Acemetacin
用于炎症性风湿病的 Indometacin 前药
Acemetacin 是 Indometacin（吲哚美辛）的乙醇酸酯，是一种前药。口服吸收后在体内转化为真正起效的 Indometacin。在德国以商品名 Rantudil 以及各种仿制胶囊（30 或 60 毫克）形式销售。该药需处方购得，用于对 Ibuprofen、Naproxen 等经典 NSAID 疗效不佳的炎症性风湿病的对症治疗。
Acemetacin 与 Indometacin、Diclofenac 同属乙酸衍生物类 NSAID。前药形式旨在改善胃肠道耐受性，因为对胃黏膜的局部刺激较直接给予 Indometacin 更小。这一优势的临床证据有限，其全身不良反应特征与 Indometacin 基本相同。在风湿科常作为二线用药，用于对标准 NSAID 反应不佳者。
作用机制
Acemetacin 自小肠吸收后经肝脏及血浆酯酶水解，释放出 Indometacin。Indometacin 非选择性抑制环氧合酶 1 与环氧合酶 2，从而抑制花生四烯酸生成前列腺素、血栓素与前列环素。抑制 COX 2 介导其抗炎、镇痛与解热作用；抑制 COX 1 则是大多数胃肠道、肾脏及血小板不良反应的原因。
Indometacin 的镇痛作用在痛风急性发作、急性心包炎及急性痛风性关节炎等急性炎性疼痛中尤为突出。Indometacin 的半衰期约 4 至 5 小时，前药 Acemetacin 本身更短。缓释制剂延长作用时间，允许每日两次给药。
部分 Acemetacin 未转化为 Indometacin 而直接以原型排泄，因此与游离 Indometacin 的完全生物等效性并不成立。厂家主张前药形式对胃黏膜的耐受性更好，但 Meta 分析未显示其不良反应较 Indometacin 有显著优势。
适应证
- 活动性骨关节炎伴炎症和疼痛
- 类风湿关节炎作为对症治疗，与疾病修饰药物联合使用
- 强直性脊柱炎（Morbus Bechterew）
- 软组织风湿性炎症如肌腱炎、滑囊炎、关节周围炎
- 痛风急性发作以快速消炎
- 骨科术后疼痛
剂量与服用
标准剂量：60 毫克每日两次（早晚），随餐服用，例外情况下最大日剂量 180 毫克。轻症：30 毫克每日两次。痛风急性发作：初始每 6 小时 60 毫克，持续 1 至 2 天后减量。
随餐服用可减轻胃肠道不良反应。胶囊需不咀嚼，以足量液体吞服。疗程依适应证与疗效而定，慢性风湿病应以最低有效剂量、最短必要时间使用。
肾功能不全：中重度损害禁忌；轻度损害谨慎使用并监测。肝功能不全：严重损害禁忌；中度损害需减量。老年患者：使用最低有效剂量，重视胃肠道与心血管风险管理。
不良反应
常见：消化不良、恶心、腹痛、腹泻、便秘、头痛、眩晕、皮疹、耳鸣、水肿。
偶见：胃肠道溃疡与出血、血象变化、肝酶升高、高血压、心衰加重、注意力下降、疲乏、失眠、反常性兴奋。
罕见至极罕见：Stevens Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症等严重皮肤反应、急性肾功能衰竭、间质性肾炎、无菌性脑膜炎、胰腺炎、严重血象变化（粒细胞缺乏、血小板减少）、过敏反应、心血管事件（心肌梗死、卒中）。
中枢神经系统不良反应：Indometacin 及其衍生物较其他 NSAID 更易引起头痛、眩晕、意识模糊、幻觉及精神症状等中枢神经系统不良反应，对老年患者需特别注意。
相互作用
- 其他 NSAID、阿司匹林：胃肠道出血风险叠加
- 抗凝药（Warfarin、DOAK、肝素）：出血风险升高
- SSRI、SNRI：胃肠道出血风险升高
- 糖皮质激素：溃疡与出血风险叠加
- 降压药：降压效果减弱
- 锂、甲氨蝶呤、地高辛：血浆浓度升高
- 利尿剂：利尿作用减弱，需监测肾功能
- 环孢素、他克莫司：肾毒性增加
- 丙磺舒：消除减少，血浆浓度升高
特别提示
禁忌证：活动性消化性溃疡、严重心衰、缺血性心脏病、外周动脉闭塞性疾病、脑血管疾病、严重肾或肝功能不全、妊娠晚期、14 岁以下儿童及青少年、已知过敏、镇痛药性哮喘、活动性出血。
胃保护：存在危险因素（年龄超过 60 岁、溃疡史、合用糖皮质激素、SSRI 或抗凝药）时应联合使用质子泵抑制剂。短期使用且无危险因素者可不用。
妊娠：前两个三月期仅在必要指征下使用，妊娠晚期禁用，以避免动脉导管提前关闭和胎儿肾损害。哺乳：Indometacin 代谢物可进入母乳，治疗期间不建议哺乳。
监测：长期治疗应定期检查血象、肝肾功能及血压。应告知患者警惕黑便、呕血、剧烈腹痛、呼吸困难、胸痛及皮肤改变等警示症状。
驾驶能力：眩晕、疲乏与注意力下降可影响驾驶能力，尤其在用药初期及与酒精合用时。
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常见问题
Acemetacin 与 Indometacin 有何区别？
Acemetacin 是 Indometacin 的前药，在体内转化为 Indometacin。前药形式旨在减轻对胃黏膜的局部刺激。药效学上其作用与 Indometacin 基本相同，不良反应特征无显著差异。
Acemetacin 比 Ibuprofen 更好耐受吗？
并非如此。许多患者对 Ibuprofen 的耐受更好，尤其在胃肠道与中枢神经系统不良反应方面。Acemetacin 常在 Ibuprofen 或 Diclofenac 等其他 NSAID 疗效不足时使用，特别用于风湿病及痛风急性发作。
需要同时服用胃保护药吗？
如有危险因素（年龄超过 60 岁、溃疡史、合用糖皮质激素、SSRI 或抗凝药），建议联合质子泵抑制剂。短期使用且无危险因素者可不用。由处方医生个体化决定。
为什么服用 Acemetacin 会头痛？
头痛是 Indometacin 类药物最常见的中枢神经系统不良反应之一。确切机制尚不清楚，推测与前列腺素介导的脑血管作用有关。若出现持续性剧烈头痛，可考虑换用 Ibuprofen 或 Naproxen 等其他 NSAID。
参考来源
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