Dimenhydrinat: H1-Antihistaminikum bei Reisekrankheit, Schwindel und Übelkeit

Dimenhydrinat ist ein klassisches Antihistaminikum der ersten Generation, das als Salz aus Diphenhydramin und 8-Chlortheophyllin zusammengesetzt ist. Es gehört zu den meistgenutzten rezeptfreien Arzneimitteln in Deutschland gegen Reisekrankheit, Schwindel und Übelkeit sowie Erbrechen unterschiedlicher Ursache. Bekannte Handelsnamen sind Vomex A, Reisetabletten Stada, Dramamine und viele weitere Generika. Dimenhydrinat wirkt durch die Blockade von H1-Histaminrezeptoren im Zentralnervensystem, insbesondere im Vestibulärapparat und im Brechzentrum, und reduziert damit sowohl das Schwindelgefühl als auch den Brechreiz.

Aufgrund seiner breiten Verfügbarkeit ohne Rezept ist Dimenhydrinat eines der am häufigsten selbstmedikamentös eingesetzten Mittel. Die Substanz ist seit den 1950er Jahren im Einsatz und gut untersucht. Neben seiner erwünschten antiemetischen und antivertiginösen Wirkung weist Dimenhydrinat eine ausgeprägte sedierende Komponente auf, die einerseits bei Reisekrankheit zusätzlich nützlich sein kann, andererseits aber die Fahrtüchtigkeit erheblich einschränkt und ein Missbrauchspotenzial insbesondere bei Jugendlichen birgt.

Wirkmechanismus

Der wirksame Anteil von Dimenhydrinat ist Diphenhydramin, ein H1-Antihistaminikum, das kompetitiv und reversibel an die H1-Histaminrezeptoren bindet. Im Zentralnervensystem führt die Blockade von H1-Rezeptoren im Vestibulariskern (Nucleus vestibularis) zur Dämpfung der vestibulären Erregbarkeit und damit zur Reduktion des Schwindelsignals. Im Brechzentrum und in der Chemorezeptortriggerzone (Area postrema) hemmt Dimenhydrinat die durch Histamin und andere Emetika ausgelöste Aktivierung des Brechreflexes.

Die sedierende Wirkung entsteht ebenfalls durch die zentrale H1-Blockade, da Histamin als erregender Neurotransmitter die kortikale Wachheit aufrechterhält. Durch die Unterdrückung dieser histaminergen Aktivierung kommt es zu Schläfrigkeit und Dämpfung des Zentralnervensystems. Der Theophyllinanteil (8-Chlortheophyllin) ist pharmakologisch kaum aktiv und dient hauptsächlich zur Stabilisierung des Salzes sowie zur geringfügigen Abschwächung der sedierenden Wirkung.

Zusätzlich zur H1-Blockade weist Dimenhydrinat anticholinerge Eigenschaften auf: Es blockiert muskarinerge Acetylcholinrezeptoren, was zu Mundtrockenheit, Harnretention, verminderter Darmmotilität und Akkommodationsstörungen führen kann. Diese anticholinerge Komponente trägt ebenfalls zur antiemetischen Wirkung bei, erhöht aber auch das Nebenwirkungsrisiko, besonders bei älteren Patienten.

Anwendungsgebiete

• Prophylaxe und Behandlung der Reisekrankheit (Kinetose) bei Erwachsenen und Kindern ab 2 Jahren
• Schwindel unterschiedlicher Ursache, insbesondere vestibulärer Schwindel
• Übelkeit und Erbrechen, auch postoperativ oder durch Strahlentherapie ausgelöst
• Morbus Menière (als Begleittherapie zur Akutkontrolle von Schwindelanfällen)
• Übelkeit in der Schwangerschaft (unter ärztlicher Abwägung, ab 2. Trimester)
• Symptomatische Linderung von Schwindel und Übelkeit bei Migräneattacken

Dosierung und Einnahme

Für Erwachsene und Jugendliche ab 14 Jahren beträgt die übliche Einzeldosis 50 bis 100 mg Dimenhydrinat. Die maximale Tagesdosis für Erwachsene liegt bei 400 mg, verteilt auf 3 bis 4 Einzelgaben im Abstand von mindestens 4 bis 6 Stunden. Zur Prophylaxe der Reisekrankheit wird Dimenhydrinat 30 bis 60 Minuten vor Reisebeginn eingenommen. Für Kinder von 2 bis 6 Jahren beträgt die Einzeldosis 12,5 bis 25 mg, für Kinder von 6 bis 14 Jahren 25 bis 50 mg, jeweils nicht häufiger als alle 6 bis 8 Stunden.

Dimenhydrinat ist in verschiedenen Darreichungsformen verfügbar: Tabletten (50 mg), Zäpfchen (40 mg für Kinder, 150 mg für Erwachsene), Saft für Kinder sowie Brausetabletten. Die Zäpfchenform kann bei bestehender Übelkeit oder Erbrechen eingesetzt werden, wenn eine orale Einnahme nicht möglich ist. Die maximale Tagesdosis sollte nicht überschritten werden; eine Überdosierung kann zu Erregungszuständen, Herzrhythmusstörungen und anticholinerger Toxizität führen.

Dimenhydrinat sollte nicht länger als 2 Wochen kontinuierlich ohne ärztlichen Rat eingenommen werden. Bei chronischem Schwindel oder anhaltender Übelkeit sollte immer eine ärztliche Diagnose gestellt werden, um die zugrunde liegende Ursache zu behandeln. Die Substanz ist rezeptfrei erhältlich, aber das bedeutet nicht, dass sie ohne Risiken ist.

