Aescin: 来自欧洲栎树种子的植物活性成分，用于静脉机能不全

Aescin是来自欧洲栎树(Aesculus hippocastanum)种子的复杂结构三萜皂苷混合物。主要成分是Beta Aescin，是Aescin Ia和Ib的混合物。在德国，Aescin作为植物药已被批准用于治疗慢性静脉机能不全和创伤后浮肿数十年。已知的商品名有Venostasin、Venogel、Reparil和Aesculaforce。

欧洲栎树具有悠久的民俗医学传统。直到20世纪50年代Aescin结构的阐明以及从20世纪80年代开始的对照临床试验，才将这一植物引入科学植物疗法。在Cochrane综述(Pittler和Ernst，多次更新)中，Aescin被评估为对慢性静脉机能不全引起的腿部浮肿、沉重感、瘙痒和疼痛有效，与II级压缩袜相当。

作用机制

静脉机能不全的特征是静脉压升高、瓣膜和内皮细胞损伤以及毛细血管壁通透性增加。液体、蛋白质和红细胞进入组织引起浮肿、色素沉着过度，最终导致营养性皮肤改变。

Aescin在这一病理生理学的多个层面发挥作用。它抑制透明质酸酶的活性，该酶分解血管壁的糖胺聚糖，从而稳定血管结构。它降低毛细血管壁的通透性，但不减少血流量。此外，它抑制促炎介质并减少内皮细胞炎症细胞的激活。Aescin还通过使静脉壁对钙离子敏感性增加来提高静脉张力，这可缓解直立体位时的郁血。

Aescin的口服生物利用度约为1.5%，很低，但达到的血浆浓度足以产生临床观察到的效果。局部应用(凝胶、软膏)时，Aescin局部应用于皮肤，主要在皮肤表面起作用。

应用领域

• 按Widmer分级的慢性静脉机能不全I至II期：沉重感、疼痛、瘙痒、痉挛、傍晚腿部浮肿
• 钝性外伤：局部应用于挫伤、扭伤、血肿
• 术后和外伤后浮肿：手术后、运动损伤
• 痔疮：作为静脉郁血辅助治疗
• 淋巴水肿：超说明书使用作为伴随用药，主要手段仍为手工淋巴引流

用法用量

口服，标准剂型：Aescin 50毫克(相当于约250毫克干浸膏)一日两次。缓释剂型：一日一次Aescin 50至75毫克。作用起始时间为2至4周，明显改善需要8至12周的治疗。

局部应用：凝胶或软膏一日两至四次，薄涂于患处并按摩。对于血肿和挫伤，应尽早开始。

肾功能不全和肝功能不全：功能受限时，口服Aescin应仅在医生监督下使用。严重肾功能不全时存在肾毒性风险增加。

不良反应

常见：胃肠道不适，如恶心、烧心、腹痛，特别是在治疗初期。局部应用时的过敏性皮肤反应(瘙痒、发红)。

偶见至罕见：眩晕、头痛、皮疹、全身过敏反应。在旧报告中，极高口服剂量或静脉给药时曾描述过肾毒性和肝毒性病例，这导致德国停止了静脉注射的应用。现在可用的口服植物制剂被认为耐受性良好。

重要：已知对欧洲栎树成分过敏的患者应避免使用Aescin。具有张力痛、温热感和发红的浮肿可能是深静脉血栓形成，需要医学检查，不能被植物疗法所替代。

相互作用

• 抗凝剂(苯丙香豆素、华法林、新型口服抗凝血药)：Aescin在血液循环中主要与白蛋白高度结合，可能会置换其他高度白蛋白结合的活性成分，INR和出血风险理论上可能升高；临床报告的相关病例罕见，建议进行INR监测
• 氨基糖苷类抗生素：理论上的肾毒性相加，临床文献记载较少
• 非甾体抗炎药：长期联合使用时可能的胃肠刺激相加
• 其他针对静脉机能不全的植物疗法(地奥司明、橙皮苷、荞麦)：可能的相加效果，在临床实践中很少同时处方

特殊说明

妊娠和哺乳期：口服在妊娠期间的数据有限，植物疗法在早期妊娠中通常保守使用。局部应用被认为是安全的。在哺乳期缺乏数据，应在个案评估后使用。

压缩治疗作为金标准：Aescin补充压缩治疗，不能替代它。在慢性静脉机能不全II期及以上，II级和III级医疗压缩袜是基础治疗，辅以运动、抬腿和超重患者的体重减轻。

鉴别诊断：单侧急性腿部浮肿可能提示深静脉血栓形成，需要立即通过D二聚体和超声检查进行诊断评估。在这里Aescin不能替代医学评估。

治疗期限：长期使用数月是可能的，在长期治疗期间进行定期的肝脏和肾脏值的医学检查是合理的。

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常见问题

来源

• Cochrane Review Pittler MH, Ernst E, Horse chestnut seed extract for chronic venous insufficiency
• Gelbe Liste，Aescin活性成分简介
• AWMF慢性静脉机能不全和静脉学指南
• BfArM，德国药品和医疗器械联邦研究所