阿地溴铵：用于 COPD 的长效 LAMA 支气管扩张剂
阿地溴铵（商品名 Eklira Genuair、Bretaris Genuair；与福莫特罗联用为 Duaklir Genuair 与 Brimica Genuair）是用于慢性阻塞性肺病（COPD）吸入治疗的长效毒蕈碱受体拮抗剂（LAMA）。2012 年获欧盟批准，是吸入支气管扩张剂的标准成员之一。
与其他 LAMA（噻托溴铵、格隆溴铵、乌美溴铵）相比，阿地溴铵的全身半衰期较短、心血管安全性良好，对多病共存的 COPD 患者尤其有意义。其每日 2 次通过 Genuair 干粉吸入器给药，吸气触发并通过视觉与声音反馈提示正确吸入。
作用机制
阿地溴铵为季铵抗胆碱药，可竞争性结合毒蕈碱受体。气道中临床相关的是支气管平滑肌上的 M3 受体。迷走神经释放乙酰胆碱激活 M3 引起支气管收缩与黏液分泌。阿地溴铵选择性抑制此作用而扩张支气管。
与短效抗胆碱药（如异丙托溴铵）相比，其对 M3 的结合亲和力更高、在受体上停留时间更长；同时对 M2 解离迅速，有利于选择性支气管扩张而少有心脏作用。
全身吸收部分迅速代谢为无活性产物，因此口干、尿潴留或闭角型青光眼加重等抗胆碱不良反应较少。
适应症
- COPD 维持治疗：用于有症状患者改善肺功能、减轻症状、预防急性加重
- 联合治疗：与 LABA 福莫特罗固定复方 Duaklir Genuair 每日 2 次，单药效果不足时
- 支气管哮喘：未获批；哮喘中 LAMA 仅在 ICS + LABA 基础上加用，常用噻托溴铵
根据 GOLD 推荐，LAMA 主要用于 B 组与 E 组（症状明显或频繁加重）。
剂量与用法
标准剂量：阿地溴铵 322 µg（相当于阿地溴铵盐型 400 µg）每日 2 次，早晚各一次，经 Genuair 吸入。
使用：
- 准备 Genuair：取下保护盖，将按钮按到底再松开（彩色窗口变绿）
- 嘴和嘴唇紧贴吸嘴
- 深而有力地吸气，听到"咔嗒"声表明吸入成功
- 屏气 5 至 10 秒后呼气
- 盖上保护盖
- 必要时吸入后用清水漱口以减轻口干
Genuair 备有计数器显示剩余次数，最后一剂前会出现红色警示。用完的吸入器不可重复使用。
不良反应
常见：头痛、鼻咽炎、鼻窦炎、咳嗽、腹泻、恶心、口干、声嘶。
偶见：心动过速、心悸、口腔炎、味觉异常、皮疹、瘙痒、尿潴留（尤其有前列腺增生的男性）、视觉障碍。
罕见：闭角型青光眼急性发作、矛盾性支气管痉挛、伴血管性水肿的严重过敏反应、呼吸困难。
关键点：
- 阿地溴铵不适用于哮喘或 COPD 急性发作；急救需短效支气管扩张剂如沙丁胺醇或异丙托溴铵
- 闭角型青光眼或前列腺增生患者应明确告知需就医的症状
- 吸入后出现支气管痉挛应立即停药并改用替代治疗
相互作用
- 其他抗胆碱药（噻托溴铵、格隆溴铵、乌美溴铵、异丙托溴铵）：抗胆碱作用叠加，不推荐合用
- 拟交感药（LABA、SABA）：合理联用以扩张支气管，如 Duaklir Genuair
- 吸入糖皮质激素：对反复急性加重或哮喘 COPD 重叠者合理联用
- 其他 QT 延长药物：理论上叠加，临床上阿地溴铵下少见相关问题
特殊注意事项
妊娠：数据有限，仅在明确指征及获益风险评估后使用。
哺乳期：进入乳汁的研究不足。
闭角型青光眼：阿地溴铵可升高眼内压。需告知患者眼痛、眼红、视物模糊、灯光周围光晕等症状。
前列腺增生：有尿潴留风险，特别是有症状者。
严重心血管疾病：不稳定患者数据有限，但同类药物中阿地溴铵被认为心血管耐受性良好。
肾功能不全：无需调整剂量。
肝功能不全：无需调整剂量。
吸入技术：需定期检查技术，即使有经验的患者也会随时间出现错误。药师沟通与培训资料有助于长期保持疗效。
相关物质
- Glycopyrronium，另一种 LAMA
- Umeclidinium，每日一次的 LAMA
- Olodaterol，长效 LABA
- Formoterolfumarat 二水合物，Duaklir 中的 LABA
- Fluticasone，多种 COPD 三联中的 ICS
常见问题
阿地溴铵适用于急性发作吗？
不适用。阿地溴铵起效较慢，作为维持治疗设计。急性气促或突发发作需短效支气管扩张剂如沙丁胺醇或异丙托溴铵。
为何每日 2 次而非 1 次？
每日 2 次给药能可靠覆盖下半天症状并缓解早晨不适。研究显示其对夜间和清晨症状尤为有利。患者偏好不同：部分喜欢每日一次，部分则更欣赏每日 2 次的规律提醒。
口干怎么办？
吸入后漱口是最简单的措施。无糖糖果或口香糖可促进唾液分泌。明显口干也可能提示药量在该情境下过高或吸入技术不佳，值得检查。
Genuair 的红色窗口意味着什么？
每次成功吸入后窗口会从绿色变为红色。红色表示已正确给药。若窗口未变红，应重复吸入，因为药物可能未到达气道。如窗口完全不动，吸入器可能已用完。
来源
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