Nebenwirkungen

Die Sedierung ist die häufigste und klinisch bedeutsamste Nebenwirkung von Dimenhydrinat. Müdigkeit und Schläfrigkeit treten bei einem großen Teil der Anwender auf und beeinträchtigen die Konzentrations- und Reaktionsfähigkeit erheblich. Diese Wirkung ist bei der Reisekrankheitsprophylaxe gewünscht, macht Dimenhydrinat aber für Patienten, die wach und konzentriert bleiben müssen, ungeeignet. Die Fahrtüchtigkeit ist nach Einnahme von Dimenhydrinat erheblich eingeschränkt; Kraftfahrzeugführen und das Bedienen gefährlicher Maschinen sind zu unterlassen.

Anticholinerge Nebenwirkungen umfassen Mundtrockenheit, Akkommodationsstörungen, Obstipation, Harnretention (besonders bei Männern mit Prostatahyperplasie) und Tachykardie. Ältere Patienten sind für diese Effekte besonders empfindlich. Kopfschmerzen, Appetitlosigkeit, epigastrische Beschwerden und bei manchen Patienten paradoxe Erregungszustände (besonders bei Kindern und älteren Menschen) sind ebenfalls möglich.

Ein wichtiges Sicherheitsproblem ist das Missbrauchspotenzial von Dimenhydrinat: In hohen Dosen (weit über der therapeutischen Dosis) kann Dimenhydrinat eine anticholinerge Intoxikation mit Halluzinationen, Erregung, Hyperthermie, Tachykardie und im Extremfall Krampfanfällen und Koma auslösen. Dieses Phänomen wird unter Jugendlichen als „Vomex-Rausch" bezeichnet. Die Substanz ist zwar rezeptfrei erhältlich, sollte aber sicher aufbewahrt und nur bestimmungsgemäß verwendet werden.

Wechselwirkungen

Alkohol und ZNS-Dämpfer: Die kombinierende Einnahme von Dimenhydrinat mit Alkohol, Benzodiazepinen, Opioid-Analgetika, Schlafmitteln, Beruhigungsmitteln oder anderen Antihistaminika der ersten Generation führt zu einer additiven ZNS-Dämpfung. Übermäßige Schläfrigkeit, Koordinationsstörungen, verlängerte Reaktionszeit und in schweren Fällen Atemdepression können die Folge sein. Diese Kombination ist insbesondere beim Führen von Fahrzeugen gefährlich.

Antihistaminika der ersten Generation (Diphenhydramin, Doxylamin, Promethazin) sowie Cinnarizin sollten nicht gleichzeitig mit Dimenhydrinat eingenommen werden. Alle diese Substanzen blockieren H1-Rezeptoren und addieren sich in ihrer sedierenden und anticholinergen Wirkung. Die gleichzeitige Einnahme erhöht das Risiko eines anticholinergen Syndroms erheblich.

MAO-Hemmer (Monoaminoxidasehemmer) wie Phenelzin, Tranylcypromin oder Selegilin verlängern und verstärken die anticholinerge Wirkung von Dimenhydrinat durch verminderten Abbau von Dopamin und anderen biogenen Aminen. Diese Kombination sollte vermieden werden. Außerdem kann Dimenhydrinat die Resorption von Tetracyclinen aus dem Gastrointestinaltrakt verringern. Bei gleichzeitiger Einnahme von Herzglykosiden (Digoxin) oder Antiarrhythmika können die durch Dimenhydrinat ausgelösten Tachykardien klinisch relevant werden.

Besondere Hinweise

Fahrtüchtigkeit: Nach Einnahme von Dimenhydrinat ist die Fahrtüchtigkeit erheblich eingeschränkt. Dimenhydrinat darf nicht eingenommen werden, wenn danach noch ein Fahrzeug geführt werden soll oder andere Tätigkeiten ausgeübt werden, die erhöhte Aufmerksamkeit erfordern. Die Sedierung kann mehrere Stunden anhalten und ist durch Koffein nicht vollständig aufzuheben.

Missbrauch bei Jugendlichen: Dimenhydrinat wird von Jugendlichen gelegentlich in übertriebenen Dosen zur Erzeugung von halluzinogenen Rauschzuständen missbraucht. Dieser Missbrauch ist gefährlich und kann zu lebensbedrohlichen anticholinergen Vergiftungen führen. Eltern sollten auf sichere Aufbewahrung achten, und Apotheker sollten bei ungewöhnlichen Kaufmengen wachsam sein.

Schwangerschaft: Dimenhydrinat ist im 1. und 3. Trimester kontraindiziert. Im 2. Trimester ist eine Anwendung unter strenger Indikationsstellung möglich, wenn nichtpharmakologische Methoden gegen Übelkeit (Ingwer, kleine Mahlzeiten, Akupressur) nicht ausreichend wirksam sind. Im 3. Trimester kann Dimenhydrinat vorzeitige Wehen und beim Neugeborenen atemdepressive Effekte auslösen. Stillen: Diphenhydramin geht in die Muttermilch über; Dimenhydrinat sollte in der Stillzeit nicht angewendet werden.

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Häufig gestellte Fragen

Quellen

• Fachinformation Vomex A Dragees 50 mg, Klosterfrau Berlin GmbH, Stand: 2022.
• Golding JF (2006): Motion sickness susceptibility. Auton Neurosci 129(1-2):67-76.
• Lacasse JR, Turgeon J, Drolet B (2005): Clinical risk of QT prolongation associated with the use of antihistamines. Ann Allergy Asthma Immunol 95(3):234-240.
• Eberhart LH, Morin AM (2011): Treatment of postoperative nausea and vomiting. Anaesthesist 60(2):89-102.