Acutane：Accutane（异维A酸）常见拼写变体，用于治疗重度痤疮
Acutane是美国品牌名Accutane的常见拼写变体，是异维A酸有效成分的原始制剂。两个术语指的是同一种药物。Accutane由罗氏公司开发，于1982年在美国获得批准。在德国，原始制剂以Roaccutan的名义销售。目前，Roaccutan已基本从德国市场消失，但通用异维A酸制剂（Aknenormin、Isogalen、Isotretinoin Hexal、Acnatac局部制剂）仍可获得。
异维A酸是治疗重度痤疮最有效的药物，也是唯一在许多情况下能够永久治愈该病的药物。它作用于痤疮的四个病理因素（皮脂产生、毛囊过度角化、痤疮丙酸杆菌、炎症）。由于疗效强大，同时存在重大安全性和致畸性风险，异维A酸仅在重度难治性痤疮患者中，并在严格医学监督下才被批准使用。详细信息请参见 /wirkstoff/isotretinoin。
作用机制
异维A酸是视黄酸（维生素A酸）的13顺式异构体，通过与核视黄酸受体（RAR和RXR）结合发挥作用，这些受体调节皮脂和皮肤细胞中的基因表达。结果是皮脂腺活性大幅降低（高达90%），毛囊过度角化正常化，痤疮丙酸杆菌间接减少（通过干燥环境和皮脂减少），以及抗炎作用。
这种多效性作用解释了其高效性，但也说明了其广泛的不良反应谱。皮脂腺的效应部分可逆，但许多患者即使在治疗结束后也会经历持久缓解或显著改善。
药物动力学方面，异维A酸与含脂肪的饭菜一起口服时吸收更好（生物利用度约为两倍）。该物质通过CYP3A4代谢，半衰期10至20小时，活性代谢物延长作用。该物质在脂肪组织中积聚，治疗结束后在数周至数月内消除。
应用领域
- 重度难治性痤疮（聚集性痤疮、暴发性痤疮）： 主要适应证
- 中等程度痤疮伴其他疗法失败： 在至少3个月的常规全身治疗失败后（抗生素、激素疗法、局部视黄酸）
- 伴瘢痕倾向的痤疮： 具有永久性痤疮瘢痕风险的患者
- 酒糟鼻： 标签外使用，低剂量
- 化脓性汗腺炎： 标签外使用
- 特定淋巴瘤和白血病： 肿瘤学适应证，采用不同方案
给药和用法
标准剂量： 每日0.5至1毫克/千克体重，分为一至两次给药，最好与进食一起。整个治疗期间的累积总剂量为120至150毫克/千克，这对70千克体重的患者意味着约4至6个月的治疗。
低剂量方案： 0.1至0.3毫克/千克，疗程更长，耐受性更好但起效更慢。对于酒糟鼻常常采用更低剂量。
用法： 与含脂肪的饭菜一起服用，因为这可使生物利用度翻倍。日剂次之间应间隔。
避孕： 在德国根据EMA妊娠预防方案为强制性，包括知情同意书、治疗前、期间及治疗后5周的妊娠测试、整个时期的安全避孕方法。
不良反应
非常常见： 皮肤干燥、唇炎（嘴唇干裂）、干眼症伴结膜炎、粘膜干燥（鼻子伴鼻衄、阴道）、头皮干燥伴脱发、光敏感性、肌肉骨骼症状（肌痛、关节痛）、高血脂、肝转氨酶升高。
严重的： 致畸性（治疗期间妊娠伴极高的严重畸形风险）；精神病学效应包括抑郁症、自杀思想，个别情况下自杀（因果关系存争议，但FDA和EMA要求相应的知情同意）；慢性炎症性肠病恶化；严重高血脂引起的胰腺炎；良性颅内高血压（假脑瘤），特别是与四环素类药物合用时；严重皮肤疾病如Stevens Johnson综合征和多形红斑。
重要提示： 治疗期间任何妊娠都是紧急情况，因为多达30%的胎儿会发生最严重的畸形。严格遵守妊娠预防方案是不容商量的。
相互作用
- 四环素类（多西环素、米诺环素）： 假脑瘤相加风险，禁忌合用
- 维生素A补充剂： 相加性维生素A过量，禁忌
- 全身性糖皮质激素： 相加性高血糖、高血脂
- 甲氨蝶呤： 相加性肝毒性
- 激素避孕药（微剂量避孕药）： 可能疗效降低，因此建议采用两种避孕方法
- 酒精： 相加性肝毒性和高血脂
特殊提示
妊娠： 绝对禁忌。育龄妇女必须完全遵守妊娠预防方案，包括：知情同意、每次处方前妊娠测试、整个治疗期间和之后1个月的安全避孕、每月医学监督。
哺乳期： 禁忌。
治疗前： 肝转氨酶、脂质状况（胆固醇、三酸甘油酯）、妊娠测试。向患者和家属说明风险，特别是致畸性和精神病学效应。
监测： 每月监测肝转氨酶和脂质状况，每月妊娠测试。观察精神症状，患者和家属应报告任何变化。
防晒： 光保护，防晒指数30或更高，因为异维A酸增加紫外线敏感性。
处方权： 异维A酸在德国只能由皮肤科医生或有经验的全科医生处方，遵照妊娠预防方案的特殊处方方式。
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常见问题
Acutane和Accutane有什么区别？
Acutane是Accutane的常见拼写变体，两者都指同一有效成分异维A酸。Accutane是罗氏在美国的原始品牌名，在德国为Roaccutan。两者现在基本上已被通用异维A酸制剂取代。
异维A酸真的能治愈我的痤疮吗？
对许多患者而言，完整的治疗，累积剂量为120至150毫克/千克，可导致痤疮的持久缓解，即使在治疗结束后也如此。约70至80%的患者经历长期改善，部分患者在数年后需要第二个治疗周期。
为什么避孕这么重要？
异维A酸是批准的致畸性最强的药物之一。治疗期间妊娠时，多达30%的胎儿会发生最严重的畸形（颅面、心脏、中枢神经系统、胸腺）。因此，严格遵守妊娠预防方案，包括两种安全避孕方法、每月妊娠测试和医学知情同意，是强制性的。
关于抑郁症和自杀倾向的讨论怎么说？
有报告显示异维A酸治疗期间出现抑郁症症状，个别情况下自杀。因果关系存在争议，主要是因为痤疮本身可以引起抑郁症状。尽管如此，FDA和EMA要求相应的知情同意和观察。患者和家属应注意情绪变化，如有疑问应通知治疗医生。
参考资料
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