关作用。在幼儿中已报告体温过低、嗜睡和心动过缓,因此给药需要按年龄调整,在无法获得儿童适用浓度时应避免在两岁以下使用。
应用范围
- 急性鼻炎(Rhinitis acuta),感冒时出现,短期用于缓解鼻塞
- 过敏性鼻炎,在急性期短期使用,作为糖皮质激素鼻喷雾的补充
- 鼻窦炎的肿胀,主要用于改善副鼻窦通气
- 咽鼓管功能障碍,飞行或潜水前短期使用,研究证据存在争议
- 耳鼻喉检查的准备,鼻内镜检查前的减充血
对于慢性萎缩性或因干燥而改变的粘膜,盐酸赛洛唑啉不适合。对于慢性鼻窦炎或过敏性鼻炎,长期有效的疗法(如鼻腔糖皮质激素或抗组胺药)更为明智。
给药和使用
成人和6岁以上儿童: 0.1%喷雾,每个鼻孔每日1至3次,每次一喷。最长使用期限为7天。
2至6岁儿童: 0.05%喷雾,每个鼻孔每日最多3次,每次一喷。
2岁以下儿童: 在德国使用非常受限,通常根据医生处方使用浓度较低的滴剂。
使用技术: 头部保持轻微直立,喷瓶竖直,每个鼻孔一喷,轻轻吸气,头部不要后仰。不要与他人共享喷瓶,因为存在病原体传播的可能性。
肾功能不全和肝功能不全: 由于全身吸收很低,通常不需要调整。如果消除能力下降且频繁使用,应谨慎。
避免反跳: 最多使用7天后停用,或者交替使用生理盐水冲洗、吸入和必要时局部糖皮质激素。
不良反应
常见: 局部烧灼感或刺痛,鼻腔粘膜干燥,喷嚏刺激,结痂形成。
偶见: 长期使用时的反跳充血,头痛,恶心,睡眠障碍。
罕见: 全身作用,如心动过速,血压升高,不安,震颤,尤其是在频繁或过量使用时。在婴幼儿中,可能出现罕见但相关的中枢作用,如嗜睡,心动过缓和体温过低。
Privinismus: 慢性鼻喷雾依赖,伴有反跳充血和粘膜萎缩。通过逐步戒断一段时间内一个鼻孔来治疗,生理盐水冲洗,糖皮质激素鼻喷雾和耳鼻喉科医生的监督。
在闭角型青光眼患者中: 谨慎使用,因为全身吸收理论上可能导致青光眼发作。
相互作用
- 单胺氧化酶抑制剂(反苯环丙胺、吗氯贝胺、司来吉兰):全身吸收时可能导致高血压危象,应避免合用。
- 三环抗抑郁药:加强交感神经拟似物的作用。
- 其他交感神经拟似物(伪麻黄碱、苯肾上腺素全身给药):加性作用,血压升高和心动过速增加。
- β受体阻滞剂:可能因α作用未受阻滞导致矛盾的血压升高。
- 挥发性麻醉剂(氟烷、异氟烷):全身吸收时心肌敏感性增加,心律不齐风险。
- 糖皮质激素鼻喷雾:在过敏性鼻炎中是有益的联合,没有直接冲突。
特殊提示
妊娠: 可短期低剂量使用,特别是在第二和第三个三月。谨慎使用,因为全身吸收可能影响子宫血流。哺乳期: 短期可接受,如频繁使用应观察婴幼儿。
婴幼儿: 使用儿童适用的浓度和滴瓶。意外过量可导致严重镇静和心动过缓,应立即就医。
老年患者: 如有心血管既往史,应谨慎,使用低剂量,短期疗程。
既往疾病: 在明显高血压、严重冠心病、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤、闭角型青光眼、前列腺增生伴尿潴留、严重的鼻腔粘膜萎缩时应谨慎。
慢性感冒的生活方式: 生理盐水冲洗,水蒸气吸入,充分饮水,空气加湿,如怀疑慢性过敏应进行过敏诊断。对于持续超过两周的症状,局部糖皮质激素更有效和安全。
何时就医: 症状持续超过7天、单侧持续鼻塞、血性分泌物、嗅觉障碍、压力性头痛、高烧或怀疑Privinismus时,应进行耳鼻喉科检查。
驾驶能力: 正常使用时通常不受影响,罕见情况下可能出现眩晕或睡眠障碍。
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常见问题
赛洛唑啉和盐酸赛洛唑啉有什么区别?
药理学上两者几乎相同。盐酸盐是水溶性盐形式,适合鼻腔和眼科溶液使用。在大多数喷雾和滴剂中使用盐酸赛洛唑啉,从药理学意义上讲活性成分是赛洛唑啉。
为什么要遵守7天限制?
长期使用会产生耐受性。药效结束后粘膜的反应比使用前更强,使喷雾产生了虚假的适应症。这种反跳充血(Privinismus)可能导致依赖。时间有限的使用可以防止这种机制。
如果患上Privinismus怎么办?
逐步戒断,通常采用单侧疗法停用数天的技巧,然后再用另一个鼻孔。生理盐水冲洗、温湿蒸汽吸入和糖皮质激素鼻喷雾有助于镇静粘膜。对于长期依赖,应进行耳鼻喉科医生的指导。
我能对我的幼儿使用这种喷雾吗?
只能使用年龄适用的制剂。0.05%溶液从第二年生起,婴幼儿用更低浓度的制剂只能在医生指导下使用。过高的剂量可能导致幼儿嗜睡、心动过缓和体温过低。
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